Описание лекарства "Флутамид"

Флутамид (Flutamide)

Стоимость от 2097.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеАнтиандрогенный препарат нестероидной структуры, обладающий противоопухолевой активностью. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия связан с ингибированием захвата андрогена и/или ингибированием связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне является дополнением к медикаментозной "кастрации", вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Органами-мишенями фармакологического действия Флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки.

Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

Список аналогов "флутамид"

Показания к применению

• Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона: — в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ
• — в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ГнРГ
• — у больных с хирургической кастрацией
• — при непереносимости или неэффективности других видов гормонотерапии.

Форма выпуска

• таблетки 250 мг
• блистер 10, коробка (коробочка) 1
• таблетки 250 мг
• блистер 21, коробка (коробочка) 4
• таблетки 250 мг
• блистер 10, коробка (коробочка) 10
• таблетки 250 мг
• блистер 21, пачка картонная 4
• таблетки 250 мг
• блистер 10, коробка (коробочка) 4
• таблетки 250 мг
• блистер 10, коробка (коробочка) 9
• таблетки 250 мг
• блистер 21, коробка (коробочка) 1
• таблетки 250 мг
• блистер 21, коробка (коробочка) 9
• таблетки 250 мг
• блистер 21, коробка (коробочка) 10
• таблетки 250 мг
• блистер 20, пачка картонная 5
• таблетки 250 мг
• флакон (флакончик) темного стекла 30, пачка картонная 1
• таблетки 250 мг
• флакон (флакончик) темного стекла 90, пачка картонная 1
• таблетки 250 мг
• упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 5
• таблетки 250 мг
• упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 10
• таблетки 250 мг
• банка (банка) темного стекла 50, пачка картонная 1
• таблетки 250 мг
• банка (баночка) темного стекла 100, пачка картонная 1
• таблетки 250 мг
• блистер 10, пачка картонная 2
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 100
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 100, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 20, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 84, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 500
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 9 кг
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 11 кг
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 12 кг
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 13 кг
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 14 кг
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 15 кг
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 16 кг
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 17 кг
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 18 кг
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 19 кг
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 100, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 84, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 10, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 30, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 50, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 90, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 500
• Состав 1 таблетка содержит флутамиду 250 мг
• в блистере 10 или 21 шт. в коробке 1, 4, 9 или 10 блистеров.

Фармакодинамика препаратаАнтиандрогенный препарат нестероидной структуры, обладающий противоопухолевой активностью. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия связан с ингибированием захвата андрогена и / или ингибированием связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к медикаментозной "кастрации", вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Органами-мишенями фармакологического действия Флутамиду являются предстательная железа и семенные пузырьки.

Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенний активностью .

Фармакокинетика препаратаВсасывание После приема внутрь флутамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Распределение и метаболизм После многократного приема внутрь по 250 мг 3 раза / сут Css в плазме достигалась после четвертой дозы флутамиду. Метаболизируется в печени Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови, является биологически активным альфа-гидрокисильованим производным (2-оксифлутамид), его Cmax в плазме достигается через 2 часа. Связывание с белками плазмы флутамиду составляет 94-96%, альфа-гидроксилированного метаболита - 92-94%. Вывод Из организма препарат выводится преимущественно с мочой.

Примерно 4.

2% выделяются с калом в течение 72 час. T1 / 2 активного метаболита из плазмы составляет около 6 часов. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста T1 / 2 активного метаболита из плазмы составляет 8 ч после однократного приема и 9. 6 ч при стабильной концентрации .

Противопоказания к применению

• - Выраженные нарушения функции печени
• - Повышенная чувствительность к флутамиду и других компонентов препарата. С осторожностью следует применять Флутамид у больных со сниженной функцией печени, при склонности к тромбозам и при сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамиду - метиланилиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курение , гемоглобинопатия (метгемоглобин).

Побочные действияПри монотерапии: Со стороны эндокринной системы: часто (10% и более) - гинекомастия и / или боли в области грудных желез, иногда сопровождающиеся галактореей (эти явления исчезают при прекращении приема или после снижения дозы); редко (менее 1%) - снижение либидо; при длительном лечении отмечено подавление сперматогенеза. Со стороны пищеварительной системы: иногда (от 1% до 10%) - диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, транзиторное нарушение функции печени, гепатит; редко - анорексия, изжога, запор, диспепсия, желтуха в (т. ч. холестатическая), некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышение активности трансаминаз. Со стороны ЦНС: иногда - бессонница, утомляемость; редко - головная боль, головокружение, слабость, нарушение остроты зрения, тревога, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения; в отдельных случаях - гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия.

Дерматологические реакции: редко - подкожные кровоизлияния, зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация (включая эритему, изъязвление кожи, епидермальнийнекролиз). Прочие: редко - повышение артериального давления, жажда, боль в грудной клетке, отеки (пальцев, стоп, голеней), волчаночноподобный синдром, изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой. При применении в комбинации с агонистами ГнРГ: Со стороны эндокринной системы: часто - приливы, снижение либидо, импотенция; иногда - гинекомастия. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; иногда - отсутствие аппетита; редко - гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, печеночная энцефалопатия.

Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - симптомы нервно-мышечных расстройств (оцепенение, покалывание, боль или мышечная слабость в руках, кистях, ступнях, ногах), сонливость, депрессия, спутанность сознания, беспокойство, невроз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - артериальная гипертензия. Со стороны дыхательной системы: редко - нарушения дыхания. Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация.

Прочие: иногда - отеки, затрудненное мочеиспускание; редко - метгемоглобинемия .

Особые случаиС осторожностью следует применять Флутамид у больных со сниженной функцией печени, при выраженных нарушениях функции почек противопоказано.

ДозировкаВсередину, по 250 мг 3 рази на день.

ПередозировкаСимптомы: усиление побочного действия. Лечение: если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходимо применять симптоматическую терапию при постоянном контроле жизненно важных функций организма.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении Флутамиду и антикоагулянтов непрямого действия возможно усиление противосвертывающего действия .

Особые указания при приемеЛечение Флутамидом следует проводить под контролем активности печеночных ферментов (соответствующие лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых 4 месяцев и далее - регулярно). В случае повышения активности печеночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и / или появления желтухи в отсутствии метастазов в печени применение Флутамиду следует прекратить. Больные должны получить рекомендацию незамедлительно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, желтая окраска кожи или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье, гриппоподобные симптомы. Ввиду возможного усиления противосвертывающего действия при одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия и Флутамиду дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени .

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.

Срок годности36 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическое действие

Противоопухолевое

Описание Противоопухолевое действие направлено на подавление и предупреждение роста различных опухолей. Механизм противоопухолевого действия, прежде всего, основан на подавлении синтеза ДНК, что приводит к цитостатическом эффекту. Механизм действия может быть связан не только с торможением пролиферации опухолевых клеток, но и со стимуляцией апоптоза. В некоторых случаях механизм действия основан на модулирующем влиянии на синтез некоторых онкогенов, что приводит к нормализации неопластической трансформации клеток и ингибированию опухолевого роста. Также механизм действия может быть связан с регуляцией синтеза, секреции и воздействия на рецепторы различных гормонов, что важно при гормонзависимых опухолях. Действие может обуславливаться и введением специфических моноклональных антител. Препараты, обладающие противоопухолевым действием, достаточно широко применяются в онкологии, как основное лечение или же в составе комбинированной и паллиативной терапии.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Действующие вещества

Флутамид (Flutamide)

ОписаниеПротивоопухолевое средство. Антиандроген нестероидной природы.