Описание лекарства "Калумид"

Калумид (Calumid)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеБикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».

Список аналогов "калумид"

Показания к применению

• - распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией
• - местно-распространенный рак предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, М0
• Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией
• - местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые оболочкой 50 мг
• блистер 15, пачка картонная 2
• таблетки, покрытые оболочкой 50 мг
• блистер 15, пачка картонная 6
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг
• блистер 10, пачка картонная 3
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг
• блистер 15, пачка картонная 2
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг
• блистер 15, пачка картонная 6
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг
• блистер 15
• Состав Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. бикалутамид 50 мг вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный
• магния стеарат
• повидон
• натрия карбоксиметилкрахмал типа А
• лактозы моногидрат состав оболочки: Opadry II 33G28707 белый
• глицерил триацетат
• макрогол 3000
• лактозы моногидрат
• титана диоксид
• гипромеллоза в блистере 15 шт.
• в пачке картонной 2 или 6 блистеров.

Фармакодинамика препаратаБикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего — около 7 дней. При ежедневном приеме Калумида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл, при приеме 150 мг — приблизительно 22 мкг/мл.

При равновесном состоянии около 99% от циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы. Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-знантиомера 99,6 %). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой).

Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равном соотношении.

Противопоказания к применению

• - гиперчувствительность к бикалутамиду и/или другим компонентам препарата
• - одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом
• - препарат не должен назначаться женщинам и детям. С осторожностью — нарушение функции печени.

Побочные действияФармакологическое действие бикалутамида может обусловливать следующие побочные эффекты: - очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, приливы жара; - часто (?1% и - редко (?0,1%– - очень редко (?0,01%– При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также следующие побочные явления с частотой ?1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов): Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность. Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость. Со стороны дыхательной системы: одышка. Со стороны мочеполовой системы: сексуальная дисфункция, никтурия.

Со стороны кроветворной системы: анемия Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.

Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.

ДозировкаВнутрь. Взрослые и пожилые мужчины: При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение Калумидом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией. При местно-распространенном раке предстательной железы: по 150 мг 1 раз в сутки. Калумид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется. Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Калумида.

ПередозировкаСлучаи передозировки у человека не описаны. Лечение: симптоматическое. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма. Проведение диализа не эффективно, т.к. бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Специфического антидота нет.

Взаимодействия с другими препаратамиНет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ. В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYPЗА4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими ЛС не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%. Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом. Следует соблюдать осторожность при назначении Калумида одновременно с циклоспорином или БКК.

Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных явлений.

После начала использования или отмены Калумида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента. Одновременное применение Калумида с ЛС, угнетающими микросомальное окисление, например с циметидином или кетоконазолом, может привести к увеличению концентрации Калумида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т. ч.

варфарина (конкуренция за связь с белками).

Особые указания при приемеУчитывая возможность замедления выведения бикалутамида у больных с нарушением функции печени целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречается в течение первых 6 мес лечения Калумидом. В случае развития выраженных изменений функции печени прием Калумида необходимо прекратить. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Калумидом. При назначении Калумида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать ПВ.

Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Калумида содержит 63,875 мг моногидрата лактозы.

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям. Калумид не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Злокачественное новообразование предстательной железы

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическое действие

Противоопухолевое

Описание Противоопухолевое действие направлено на подавление и предупреждение роста различных опухолей. Механизм противоопухолевого действия, прежде всего, основан на подавлении синтеза ДНК, что приводит к цитостатическом эффекту. Механизм действия может быть связан не только с торможением пролиферации опухолевых клеток, но и со стимуляцией апоптоза. В некоторых случаях механизм действия основан на модулирующем влиянии на синтез некоторых онкогенов, что приводит к нормализации неопластической трансформации клеток и ингибированию опухолевого роста. Также механизм действия может быть связан с регуляцией синтеза, секреции и воздействия на рецепторы различных гормонов, что важно при гормонзависимых опухолях. Действие может обуславливаться и введением специфических моноклональных антител. Препараты, обладающие противоопухолевым действием, достаточно широко применяются в онкологии, как основное лечение или же в составе комбинированной и паллиативной терапии.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Действующие вещества

Бикалутамид (Bicalutamide)

ОписаниеБелый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в хлороформе и спирте, трудно растворим в метаноле, растворим в ацетоне.