Описание лекарства "Вумон"

Вумон (Vumon)

УпаковкаКонцентрат для приготовления раствора для инфузий

Фармакологическое действиеИнгибирует фермент топоизомеразу II. Действует в позднюю S2 или G2 фазу клеточного цикла, предотвращая вхождение клетки в фазу митоза; вызывает одноцепочечные разрывы в ДНК.

Показания к применению

• Мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого
• злокачественные опухоли головного мозга (в т.ч. в сочетании с лучевой терапией)
• лимфомы, резистентные к лечению антрациклинами
• острый лейкоз у детей и взрослых (резистентные формы)
• метастатический рак мочевого пузыря.

Форма выпуска

• концентрат для приготовления раствора для инфузий 50 мг/5 мл
• ампула 5 мл, коробка (коробочка) 10

Фармакодинамика препаратаОказывает цитотоксическое фазоспецифическое антимитотическое действие (в период поздней S и ранней G2 фазы клеточного цикла). Ингибирует активность топоизомеразы II, блокирует репликацию ДНК. Тормозит вступление клеток в митоз, вызывает дозозависимые разрывы одиночных или двойных нитей в молекуле ДНК и перекрестных связей ДНК-белок, угнетает митохондриальное дыхание.

Фармакокинетика препаратаПосле в/в введения Т1/2 — 9,8 ч, плазменный Cl — 8,6 мл/мин/м2. Связывание с белками – более 99%. Объем распределения в равновесных условиях обратно пропорционален концентрации альбумина в плазме. Проходит через ГЭБ в небольших количествах. 4–12% дозы выводится почками в неизмененном виде.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. Категория действия на плод по FDA — D. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• Угнетение гемопоэза, выраженное нарушение функции печени и почек.

Побочные действияТошнота, рвота, нейтропения, тромбоцитопения, обратимая алопеция, аллергические реакции.

ДозировкаВ/в, медленно. Взрослым — 40–80 мг/м2 поверхности тела, ежедневно в течение 5 дней с 10–14-дневным перерывом или 60 мг/м2 поверхности тела ежедневно в течение 6 дней с 3-недельным перерывом или 100 мг/м2 поверхности тела в течение 3 дней с 3-недельным перерывом. При опухоли мозга — 100–130 мг/м2 поверхности тела 1 раз в неделю в течение 6–8 нед. Детям — 130–180 мг/м2 поверхности тела 1 раз в неделю или 100 мг/м2 поверхности тела 2 раза в неделю в течение 4 нед, или 100–130 мг/м2 поверхности тела каждые 2 нед.

ПередозировкаСимптомы: угнетение костного мозга. Лечение: поддерживающая терапия; для стимуляции кроветворения — введение колониестимулирующих факторов, аутологичной крови или пересадка костного мозга; назначение антибиотиков (при необходимости). Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействия с другими препаратамиПри совместном применении тенипозида с антиэметиками может повышаться риск внезапного угнетения ЦНС и гипотензии, особенно при использовании доз тенипозида, превышающих рекомендуемые (возможно, вследствие угнетающего эффекта как антиэметиков, так и алкоголя, присутствующего в растворе тенипозида для инъекций). При одновременном использовании тенипозида и метотрексата может немного повыситься плазменный клиренс метотрексата, в исследованиях in vitro в присутствии тенипозида наблюдалось повышение внутриклеточных концентраций метотрексата.

Меры предосторожности при приемеПрименение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. До начала, во время лечения и после окончания терапии необходим контроль клеточного состава периферической крови, функции почек и печени. Реакции гиперчувствительности (озноб, лихорадка, крапивница, тахикардия, бронхоспазм, диспноэ, гипертензия или гипотензия, прилив крови к лицу) могут наблюдаться после первого введения препарата. В случае возникновения таких реакций во избежание развития более тяжелых проявлений повышенной чувствительности требуется быстрое применение антигистаминных средств, кортикостероидов, эпинефрина и осуществление других поддерживающих мероприятий. Пациенты с синдромом Дауна могут быть более чувствительны к миелосупрессивному действию тенипозида (рекомендуется снижение начальной дозы на 50%).

С осторожностью применять при гипоальбуминемии, т.

к. равновесный объем распределения тенипозида повышается при снижении концентрации альбумина в плазме (требуется тщательный мониторинг). Женщинам репродуктивного возраста следует избегать зачатия в период лечения.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности48 мес.

Классы заболеваний

Другие злокачественные новообразования кожи

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическое действие

Противоопухолевое

Описание Противоопухолевое действие направлено на подавление и предупреждение роста различных опухолей. Механизм противоопухолевого действия, прежде всего, основан на подавлении синтеза ДНК, что приводит к цитостатическом эффекту. Механизм действия может быть связан не только с торможением пролиферации опухолевых клеток, но и со стимуляцией апоптоза. В некоторых случаях механизм действия основан на модулирующем влиянии на синтез некоторых онкогенов, что приводит к нормализации неопластической трансформации клеток и ингибированию опухолевого роста. Также механизм действия может быть связан с регуляцией синтеза, секреции и воздействия на рецепторы различных гормонов, что важно при гормонзависимых опухолях. Действие может обуславливаться и введением специфических моноклональных антител. Препараты, обладающие противоопухолевым действием, достаточно широко применяются в онкологии, как основное лечение или же в составе комбинированной и паллиативной терапии.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые средства растительного происхождения

Действующие вещества

Тенипозид (Teniposide)

ОписаниеПротивоопухолевое средство растительного происхождения, полусинтетическое производное подофиллотоксина. Белый или почти белый кристаллический порошок. Липофилен, коэффициент распределения октанол/вода – примерно 100. Нерастворим в воде, эфире, мало растворим в метаноле, очень хорошо растворим в ацетоне и диметилформамиде. Молекулярная масса — 656,66.