Описание лекарства "Иритен"

Иритен (Iriten)

УпаковкаКонцентрат для приготовления раствора для инфузий

Фармакологическое действиеИринотекан — полусинтетическое производное камптотецина — специфический ингибитор клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности иринотекан. Иринотекан и SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует репликации последней.

Список аналогов "иритен"

Показания к применению

• Местно-распространенный или метастатический рак толстой и прямой кишки: - в комбинации с 5-фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию
• - монотерапия или в комбинации с капецитабином у больных с прогрессированием болезни после общепринятого лечения.

Форма выпуска

• концентрат для приготовления раствора для инфузий 100 мг / 5 мл
• флакон (флакончик) темного стекла 5 мл, пачка картонная 1
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 100 мг / 5 мл
• флакон (флакончик) темного стекла 5 мл, коробка (коробочка) картонная 100
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 100 мг / 5 мл
• флакон (флакончик) темного стекла 5 мл, пачка картонная 5
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 100 мг / 5 мл
• флакон (флакончик) темного стекла 5 мл, коробка (коробочка) картонная 50
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 100 мг / 5 мл
• флакон (флакончик) темного стекла 5 мл, коробка (коробочка) картонная 85
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 40 мг / 2 мл
• флакон (флакончик) темного стекла 2 мл, пачка картонная 1
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 40 мг / 2 мл
• флакон (флакончик) темного стекла 2 мл, коробка (коробочка) картонная 100
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 40 мг / 2 мл
• флакон (флакончик) темного стекла 2 мл, пачка картонная 5
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 40 мг / 2 мл
• флакон (флакончик) темного стекла 2 мл, коробка (коробочка) картонная 50
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 40 мг / 2 мл
• флакон (флакончик) темного стекла 2 мл, коробка (коробочка) картонная 85
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 40 мг / 2 мл
• флакон (флакончик) темного стекла 2 мл, пачка картонная 10
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 40 мг / 2 мл
• флакон (флакончик) темного стекла 5 мл, пачка картонная 1
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 40 мг / 2 мл
• флакон (флакончик) темного стекла 5 мл, пачка картонная 100
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 40 мг / 2 мл
• флакон (флакончик) темного стекла 5 мл, пачка картонная 5
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 40 мг / 2 мл
• флакон (флакончик) темного стекла 5 мл, пачка картонная 50
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 40 мг / 2 мл
• флакон (флакончик) темного стекла 5 мл, пачка картонная 85
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 40 мг / 2 мл
• флакон (флакончик) темного стекла 5 мл, пачка картонная 10
• Состав Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл иринотекану гидрохлорида тригидрат 20 мг вспомогательные вещества: D-сорбитол
• молочная кислота
• натр едкий
• вода для инъекций во флаконах темного стекла по 2 и 5 мл
• в пачке картонной 1 или 5 флаконов
• по 50, 85 или 100 флаконов (для стационаров).

Фармакодинамика препаратаИринотекан - полусинтетическое производное камптотецину - специфический ингибитор клеточного фермента топоизомерази I. В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности иринотекан. Иринотекан и SN-38 стабилизируют комплекс топоизомерази I с ДНК, что препятствует репликации последней .

Фармакокинетика препаратаФармакокинетический профиль иринотекану не зависит от дозы. Максимальная плазменная концентрация иринотекану и SN-38 достигалась к концу в / в инфузии в рекомендованной дозе 350 мг / м2. Связывание с белками плазмы крови для иринотекану составляет примерно 65%, для его активного метаболита - SN-38 - 95%. Распределение препарата в плазме двух - или трехфазное. Метаболизируется в основном в печени под действием фермента карбоксилестерази до активного метаболита - SN-38.

Средний T1 / 2 препарата в первую фазу составляет 12 мин, во вторую - 2,5 ч и в последнюю - 14,2 ч.

С мочой в течение 24 ч выделяется в виде неизмененного препарата (20%) и в виде SN-38 (0,25%). С желчью выводится около 30% препарата, как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронида SN-38. 5-фторурацил и кальция фолинат не влияют на фармакокинетику иринотекану .

Использование во время беременностиПротивопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание .

Противопоказания к применению

• - повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата
• - хронические воспалительные заболевания кишечника и / или нарушение кишечной проходимости
• - выраженное угнетение костно-мозгового кроветворения
• - уровень билирубина в сыворотке крови, более чем в 1,5 раза превышает верхнюю границу нормы (ВГН)
• - общее состояние пациента, оцениваемое по шкале ВОЗ более двух
• - беременность
• - период грудного вскармливания
• - детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют). С осторожностью: - лучевая терапия на область брюшной полости или таза в анамнезе
• - лейкоцитоз
• у больных женского пола (повышается риск развития диареи).

Побочные действияСо стороны органов кроветворения: нейтропения наблюдается в среднем у 80% больных, в т. ч. у половины из них отмечается снижение нейтрофилов до Со стороны системы пищеварения: поздняя диарея, возникающая более чем через 24 часа (в среднем через 5 дней) после введения препарата является ограничивающим дозу токсического проявления и наблюдается приблизительно у 87% пациентов, из них в тяжелой степени - у 38%. Тошнота и рвота возникают обычно в первый день введения или спустя 24 часа у 85% пациентов. Сообщалось о развитии обезвоживания на фоне рвоты и диареи, очень редко с развитием почечной недостаточности, гипотензии и сердечной недостаточности.

Возможны боли в животе, анорексия, мукозити, запор.

Острый холинергический синдром наблюдается у 9% больных в течение первых 24 часов после введения препарата и проявляется диареей, болями в животе, усиленным потоотделением, миозом, расстройством зрения, слезотечением, слюнотечением, снижением ад, головокружением, ознобом и общим недомоганием. Со стороны ЦНС: непроизвольные мышечные подергивания или судороги, парестезии, астения. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь и очень редко - развитие анафилактического шока. Другие: одышка, алопеция, повышение температуры тела, местные реакции .

ДозировкаВ / в. Препарат предназначен только для взрослых. Ирит вводится в виде в / в инфузии продолжительностью не менее 30 мин и не более 90 минут. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе. В режиме монотерапии: в дозе 350 мг / м2 каждые 3 недели.

В составе комбинированной химиотерапии: - С 5-фторурацилом (длительная инфузия) и кальция фолинатом при еженедельном введении - в дозе 80 мг / м2; - При введении с кальция фолинатом и длительной инфузии 5-фторурацила 1 раз в 2 недели - 180 мг / м2; - В комбинации со струйным введением 5-фторурацила и кальция фолината - 125 мг / м2 еженедельно.

Дозы и режим введения 5-фторурацила и фолината кальция подробно описаны в специальной литературе. Введение ирит не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1 500 клеток / мкл, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1-2 недели. При развитии на фоне лечения выраженного угнетения костномозгового кроветворения (количество нейтрофилов Больные с нарушением функции печени.

При уровне билирубина в сыворотке крови, превышающем верхнюю границу нормы не более чем в 1,5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели крови у больного.

При повышении уровня билирубина более чем в 1,5 раза - лечение Іритеном следует прекратить. Больные с нарушением функции почек. Лечение Іритеном проводить не рекомендуется, поэтому данные по применению иринотекану у этой категории пациентов отсутствуют. Больные пожилого возраста.

Какие-либо специальные инструкции по применению иринотекану у пожилых людей отсутствуют.

Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью. Инструкции по приготовлению раствора для инфузий Необходимое количество препарата разбавить в 250 мл 0,5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида и перемешать полученный раствор путем вращения флакона. Перед введением раствор должен быть визуально осмотрен на прозрачность. В случае обнаружения осадка препарат должен быть уничтожен.

Раствор должен быть использован сразу же после разведения.

Если разведение выполнено с соблюдением правил асептики (например, в установке ламинарного воздушного потока), раствор иритив может быть использован в случае хранения при комнатной температуре в течение 12 ч (включая время инфузии) и в случае хранения при температуре 2-8 ° C в течение 24 часов после вскрытия флакона с концентратом .

ПередозировкаСимптомы: нейтропения и диарея. Лечение: симптоматическое. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функцию жизненно важных органов. Специфический антидот иринотекану неизвестный.

Взаимодействия с другими препаратамиТак как иринотекан обладает антихолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады при совместном применении с суксаметониєм и антагонистическое взаимодействие в отношении нейромышечной блокады при сочетании с недеполяризующими миорелаксантами. Ирит не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе .

Меры предосторожности при приемеЛечение Іритеном следует проводить в специализированных химио терапевтических отделениях под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами. У больных, которые получают ирит, необходимо еженедельно делать развернутый клинический анализ крови и следить за функцией печени. Диарея, возникающая как следствие цитотоксического действия препарата, обычно отмечается не ранее 24 ч после введения ирита (у большинства больных в среднем через 5 дней). С появлением первого эпизода жидкого стула необходимо назначение обильного питья, содержащего электролиты, и немедленное проведение протидиарейної терапии, включающей прием лоперамида в высоких дозах (4 мг в первый прием и затем по 2 мг каждые 2 ч). Эту терапию продолжают еще в течение не менее 12 ч после последнего эпизода жидкого стула, но не более 48 ч из-за возможности развития пареза тонкого кишечника.

Если диарея расценивается как тяжелая (более 6 эпизодов жидкого стула в течение суток или выраженные тенезмы), а также если она сопровождается рвотой или лихорадкой, больной должен быть срочно госпитализирован в отделение интенсивной терапии для проведения комплексного лечения, включающего введение антибиотиков широкого спектра действия.

При умеренной или слабо выраженной диареи (более 6 эпизодов жидкого стула в течение суток и умеренные тенезмы), которая не купируется в течение первых 48 ч, необходимо начать прием антибиотиков широкого спектра действия внутрь. При одновременном возникновении диареи и выраженной нейтропении (количество лейкоцитов менее 500 / мкл) в дополнение к антидиарейної терапии с профилактической целью внутрь назначаются антибиотики широкого спектра действия. Лоперамид не следует назначать профилактически, в т. ч.

больным, у которых диарея отмечалась во время предыдущих введений ирит.

Пациента необходимо заранее предупредить о возможности развития у него отсроченной диареи. Пациенты должны сразу информировать своего врача о возникновении диареи и немедленно начать соответствующее лечение. При неадекватном лечении диареи может развиться состояние, угрожающее жизни больного, особенно, если диарея развилась на фоне нейтропении. Пациентам с фебрильной нейтропенией (температура тела ?38 ° С и количество нейтрофилов ?1000 клеток / мкл) должно быть безотлагательно начато введение антибиотиков широкого спектра действия в условиях стационара.

Острый холинергический синдром, обычно возникающий во время введения препарата или в первые 24 ч после введения, быстро и эффективно купируется п / к введением 0,25 мг атропина (соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой).

Лекарственная форма препарата в качестве вспомогательного вещества содержит сорбитол, в связи с чем ирит нельзя применять у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы. Во время лечения Іритеном и, по крайней мере, в течение 3 месяцев после прекращения терапии, должны применяться надежные средства контрацепции. При попадании раствора ирит или инфузионного раствора на кожу или слизистые оболочки кожу следует немедленно промыть водой с мылом, слизистые оболочки - просто водой. Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Іритеном головокружения и зрительных расстройств, которые развиваются в течение 24 часов после введения препарата.

При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций .

Условия храненияСписок Б .: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C. В хорошо укупоренной таре.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Злокачественное новообразование ободочной кишки

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическое действие

Противоопухолевое

Описание Противоопухолевое действие направлено на подавление и предупреждение роста различных опухолей. Механизм противоопухолевого действия, прежде всего, основан на подавлении синтеза ДНК, что приводит к цитостатическом эффекту. Механизм действия может быть связан не только с торможением пролиферации опухолевых клеток, но и со стимуляцией апоптоза. В некоторых случаях механизм действия основан на модулирующем влиянии на синтез некоторых онкогенов, что приводит к нормализации неопластической трансформации клеток и ингибированию опухолевого роста. Также механизм действия может быть связан с регуляцией синтеза, секреции и воздействия на рецепторы различных гормонов, что важно при гормонзависимых опухолях. Действие может обуславливаться и введением специфических моноклональных антител. Препараты, обладающие противоопухолевым действием, достаточно широко применяются в онкологии, как основное лечение или же в составе комбинированной и паллиативной терапии.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые средства растительного происхождения

Действующие вещества

Иринотекан (Irinotecan)

ОписаниеПолусинтетическое производное камптотецина (алкалоид, выделенный из растения Camptotheca acuminata). Иринотекана гидрохлорид — бледно-желтый или желтый кристаллический порошок. Умеренно растворим в воде и органических растворителях. Молекулярная масса 677,19.