Описание лекарства "Циклофосфан-ЛЭНС быстрорастворимый"

Циклофосфан-ЛЭНС быстрорастворимый (Cyclophosphan-LANS rapid dissolution)

УпаковкаЛиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Фармакологическое действиеПротивоопухолевое средство алкилирующего действия. Оказывает цитостатическое и иммунодепрессивное действие. Противоопухолевое действие реализуется непосредственно в клетках опухоли, где циклофосфамид биотрансформируется под действием фосфатаз с образованием активного метаболита, обладающего алкилирующим действием.

Показания к применению

• Рак яичников, рак молочной железы, рак легкого, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, лимфосаркома, ретикулосаркома, остеогенная саркома, множественная миелома, хронический лимфолейкоз, острый лимфобластный лейкоз, опухоль Вильмса, саркома Юинга, семинома яичка. Профилактика реакции отторжения трансплантата. Ревматоидный артрит, рассеянный склероз, системная красная волчанка, нефротический синдром (в качестве иммунодепрессанта).

Форма выпуска

• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг
• флакон (флакончик) пачка картонная 1
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг
• флакон (флакончик) пачка картонная 1
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг
• флакон (флакончик) пачка картонная 10
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг
• флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 35
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг
• флакон (флакончик) пачка картонная 10
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг
• флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 35
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг
• флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 100
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг
• флакон (флакончик) пачка картонная 5
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг
• флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг
• флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 85
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг
• флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 100
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг
• флакон (флакончик) пачка картонная 5
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг
• флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг
• флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 85

Фармакодинамика препаратаПротивоопухолевое средство алкилирующего действия. Оказывает цитостатическое и иммунодепрессивное действие. Противоопухолевое действие реализуется непосредственно в клетках опухоли, где циклофосфамид биотрансформируется под действием фосфатаз с образованием активного метаболита, обладающего алкилирующим действием.

Фармакокинетика препаратаПосле однократного в/в введения концентрация циклофосфамида и его метаболитов в плазме быстро уменьшается в первые 24 ч, но может быть определена в течение 72 ч. При приеме внутрь концентрации циклофосфамида и его метаболитов практически такие же, как при в/в введении. T1/2 из плазмы после в/в введения в среднем составляет 7 ч у взрослых и около 4 ч у детей. Выводится с мочой и желчью.

Использование во время беременностиЦиклофосфамид противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время терапии. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие циклофосфамида.

Противопоказания к применению

• Кахексия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, сердечная недостаточность, тяжелые заболевания печени и/или почек, беременность.

Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в желудке; редко - токсический гепатит. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Со стороны дыхательной системы: при длительном применении высоких доз - пневмонит или интерстициальный легочный фиброз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка, острый миоперикардит; в отдельных случаях - тяжелая сердечная недостаточность (связанная с геморрагическим миокардитом и некрозом миокарда). Со стороны мочевыделительной системы: асептический геморрагический цистит, нефропатия (связанная с гиперурикемией).

Со стороны репродуктивной системы: нарушения менструального цикла, аменорея, азооспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактические реакции. Прочие: алопеция, боли в мышцах и костях, головная боль.

ДозировкаУстанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении циклофосфамид может усиливать действие гипогликемических препаратов. Сочетанное применение с аллопуринолом может привести к усилению миелотоксичности. При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами возможно изменение антикоагулянтной активности (как правило, циклофосфамид снижает синтез факторов свертывания в печени и нарушает процесс образования тромбоцитов). При сочетанном применении с цитарабином, даунорубицином или доксорубицином возможно усиление кардиотоксического действия. При сочетанном применении с иммунодепрессантами повышается риск возникновения инфекций и вторичных опухолей.

При одновременном применении циклофосфамида с ловастатином повышается риск развития острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности.

Лекарственные средства, являющиеся индукторами микросомальных ферментов, вызывают повышенное образование активных метаболитов циклофосфамида, что приводит к усилению его действия.

Особые указания при приемеНе рекомендуется применение у пациентов с ветряной оспой (в т. ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями. С осторожностью применяют у больных с подагрой или нефролитиазом в анамнезе, а также после адреналэктомии (необходима коррекция заместительной гормонотерапии и доз циклофосфамида). С осторожностью применяют циклофосфамид у пациентов с инфильтрацией костного мозга опухолевыми клетками, а также у больных, получавших противоопухолевую химиотерапию или лучевую терапию.

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови: во время основного курса 2нед.

; при поддерживающем лечении - 1 раз/нед. При снижении количества лейкоцитов до 2500/мкл и тромбоцитов до 100 000/мкл лечение необходимо прекратить. На фоне проводимой терапии контролируют активность печеночных трансаминаз и ЛДГ, уровень билирубина, концентрации мочевой кислоты в плазме крови, диурез и удельную плотность мочи, а также проводят тесты на выявление микрогематурии. При применении циклофосфамида в более высоких дозах с целью профилактики геморрагического цистита целесообразно назначение месны.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие циклофосфамида.

Условия храненияСписок А.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 10 °C.

Срок годности24 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическое действие

Цитостатическое

Описание Цитостатическое действие направлено на подавление митотического деления клеток. Механизм действия может быть связан с ингибированием дигидрофолатредуктазы, превращающей дигидрофолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую, которая является донором одноуглеродистого фрагмента в синтезе пуриновых нуклеотидов и тимидилата, что подавляет синтез ДНК, тормозит репаративные и пролиферативные процессы. Также механизм действия может быть основан на взаимодействии с нуклеофильными центрами ДНК и РНК (особенно гуанидиновыми основаниями), образуя с ними прочные ковалентные связи, что нарушает репликацию ДНК и повреждает РНК. Препараты, обладающие цитостатическим действием, применяются в лечении онкологических, аутоиммунных и тяжёлых аллергических заболеваний, а также для предотвращения реакций отторжения после трансплантаций.

Фармакологическая группа

Алкилирующие средства

Действующие вещества

Циклофосфамид (Cyclophosphamide)

ОписаниеБелый кристаллический порошок. Растворим в воде: 40 г/л, мало растворим в спирте, бензоле, этиленгликоле, четыреххлористом углероде, диоксане; трудно растворим в эфире и ацетоне. Молекулярная масса – 279,10.