Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Иресса"

Иресса, инструкция по применению

Иресса (Iressa)

Стоимость от 99999.99 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеГефитиниб, являясь селективным ингибитором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих с?лидных опухолях, тормозит рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток. Тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии. Клинические данные свидетельствуют о том, что Иресса® обладает противоопухолевым действием, статистически достоверно увеличивает время до прогрессирования заболевания у пациентов с местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого. Исследование III фазы INTEREST показало, что Иресса®, в сравнении с доцетакселом, обеспечивает сходную общую выживаемость, более благоприятный профиль переносимости и лучшее качество жизни у ранее леченых пациентов с распространенным немелкоклеточным раком легкого.

Список аналогов "иресса"

* - список и стоимость формируется без учета форм выпуска препарата

Показания к применению

  • Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к режимам химиотерапии, содержащим производные платины.

Форма выпуска

  • таблетки, покрытые оболочкой 250 мг
  • блистер 10, пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 3, пачка картонная 1
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
  • блистер 10, пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 3, пачка картонная 1
  • Состав Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. гефитиниб 250 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат
  • МКЦ
  • кроскармеллоза натрия
  • повидон
  • натриюлаурилсульфат
  • магния стеарат состав оболочки: гипромеллоза
  • макрогол 300
  • железа оксид красный E172
  • железа оксид желтый E172
  • титана диоксид E171 в блистере 10 шт., в пакете из алюминиевой фольги 3 блистера
  • в пачке картонной 1 пакет.

Фармакодинамика препаратаГефитиниб, являясь селективным ингибитором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях, тормозит рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток. Тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии. Клинические данные свидетельствуют о том, что Іресса® обладает противоопухолевым действием, статистически достоверно увеличивает время до прогрессирования заболевания у пациентов с местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого. Исследование III фазы INTEREST показало, что Іресса®, в сравнении с доцетакселом, обеспечивает сходную общую выживаемость, более благоприятный профиль переносимости и лучшее качество жизни у ранее леченых пациентов с распространенным немелкоклеточным раком легких .

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь всасывание происходит относительно медленно. Равновесная концентрация достигается после приема 7-10 доз. Регулярное назначение препарата 1 раз в день приводит к увеличению концентрации в 2-8 раз по сравнению с однократным приемом. Cmax препарата в плазме крови достигается в течение 3-7 ч. Средние показатели абсолютной биодоступности у пациентов - 59%.

Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

При показателе pH желудочного сока выше 5, биодоступность гефитинибу снижается на 47%. Объем распределения гефитинибу при достижении равновесной концентрации составляет 1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении препарата в тканях. Связывание с белками плазмы (с сывороточным альбумином и альфа 1-гликопротеином) составляет приблизительно 90%. Гефитиниб подвергается окислительному метаболизму при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450.

Исследования in vitro показали, что гефитиниб незначительно ингибирует фермент CYP2D6.

Совместное назначение гефитинибу с метопрололом (субстрат для CYP2D6) приводило к незначительному повышению (на 35%) концентрации метопролола, что не является клинически значимым. Метаболизм гефитинибу происходит тремя путями: метаболизм N-пропилморфолиновой группы, деметилирование метоксильние группы на хиназолиновую часть и окислительное дефосфорилирование галогенированные фенильної группы. Основной метаболит, определяемый в плазме крови - В-десметилгефитиниб, который обладает в 14 раз меньшей фармакологической активностью по сравнению с гефитинибом в отношении клеточного роста, стимулированного эпидермальный фактор роста, что делает маловероятным его существенное влияние на клиническую активность гефитинибу. Общий плазменный клиренс гефитинибу - приблизительно 500 мл / мин.

Средний T1 / 2 - 41 ч.

Препарат выводится в основном с фекалиями, менее 4% от введенной дозы - почками. Связи между нижним уровнем равновесной концентрации препарата и возрастом, массой тела, полом, этнической принадлежностью или клиренсом креатинина не выявлено. На фоне ежедневного приема Прессы® в дозе 250 мг, время достижения равновесной концентрации, общий плазменный клиренс и равновесная концентрация были схожи для групп пациентов с нормальной функцией печени и с умеренной печеночной недостаточностью. Данные по 4 пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью вследствие метастазов в печень позволяют предположить, что равновесная концентрация у этих пациентов схожа с таковой у пациентов с нормальной функцией печени.

Особенности действия Прессы® у пациентов с нарушениями функции печени вследствие цирроза или гепатита не исследованы .

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание .

Противопоказания к применению

  • - повышенная чувствительность к гефитинибом или другим компонентам препарата
  • - беременность и период грудного вскармливания
  • - детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность у данной группы пациентов не оценена). С осторожностью: - идиопатический фиброз легких
  • - интерстициальная пневмония
  • - пневмокониоз
  • - постлучевая Пневмония
  • - лекарственная пневмония (отмечен повышенный уровень смертности от этих заболеваний на фоне лечения Ірессой®)
  • - повышение активности печеночных трансаминаз.

Побочные действияНаиболее распространенными побочными эффектами, которые наблюдаются более чем в 20% случаев, являлись диарея, кожная сыпь, зуд, сухость кожи. Обычно неблагоприятные реакции проявляются в течение первого месяца применения препарата и, как правило, обратимы. Примерно у 8% пациентов отмечались серьезные нежелательные реакции (3-4 степень тяжести согласно общим критериям токсичности). Однако только у 1% пациентов терапия была прекращена вследствие побочных реакций. Наблюдавшиеся нежелательные реакции представлены ниже.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (> 10%); часто (> 1-?10%); иногда (> 0,1-?1%); редко (> 0,01-?0,1%); очень редко ( Со стороны свертывающей системы крови: часто - гематурия и носовое кровотечение; иногда - гипокоагуляция и / или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина.

Со стороны органов пищеварения: очень часто - диарея (в отдельных случаях-выраженная), тошнота; часто - рвота, анорексия, стоматит, дегидратация, бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз; редко - панкреатит. Со стороны органов зрения: часто - конъюнктивит, блефарит; иногда - обратимая эрозия роговицы, нарушение роста ресниц. Со стороны органов дыхания: иногда - интерстициальная пневмония (3-4 степени токсичности, вплоть до летального исхода). Со стороны кожи и кожных покровов: очень часто - сыпь (пустулезный), зуд, сухость кожи на фоне эритемы; часто - изменения ногтей, алопеция; очень редко - токсический эпидермальный некролиз и мультиформная экссудативная эритема.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: часто - астения, повышение температуры тела .

ДозировкаВнутрь, независимо от приема пищи, по 250 мг 1 раз в сутки. Таблетка также может быть растворена в 100 мл питьевой (негазированной) воды. Другие жидкости использовать нельзя. Для правильного растворения необходимо опустить таблетку в воду, не разминая, помешивать до полного растворения (примерно 10 мин) и тут же выпить полученный раствор. Налить еще половину стакана воды, обмывая стенки и выпить полученный раствор.

Раствор Прессы® можно также назначать через назогастральный зонд.

Не требуется коррекции дозы Прессы® в зависимости от возраста пациентов, массы тела, этнической и половой принадлежности, функции почек, а также при умеренной и тяжелой печеночной недостаточности, обусловленной метастатическим поражением печени. Коррекция дозы: у пациентов, в которых сложно снять симптомы диареи на фоне лечения или побочными реакциями со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней), с последующим возобновлением лечения Ірессой® в дозе 250 мг / сут .

ПередозировкаСимптомы (возможные): увеличение частоты и тяжести некоторых побочных реакций, главным образом диареи и кожной сыпи. Лечение: симптоматическая терапия. Антидот не известен.

Взаимодействия с другими препаратамиСовместное назначение гефитинибу и рифампицина (мощный индуктор изофермента CYP3A4) приводит к уменьшению средних значений AUC для гефитинибу на 83%. Одновременное назначение гефитинибу и итраконазола (ингибитор изофермента CYP3A4) приводит к увеличению на 80% AUC гефитинибу, что может быть клинически значимым, поэтому нежелательные явления зависят от дозы и концентрации. Одновременное назначение гефитинибу и препаратов, способствующих значительному и длительному повышению рн желудочного содержимого, приводило к уменьшению AUC для гефитинибу на 47%. При совместном применении гефитинибу и винорелбина возможно усиление нейтропеничного действия винорелбина. ЛС, индуцирующие активность изофермента CYP3A4, могут повышать метаболизм и снижать концентрацию гефитинибу в плазме крови.

Таким образом, одновременное назначение гефитинибу с препаратами, индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, карбамазепин, барбитураты, настойка зверобоя, может снизить эффективность гефитинибу .

Особые указания при приемеИногда у пациентов, принимающих Ірессу®, отмечалось интерстициальное поражение легких, в некоторых случаях с летальным исходом. При нарастании таких симптомов, как одышка, кашель, лихорадка, применение препарата должно быть прекращено и незамедлительно проведено обследование. Если у пациента подтверждается наличие интерстициального легочного заболевания, прием Прессы® прекращают и пациенту назначается соответствующее лечение. Наиболее часто развитие интерстициальных поражений легких наблюдалось в Японии (приблизительно в 2% случаев у 27 000 пациентов, принимающих Ірессу®) в сравнении с другими странами (в 0,3% случаев среди 39000 пациентов). Среди факторов, повышающих риск развития интерстициального поражения легких, были отмечены: курение, тяжелое общее состояние (PS> 2), нормальная легочная ткань по данным компьютерной томографии 55 лет), сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания.

На фоне приема Прессы® было отмечено бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз, в связи с чем рекомендуется периодически оценивать печеночную функцию.

При выраженном повышении активности трансаминаз прием препарата должен быть прекращен. У пациентов, принимающих варфарин, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время. При появлении любых симптомов со стороны органов зрения или при развитии тяжелой или продолжительной диареи, тошноты, рвоты или анорексии пациент должен незамедлительно обратиться к врачу. При применении Прессы® в комбинации с лучевой терапией в качестве терапии первой линии у детей с глиомою ствола мозга или нерадикальна удаленной глиомою супратенториальные локализации сообщалось о четырех случаях (1 - летальный) кровоизлияний в головной мозг.

Еще 1 случай кровоизлияния в головной мозг отмечен у ребенка с Эпендимома при монотерапии Ірессой®.

У взрослых пациентов с немелкоклеточным раком легкого при лечении Ірессой® подобные побочные явления не зафиксированы ни в одном случае. Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения Ірессой® и, как минимум, в течение 3 мес после следует использовать надежные методы контрацепции. Поскольку во время проведения терапии препаратом Іресса® могут развиться такие побочные действия как астения, тошнота и рвота, необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдромом мальабсорбции Ірессу® следует назначать с осторожностью, в связи с наличием в составе лактозы .

Условия храненияПри температурі не вище 30 ° C.

Срок годности48 мес.

Классы заболеваний

Злокачественное новообразование бронхов и легких

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическое действие

Противоопухолевое

Описание Противоопухолевое действие направлено на подавление и предупреждение роста различных опухолей. Механизм противоопухолевого действия, прежде всего, основан на подавлении синтеза ДНК, что приводит к цитостатическом эффекту. Механизм действия может быть связан не только с торможением пролиферации опухолевых клеток, но и со стимуляцией апоптоза. В некоторых случаях механизм действия основан на модулирующем влиянии на синтез некоторых онкогенов, что приводит к нормализации неопластической трансформации клеток и ингибированию опухолевого роста. Также механизм действия может быть связан с регуляцией синтеза, секреции и воздействия на рецепторы различных гормонов, что важно при гормонзависимых опухолях. Действие может обуславливаться и введением специфических моноклональных антител. Препараты, обладающие противоопухолевым действием, достаточно широко применяются в онкологии, как основное лечение или же в составе комбинированной и паллиативной терапии.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинкиназ

Действующие вещества

Гефитиниб (Gefitinib)

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 188.50 руб.
мексидол Всего 75 лекарств, от 140.50 руб.
детралекс Всего 55 лекарств, от 590.60 руб.
цефтриаксон Всего 11 лекарств, от 26.50 руб.
актовегин Всего 51 лекарств, от 291.90 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x