Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Тасигна"

Тасигна (Tasigna)

УпаковкаКапсула

Фармакологическое действиеНилотиниб эффективно ингибирует тирозинкиназную активность Bcr-Abl онкопротеина клеточных линий и первично положительных по филадельфийской хромосоме (Ph-положительных) лейкозных клеток. Препарат обладает высоким сродством к участкам связывания с АТФ и, таким образом, оказывает выраженное ингибирующее влияние на свободный тип Bcr-Abl онкопротеина, а также демонстрирует активность в отношении иматиниб-резистентных 32/33 мутантных форм Bcr-Abl-тирозинкиназы, за исключением T315I мутации. Нилотиниб селективно ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеточных линий и Ph-позитивных лейкозных клеток у пациентов с хроническим миелолейкозом (ХМЛ). Нилотиниб не оказывает или оказывает незначительное влияние на другие известные протеинкиназы (включая киназу белков семейства Src), кроме киназ, имеющих рецепторы к факторам роста тромбоцитов, Kit-рецепторы и эфриновые рецепторы. Ингибирование протеинкиназ данного типа происходит при концентрациях препарата в пределах диапазона терапевтических доз, рекомендованных для лечения ХМЛ при пероральном приеме.

Текущие клинические исследования, посвященные оценке эффективности применения нилотиниба у пациентов с непереносимостью или резистентностью к иматинибу (в хронической фазе и фазе акселерации), показали, что большой цитогенетический ответ составил 52%.

Причем этот эффект развивался достаточно быстро — в течение первых 3 мес терапии (медиана — 2,8 мес) — и сохранялся на фоне продолжающегося лечения препаратом.

Показания к применению

  • Лечение положительного по филадельфийской хромосоме хронического миелолейкоза в хронической фазе и фазе акселерации у взрослых пациентов при непереносимости или резистентности к предшествующей терапии, включая иматиниб.

Форма выпуска

  • капсулы 200 мг
  • блистер 4, пачка картонная 7, коробка (коробочка) картонная 4
  • капсулы 200 мг
  • блистер 4, пачка картонная 7
  • капсулы 150 мг
  • блистер 4, пачка картонная 7
  • капсулы 150 мг
  • блистер 4, пачка картонная 7, коробка (коробочка) картонная 4
  • капсулы 200 мг
  • блистер 8, пачка картонная 5, коробка (коробочка) картонная 3
  • Состав Капсулы 1 капс. Нилотиниб гидрохлорида моногидрат 220,6 мг (Соответствует содержанию Нилотиниб - 200 мг) вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, полоксамер 188, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172) состав чернил: шеллак (Е904), спирт метильований промышленный, железа оксид красный (Е172), n-бутанол, вода очищенная, лецитин (Е322), антиспинююча вещество ДС1510 в упаковках контурных ячеечных 14 шт.
  • в конверте картонном 2 упаковки.

Фармакодинамика препаратаНилотиниб эффективно подавляет тирозинкиназная активность Bcr-Abl онкопротеини клеточных линий и первично положительных по филадельфийской хромосоме (Ph-положительных) лейкозных клеток. Препарат обладает высоким сродством к участкам связывания с АТФ и, таким образом, оказывает выраженное ингибирующее влияние на свободный тип Bcr-Abl онкопротеини, а также демонстрирует активность в отношении иматиниб-резистентных 32/33 мутантных форм Bcr-Abl тирозинкиназы, за исключением T315I мутации . Нилотиниб селективно ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеточных линий и Ph-позитивных лейкозных клеток у пациентов с хроническим миелолейкозом (ХМЛ). Нилотиниб не работает но имеет незначительное влияние на другие известные протеинкиназы (включая киназу белков семейства Src), кроме киназ, имеющих рецепторы к факторам роста тромбоцитов, Kit-рецепторы и ефриновие рецепторы. Ингибирование протеинкиназ данного типа происходит при концентрациях препарата в пределах диапазона терапевтических доз, рекомендованных для лечения ХМЛ при пероральном приеме.

Текущие клинические исследования, посвященные оценке эффективности применения Нилотиниб у пациентов с непереносимостью или резистентностью к иматиниба (в хронической фазе и фазе акселерации), показали, что большая цитогенетическая ответ составила 52%.

Причем этот эффект развивался достаточно быстро - в течение первых 3 месяцев терапии (медиана - 2,8 мес) - и сохранялся на фоне продолжающегося лечения препаратом .

Фармакокинетика препаратаВсасывание После приема внутрь абсорбция Нилотиниб составляет около 30%. Среднее Tmax препарата в плазме крови составляет около 3 ч. У здоровых добровольцев при одновременном приеме препарата с пищей Cmax и AUC Нилотиниб увеличивались на 112 и 82% соответственно, по сравнению с применением его натощак. При приеме препарата через 30 мин или 2 часа после приема пищи биодоступность Нилотиниб повышается на 29 и 15% соответственно. Распределение Соотношение «кровь-плазма» для Нилотиниб составляет 0,68.

In vitro связывание с белками плазмы - около 98%.

CSS Нилотиниб достигалась к 8 дню и была в меньшей степени дозозависимой, чем системная концентрация, повышающаяся с увеличением дозы более 400 мг, по сравнению с однократно принятой дозой. Суточная CSS Нилотиниб в плазме была на 35% выше при применении в дозе 400 мг 2 раза / сут, чем при применении в дозе 800 мг 1 раз / сутки. Не было отмечено значительного увеличения CSS Нилотиниб при повышении дозы от 400 мг 2 раза / сут до 600 мг 2 раза / сутки. Повышение концентрации в плазме Нилотиниб в период между применением первой дозы и достижением CSS отмечалось примерно в 2 раза при приеме препарата 1 раз / сут и в 3,8 раза - при двукратном применении.

Метаболизм У здоровых добровольцев основными путями метаболизма Нилотиниб есть окисления и гидроксилирования.

В плазме крови нилотиниб циркулирует в основном в неизмененном виде. Все метаболиты Нилотиниб имеют незначительную фармакологическую активность. Вывод После однократного применения Нилотиниб у здоровых добровольцев более 90% дозы выводится в течение 7 дней, в основном с калом. 69% препарата выводится в неизмененном виде.

T1 / 2 при многократном применении суточной дозы составлял приблизительно 17 час.

Индивидуальные различия фармакокинетики среди пациентов были от умеренных до выраженных .

Использование во время беременностиПрепарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Во время терапии Тасигна пациентам, особенно женщинам детородного возраста следует использовать надежные способы контрацепции .

Противопоказания к применению

  • - повышенная чувствительность к компонентам препарата
  • - беременность
  • - период лактации (грудного вскармливания)
  • - детский и подростковый возраст до 18 лет (данные по применению отсутствуют). С осторожностью применять у пациентов с удлиненным интервалом QTc на ЭКГ (у пациентов с гипокалиемией или гипомагниемией, с врожденным удлинением интервала QTc, получающих лечение антиаритмическими препаратами или другими препаратами, удлиняющими интервал QTc, при применении антрациклинив в высокой суммарной дозе), с наследственной непереносимостью галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, при панкреатите в анамнезе (состав препарата входит лактоза), печеночной недостаточности.

Побочные действияНаиболее частыми гематологическими побочными эффектами, связанными с применением препарата, были сыпь, зуд кожи, тошнота, головная боль, повышенная утомляемость, запор и диарея. Большинство побочных эффектов были умеренно выражено. Менее часто наблюдались умеренно выраженные боли в костях, артралгия, спазм мышц и периферические отеки. Определение частоты побочных реакций: очень часто - ?1 / 10, часто - ?1 / 100, Инфекционные заболевания: иногда - пневмония, инфекции мочевыводящих путей, фарингит, гастроэнтерит; с неизвестной частотой - сепсис, бронхит, герпетическая инфекция (простой герпес), кандидоз. Со стороны системы кроветворения: очень часто - тромбоцитопения (27%), нейтропения (15%), анемия (13%); часто - фебрильная нейтропения, панцитопения; с неизвестной частотой - тромбоцитемия, лейкоцитоз.

Со стороны обмена веществ: очень часто - повышение активности липазы; часто - повышение в плазме крови активности амилазы, КФК, ЩФ, АЛТ, АСТ, ГГТ, уровня билирубина, уровня глюкозы; гипомагниемия, гиперкалиемия, гипергликемия, снижение или повышение массы тела; иногда - гипокалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипофосфатемия, дегидратация, гипогликемия; с неизвестной частотой - гиперкальциемия, гиперфосфатемия, повышение в плазме крови активности тропонину, конъюгированного билирубина.

У пациентов отмечалось асимптомне повышение уровня липазы в сыворотке крови. В отдельных случаях это повышение сопровождалось клиническими симптомами, такими как абдоминальная боль, или развивалось на фоне панкреатита. Со стороны эндокринной системы: иногда - гипертиреойдизм; с неизвестной частотой - гипотиреоидизм, тиреоидит, сахарный диабет. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - головная боль (15%); часто - головокружение, парестезии, бессонница; иногда - внутричерепное кровоизлияние, мигрень, тремор, гипестезия, гиперестезия, депрессия, тревожность; с неизвестной частотой - отэк мозга, потеря сознания, неврит зрительного нерва и периферическая невропатия, спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны органов чувств: часто - вертиго; иногда - внутриглазное кровоизлияние, снижение остроты зрения, периорбитальный отэк, конъюнктивит, раздражение глаз, синдром «сухого» глаза; с неизвестной частотой - отэк диска зрительного нерва, диплопия, нечеткость зрения, светобоязнь, припухлость век, блефарит, боль в глазу, снижение остроты слуха, боль в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, увеличение интервала QT на ЭКГ, приливы крови к лицу, повышение ад; иногда - сердечная недостаточность, стенокардия, фибрилляция предсердий, перикардиальный выпот, ИБС, кардиомегалия, появление шумов в сердце, брадикардия, гипертензивный криз, гематомы; с неизвестной частотой - инфаркт миокарда, перикардит, трепетание предсердий, экстрасистолия, геморрагический шок, снижение ад, тромбоз. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка в состоянии покоя и при физической нагрузке, кашель, дисфония; иногда - отэк легких, плевральный выпот, интерстициальные заболевания легких, боль в грудной клетке, плеврит, носовое кровотечение, боль в области глотки и / или гортани, раздражение слизистой оболочки глотки; с неизвестной частотой - легочная гипертензия. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота (19%), запоры (11%), диарея (11%); часто - рвота (9%), боль в животе (5%), анорексия (5%), абдоминальный дискомфорт, диспепсия, метеоризм; повышение в плазме крови активности ЩФ, АЛТ, АСТ, ГГТ, уровня билирубина; иногда - повышение в плазме крови активности ЛДГ, панкреатит, желудочно-кишечные кровотечения, мелена, гастроэзофагеальный рефлюкс, стоматит, сухость во рту, повышение или снижение аппетита, гепатит; с неизвестной частотой - перфорация желудочно-кишечных язв, ретроперитонеальное кровоизлияние, рвота с кровью, язва желудка, язвенный эзофагит, частичная кишечная непроходимость, гепатомегалия, желтуха, повышение в плазме крови уровня конъюгированного билирубина. Дерматологические реакции: очень часто - сыпь (26%), зуд (22%); часто - алопеция (7%), экзема, крапивница, гипергидроз, сухость кожи; иногда - эксфоллиативная сыпь, экхимозы; с неизвестной частотой - узловатая эритема, язвы кожи, петехии, повышенная фоточувствительность.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боли в мышцах (8%), боль в суствах (6%), боль в костях (6%), спазм мышц (6%); иногда - мышечная слабость; с неизвестной частотой - артрит, отеки суставов.

Со стороны мочевыводящей системы: иногда - дизурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, поллакиурия, повышение в плазме крови уровня креатинина, мочевины; с неизвестной частотой - почечная недостаточность, гематурия, недержание мочи. Со стороны репродуктивной системы: иногда - боль в молочной железе, эректильная дисфункция, гинекомастия. Прочие: очень часто - повышенная утомляемость (16%), часто - астения (6%), задержка жидкости и отеки (5%), повышение температуры тела, ночная потливость; иногда - боль в груди, отеки лица, отеки ног, гриппоподобный синдром, озноб, общее недомогание. Плевральный и перикардиальный выпот, а также другие осложнения, являющиеся следствием задержки жидкости, застойная сердечная недостаточность, удлинение интервала QTc более 500 мс наблюдались у менее 1% пациентов, которые принимали препарат Тасигна.

Преходящих или длительных эпизодов аритмии типа «пируэт» не отмечалось.

О развитии желудочно-кишечного кровотечения и кровоизлияния в ЦНС сообщалось в 3 и 1%) пациента соответственно. .

ДозировкаВнутрь, проглатывая целиком, запивая водой, через 2 ч после еды. Тасигна следует принимать 2 раза в сутки (каждые 12 ч). После применения Тасигна принимать пищу можно не ранее чем через 1 час. В случае пропуска очередной дозы не следует производить дополнительный прием препарата, необходимо принять следующую назначенную дозу Тасигна. Рекомендуемая доза Тасигна составляет 400 мг 2 раза / сутки.

Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

Коррекция режима дозирования при развитии серьезных побочных эффектов со стороны системы кроветворения (тяжелые тромбоцитопения и нейтропения) При возникновении нейтропении и тромбоцитопении, не связанных с лейкемией, требуется временная отмена препарата или уменьшение его дозы, в зависимости от степени выраженности этих нежелательных явлений. При хронической фазе или фазе акселерации ХМЛ в случае снижения абсолютного числа нейтрофилов 1. Отменить Тасигна и проводить регулярные клинические анализы крови до тех пор, пока абсолютное число нейтрофилов не станет> 1500 / мм и тромбоцитов> 75000 / мкл; 2. Возобновить лечение Тасигна в течение 2 недель в дозе, которую применяли до прерывания терапии; 3.

При сохранении цитопении уменьшить дозу Тасигна до 400 мг 1 раз / сут.

При развитии умеренно выраженных или тяжелых не гематологических побочных эффектов, связанных с приемом препарата, терапию Тасигна следует прервать. После исчезновения побочных явлений лечение препаратом может быть возобновлено в дозе 400 мг 1 раз / сутки. При необходимости возможно увеличение дозы препарата до 400 мг 2 раза / сутки. При повышении уровня липазы в 5 раз выше верхней границы нормы (ВГН) или билирубина более чем в 3 раза по сравнению с ВГН дозу Тасигна рекомендуется снизить до 400 мг / сутки.

У пациентов пожилого возраста не нуждаются в корректировки режима дозирования препарата.

Поскольку почки не играют существенной роли в выведении Нилотинибу и его метаболитов, не ожидается снижения общего клиренса при применении Тасигна у пациентов с почечной недостаточностью. Не имеет данных о применении препарата Тасигна у пациентов с содержанием сывороточного креатинина в 1,5 раза выше верхней границы нормы, с активностью АЛТ и / или ACT, превышающей более чем в 2,5 раза (или более чем в 5 раз, если это было связано с заболеванием) ВГН и / или с показателем общего билирубина более чем в 1,5 раза превышает ВГН, тяжелыми заболеваниями сердца (в т. ч. полная блокада левой ножки пучка Гиса, нестабильная стенокардия, неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность или недавно перенесенный инфаркт миокарда) .

ПередозировкаО передозировке препарата не сообщалось. Лечение: в случае передозировки Тасигна необходимо обеспечить наблюдение за пациентом, а также назначить соответствующую симптоматическую терапию.

Взаимодействия с другими препаратамиПрепараты, которые способны повышать концентрацию Нилотиниб в плазме крови Нилотиниб метаболизируется главным образом в печени, а также является субстратом для системы выведения многих лекарственных средств - Р-гликопротеина (P-gp). На абсорбцию и последующую элиминацию Тасигна могут повлиять препараты, действующие на CYP3A4 и / или Pgp. Биодоступность Нилотиниб у здоровых добровольцев увеличивалась в 3 раза при одновременном применении с сильным ингибитором CYP3A4 кетоконазолом. Следует избегать одновременного применения Нилотиниб с препаратами, являющимися сильными ингибиторами CYP3A4 (в т. ч.

с кетоконазолом, итраконазолом, вориконазолом, ритонавиром, кларитромицином и телитромицином), и рассмотреть возможность альтернативной терапии ЛС, неингибирующими или незначительно ингибирующими CYP3A4.

При необходимости лечения препаратами, являющимися сильными ингибиторами CYP3A4, лечение Тасигна должно быть по возможности приостановлено. При необходимости совместного применения Тасигна с препаратами, являющимися сильными ингибиторами CYP3A4, необходимо проводить тщательный индивидуальный контроль для выявления возможного удлинения интервала QTc. Следует также избегать одновременного применения Тасигна с грейпфрутовым соком и другими продуктами, являющимися известными ингибиторами CYP3A4. Препараты, которые способны снижать концентрацию Нилотину в плазме крови.

Нилотиниб, являясь конкурентным ингибитором CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2D6 in vitro, потенциально может повышать концентрацию ЛС, элиминируется с участием этих ферментов.

Кроме того, при однократном применении Тасигна с мидазоламом у здоровых добровольцев наблюдалось повышение концентрации мидазолама на 30%. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Тасигна с препаратами, являющимися субстратами этих ферментов и имеющими узкий терапевтический диапазон. Поскольку варфарин метаболизируется при участии CYP2C9 и CYP3A4, необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении варфарина с Тасигна и рассмотреть возможность терапии другими антикоагулянтами. Антиаритмические препараты и другие ЛС, вызывающие удлинение интервала QT Следует соблюдать осторожность при применении Нилотиниб вместе с ЛС, вызывающих удлинение интервала QT (например с амиодароном, дизопирамидом, галофантрина, кларитромицином, галоперидолом или метадоном).

Другие виды взаимодействия, которые могут повлиять на концентрацию Нилотинибу в сыворотке крови.

При одновременном приеме с пищей отмечается увеличение абсорбции Нилотиниб, что приводит к повышению плазменной концентрации препарата. При необходимости, возможно применение Тасигна вместе со стимуляторами гемопоэза, такими как эритропоэтин, гранулоцитарный колониестимулирующий фактор, а также с гидроксикарбамидом и анагрелидом .

Особые указания при приемеЛечение должны осуществлять специалисты, имеющие опыт лечения ХМЛ. Поскольку при применении Тасигна возможно развитие тромбоцитопении, нейтропении и анемии (наиболее часто у пациентов с ХМЛ в фазе акселерации), следует проводить клинический анализ крови каждые 2 недели в течение первых 2 мес терапии препаратом, а затем - ежемесячно или в случае клинической необходимости. Миелосупрессия, возникающая на фоне терапии, как правило, является обратимой и управляемой. Нормализации количества тромбоцитов и нейтрофилов обычно удавалось достигнуть после временного прекращения терапии Тасигна или снижения дозы препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Некоторые побочные эффекты препарата, такие как головокружение или зрительные нарушения, а также другие нежелательные реакции, могут отрицательно влиять на способность управлять автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой реакции .

Условия храненияПри температурі не вище 30 ° C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Хронический миелоидный лейкоз

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическое действие

Противоопухолевое

Описание Противоопухолевое действие направлено на подавление и предупреждение роста различных опухолей. Механизм противоопухолевого действия, прежде всего, основан на подавлении синтеза ДНК, что приводит к цитостатическом эффекту. Механизм действия может быть связан не только с торможением пролиферации опухолевых клеток, но и со стимуляцией апоптоза. В некоторых случаях механизм действия основан на модулирующем влиянии на синтез некоторых онкогенов, что приводит к нормализации неопластической трансформации клеток и ингибированию опухолевого роста. Также механизм действия может быть связан с регуляцией синтеза, секреции и воздействия на рецепторы различных гормонов, что важно при гормонзависимых опухолях. Действие может обуславливаться и введением специфических моноклональных антител. Препараты, обладающие противоопухолевым действием, достаточно широко применяются в онкологии, как основное лечение или же в составе комбинированной и паллиативной терапии.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинкиназ

Действующие вещества

Нилотиниб (Nilotinib)

ОписаниеПротивоопухолевое средство, ингибитор протеин-тирозинкиназы. Эффективно ингибирует тирозинкиназную активность Bcr-Abl онкопротеина клеточных линий и первично положительных по филадельфийской хромосоме (Ph-положительных) лейкозных клеток. Обладает высоким сродством к участкам связывания с АТФ и, таким образом, оказывает выраженное ингибирующее влияние на свободный тип Bcr-Abl онкопротеина, а также демонстрирует активность в отношении иматиниб-резистентных 32/33 мутантных форм Bcr-Abl-тирозинкиназы, за исключением T315I мутации. Нилотиниб селективно ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеточных линий и Ph-позитивных лейкозных клеток у пациентов с хроническим миелолейкозом (ХМЛ). Нилотиниб не оказывает или оказывает незначительное влияние на другие известные протеинкиназы (включая киназу белков семейства Src), кроме киназ, имеющих рецепторы к факторам роста тромбоцитов, Kit-рецепторы и эфриновые рецепторы. Ингибирование протеинкиназ данного типа происходит при концентрациях нилотиниба в пределах диапазона терапевтических доз при приеме внутрь, рекомендованных для лечения ХМЛ.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 188.50 руб.
мексидол Всего 76 лекарств, от 140.50 руб.
детралекс Всего 55 лекарств, от 590.60 руб.
цефтриаксон Всего 11 лекарств, от 26.50 руб.
актовегин Всего 51 лекарств, от 291.90 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x