Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Темодал"

Темодал (Temodal)

УпаковкаКапсула

Фармакологическое действиеПри попадании в системную циркуляцию, при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения — монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении O6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, включают (запускают) механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Список аналогов "темодал"

от 3000.00 руб. Темозоломид
* - список и стоимость формируется без учета форм выпуска препарата

Показания к применению

  • Впервые выявленная мультиформная глиобластома — комбинированное лечение с лучевой терапией с последующей адъювантной монотерапией. Злокачественная глиома (мультиформная глиобластома или анапластическая астроцитома), при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии. Распространенная метастазирующая злокачественная меланома — в качестве терапевтического средства первого ряда.

Форма выпуска

  • капсулы 5 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1
  • капсулы 20 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1
  • капсулы 100 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1
  • капсулы 250 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1
  • капсулы 250 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1
  • капсулы 100 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1
  • капсулы 20 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1
  • капсулы 5 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1
  • капсулы 140 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1
  • капсулы 140 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1
  • капсулы 180 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1
  • капсулы 180 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1
  • капсулы 5 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1
  • капсулы 5 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1
  • капсулы 5 мг
  • саше 5, пачка картонная 1
  • капсулы 5 мг
  • саше 5, пачка картонная 20
  • капсулы 20 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1
  • капсулы 20 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1
  • капсулы 20 мг
  • саше 5, пачка картонная 1
  • капсулы 20 мг
  • саше 5, пачка картонная 20
  • капсулы 100 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1
  • капсулы 100 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1
  • капсулы 100 мг
  • саше 5, пачка картонная 1
  • капсулы 100 мг
  • саше 5, пачка картонная 20
  • капсулы 250 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1
  • капсулы 250 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1
  • капсулы 250 мг
  • саше 5, пачка картонная 1
  • капсулы 250 мг
  • саше 5, пачка картонная 20
  • капсулы 5 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1
  • капсулы 5 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1
  • капсулы 5 мг
  • саше 5, пачка картонная 1
  • капсулы 5 мг
  • саше 5, пачка картонная 20
  • капсулы 20 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1
  • капсулы 20 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1
  • капсулы 20 мг
  • саше 5, пачка картонная 1
  • капсулы 20 мг
  • саше 5, пачка картонная 20
  • капсулы 100 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1
  • капсулы 100 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1
  • капсулы 100 мг
  • саше 5, пачка картонная 1
  • капсулы 100 мг
  • саше 5, пачка картонная 20
  • капсулы 250 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1
  • капсулы 250 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1
  • капсулы 250 мг
  • саше 5, пачка картонная 1
  • капсулы 250 мг
  • саше 5, пачка картонная 20
  • капсулы 180 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1
  • капсулы 180 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1
  • капсулы 140 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1
  • капсулы 140 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1
  • Состав Капсулы 1 капс. темозоломид 5 мг, 20 мг, 100 мг, 250 мг вспомогательные вещества: лактоза безводная
  • кремния диоксид коллоидный
  • натрия карбоксиметилкрахмал
  • винная кислота
  • стеариновая кислота оболочка капсулы: титана диоксид
  • натрия лаурилсульфат
  • желатин во флаконах темного стекла по 5 или 20 шт.
  • в пачке картонной 1 флакон. Капсулы 1 капс. темозоломид 140 мг, 180 мг вспомогательные вещества: лактоза
  • натрия карбоксиметилкрахмал
  • кремния диоксид коллоидный
  • винная кислота
  • стеариновая кислота состав оболочки капсулы (140 мг): титана диоксид
  • индигокармин
  • натрия лаурилсульфат
  • желатин состав оболочки капсулы (180 мг): титана диоксид
  • краситель железа оксид желтый
  • краситель железа оксид красный
  • натрия лаурилсульфат
  • желатин состав чернил для нанесения надписи на оболочку (черного цвета): шеллак, этанол
  • изопропанол
  • бутанол
  • пропиленгликоль
  • вода очищенная
  • аммиак водный
  • калия гидроксид
  • краситель железа оксид черный во флаконах темного стекла по 5 или 20 шт.
  • в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика препаратаПри попадании в системную циркуляцию, при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения — монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении O6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, включают (запускают) механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Фармакокинетика препаратаТемодал® после приема внутрь быстро всасывается и так же быстро выводится из организма с мочой. Темодал® быстро проникает через ГЭБ и попадает в спинно-мозговую жидкость. Cmax в плазме достигается в среднем через 0,5–1,5 ч (самое раннее — через 20 мин) после приема препарата. T1/2 из плазмы составляет примерно 1,8 ч. Клиренс, объем распределения в плазме и T1/2 не зависят от дозы.

Темодал® слабо связывается с белками (10–20%).

После перорального приема Темодала® средняя степень выведения с фекалиями в течение 7 дней составляла 0,8%, что свидетельствует о полном всасывании препарата. Основной путь выведения Темодала® — через почки. Через 24 ч после перорального приема приблизительно 5–10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида (АИК), темозоломидовой кислоты или неидентифицированных полярных метаболитов. Прием Темодала® вместе с пищей вызывает снижение Cmax на 33% и уменьшение AUC на 9%.

Клиренс препарата в плазме не зависит от возраста, функции почек или употребления табака.

Фармакокинетический профиль препарата у больных с нарушением функции печени слабой или умеренной степени такой же, как у лиц с нормальной функцией печени. У детей показатель AUC выше, чем у взрослых. Максимальная переносимая доза (МПД) у детей и взрослых оказалась одинаковой и составила 1000 мг/м2 на один цикл лечения.

Использование во время беременностиИсследования применения препарата Темодал® у беременных не проводилось. При проведении доклинических исследований на крысах и кроликах, получавших Темодал® в дозе 150 мг/м2, было отмечено тератогенное действие и токсическое воздействие препарата на плод. В связи с этим Темодал® не рекомендуется назначать во время беременности. Не известно, выделяется ли Темодал® с грудным молоком. Во время лактации следует отказаться от грудного вскармливания либо от приема препарата.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к темозоломиду или другим компонентам препарата, а также к дакарбазину (ДТИК)
  • выраженная миелосупрессия
  • беременность
  • период лактации
  • детский возраст до 3 лет (рецидивирующая или прогрессирующая злокачественная глиома) или до 18 лет (впервые выявленная мультиформная глиобластома или злокачественная меланома)
  • редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: пожилой возраст (старше 70 лет)
  • выраженная почечная или печеночная недостаточность.

ДозировкаВнутрь, натощак. Взрослым и детям старше 3 лет, не подвергавшимся химиотерапии, - 200 мг/кв. м 1 раз в день в течение 5 дней в пределах 28-дневного цикла; подвергшимся химиотерапии - 150 мг/кв. м 1 раз в день; во втором цикле - 200 мг/кв. м при условии, что в 1 день следующего цикла абсолютное число нейтрофилов не менее 1.

5 тыс.

/мкл, тромбоцитов не менее 100 тыс. /мкл. Минимальная доза - 100 мг/кв. м.

Максимальная длительность лечения - 2 года.

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Особые указания при приемеПроведение профилактической противорвотной терапии рекомендуется перед началом комбинированного лечения (с лучевой терапией) и настоятельно рекомендуется во время адъювантной терапии впервые выявленной мультиформной глиобластомы. Если на фоне лечения препаратом Темодал® возникает тошнота или рвота, при последующих приемах рекомендуется проводить противорвотную терапию. Противорвотные препараты можно принимать как до, так и после приема препарата Темодал®. Если рвота развилась в первые 2 ч после приема Темодала®, повторять прием препарата в тот же день не следует. В связи с повышенным риском развития пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, пациентам, получающим комбинированное лечение с лучевой терапией в течение 42 дней (вплоть до 49 дней), рекомендуется проведение профилактического лечения против возбудителя Pneumocystis carinii.

Хотя более частое развитие пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, ассоциируется с более продолжительными сроками лечения препаратом Темодал®, повышенную настороженность в отношении возможного развития пневмоцистной пневмонии следует проявлять в отношении всех пациентов, получающих препарат Темодал®, особенно в сочетании с ГКС.

Фармакокинетические показатели препарата Темодал® у лиц с нормальной функцией печени и у больных с нарушением функции печени слабой или умеренной степени тяжести сопоставимы. Данных о применении препарата Темодал® у больных с выраженным нарушением функции печени (класс III по классификации Чайлд-Пью) или нарушением функции почек не имеется. На основании данных изучения фармакокинетических свойств препарата Темодал® представляется маловероятным, что больным даже с выраженным нарушением функции печени или почек может потребоваться снижение дозы препарата. Тем не менее, при назначении препарата Темодал® таким больным следует проявлять осторожность.

Клинический опыт применения препарата Темодал® при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей до 18 лет отсутствует.

Имеется ограниченный опыт применения препарата Темодал® при глиоме у пациентов старше 3 лет. У больных пожилого возраста (старше 70 лет) риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых. Поэтому пожилым больным Темодал® следует назначать с осторожностью. Мужчины и женщины детородного возраста во время лечения препаратом Темодал® и, как минимум, в течение 6 мес после его окончания должны использовать надежные методы контрацепции.

Из-за риска развития необратимого бесплодия на фоне лечения препаратом Темодал® пациентам мужского пола перед началом лечения в случае необходимости рекомендуется обсудить возможность криоконсервации спермы.

При попадании содержимого капсулы (порошка) на кожу или слизистые их необходимо промыть большим количеством воды. Такие побочные эффекты препарата, как сонливость и чувство усталости, могут отрицательно влиять на способность к управлению транспортными средствами или выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия храненияПри температуре 2–30 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Злокачественная мелонома кожи

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическое действие

Противоопухолевое

Описание Противоопухолевое действие направлено на подавление и предупреждение роста различных опухолей. Механизм противоопухолевого действия, прежде всего, основан на подавлении синтеза ДНК, что приводит к цитостатическом эффекту. Механизм действия может быть связан не только с торможением пролиферации опухолевых клеток, но и со стимуляцией апоптоза. В некоторых случаях механизм действия основан на модулирующем влиянии на синтез некоторых онкогенов, что приводит к нормализации неопластической трансформации клеток и ингибированию опухолевого роста. Также механизм действия может быть связан с регуляцией синтеза, секреции и воздействия на рецепторы различных гормонов, что важно при гормонзависимых опухолях. Действие может обуславливаться и введением специфических моноклональных антител. Препараты, обладающие противоопухолевым действием, достаточно широко применяются в онкологии, как основное лечение или же в составе комбинированной и паллиативной терапии.

Фармакологическая группа

Алкилирующие средства

Действующие вещества

Темозоломид (Temozolomide)

ОписаниеФармакологическое действие - противоопухолевое, алкилирующее, иммунодепрессивное. В системном кровотоке при физиологических значениях pH подвергается быстрому химическому превращению в цитотоксичный монометилтриазеноимидазолкарбоксамид (МТИК). Цитотоксическое действие МТИК обусловлено алкилированием гуанина в положении О6 и N7 (дополнительно) с последующим запуском механизма аберрантного восстановления метилового остатка. Нарушает структуру и синтез ДНК, клеточный цикл. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 0,5–1,5 ч (самое раннее — через 20 мин), прием пищи понижает Cmax на 33%, AUC — на 9%. Слабо связывается с белками крови (10–20%). Проходит через ГЭБ, проникает в спинномозговую жидкость. Не метаболизируется в печени. Т1/2 из плазмы — 1,8 ч. Клиренс, объем распределения и Т1/2 не зависят от дозы. Плазменный клиренс не зависит от возраста, функции почек, курения. Выводится преимущественно почками, 5–10% — в неизмененном виде, остальное — в виде 4-амино?5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида и неидентифицированных полярных метаболитов. У детей AUC больше, чем у взрослых. Однако максимальная переносимая доза на один цикл лечения у детей и взрослых одинакова — 1000 мг/м2. На фоне нарушения функции печени легкой или средней степени тяжести фармакокинетические параметры не изменяются. В доклинических исследованиях на крысах и кроликах, получавших дозу 150 мг/м2, отмечено токсическое и тератогенное действие на плод.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 188.50 руб.
цефтриаксон Всего 11 лекарств, от 26.50 руб.
мексидол Всего 75 лекарств, от 133.01 руб.
детралекс Всего 53 лекарств, от 590.60 руб.
азитромицин Всего 21 лекарств, от 99.00 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x