Описание лекарства "Ксефокам"

Ксефокам (Xefocam)

Стоимость от 428.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаЛиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Фармакологическое действиеОказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза ПГ, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ 1 и 2 как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов. Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с опиатоподобным влиянием на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, лорноксикам не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Список аналогов "ксефокам"

Показания к применению

• Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности (в т.ч. послеоперационная боль, люмбоишиалгия) — кратковременная терапия.

Форма выпуска

• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 8 мг
• флакон (флакончик) темного стекла, пачка картонная 5
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 8 мг
• флакон (флакончик) темного стекла, пачка картонная 10
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 8 мг
• флакон (флакончик) темного стекла с растворителем в ампулах, пачка картонная 1
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 8 мг
• флакон (флакончик) темного стекла, пачка картонная 5
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 8 мг
• флакон (флакончик) темного стекла с растворителем в ампулах, пачка картонная 1
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 8 мг
• флакон (флакончик) темного стекла, пачка картонная 10
• Состав Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 фл. активное вещество: лорноксикам 8 мг вспомогательные вещества: маннитол — 100 мг
• трометамол — 12 мг
• динатрия эдетат — 0,2 мг во флаконах темного стекла, укупоренных резиновой пробкой, закатанных алюминиевым колпачком и закрытых пластмассовой крышкой
• 5 или 10 флаконов с лиофилизатом без растворителя в пачке картонной.

Фармакодинамика препаратаОказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза ПГ, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ 1 и 2 как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов. Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с опиатоподобным влиянием на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, лорноксикам не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Фармакокинетика препаратаПри в/м введении Cmax лорноксикама в плазме достигается примерно через 0,4 ч. Абсолютная биодоступность (рассчитанная на основании величины показателя AUC) после в/м введения составляет 97%. Т1/2, в среднем, равняется 3–4 ч. Лорноксикам присутствует в плазме в неизмененном виде, а также в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Степень связывания с белками плазмы составляет 99% и не зависит oт концентрации.

Лорноксикам полностью метаболизируется, примерно 1/3 метаболитов экскретируется с мочой и 2/3 — с калом.

У пожилых и у больных с нарушениями функции печени и почек не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

Противопоказания к применению

• - гиперчувствительность к лорноксикаму или к одному из его вспомогательных веществ, к другим НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту (в т.ч. «аспириновая» астма)
• - гипокоагуляция, геморрагический диатез, нарушения свертывания крови, а также состояние после операций, сопряженных с риском кровотечения или неполного гемостаза
• - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит) в стадии обострения
• - выраженное нарушение функции печени
• - умеренные или тяжелые нарушения функции почек (креатинин сыворотки >
• 300 мкмоль/л)
• - выраженная тромбоцитопения
• - желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в головной мозг (в т.ч. подозрение)
• - тяжелая сердечная недостаточность и гиповолемия
• - период беременности или грудное вскармливание
• - возраст до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта)
• - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. С осторожностью: незначительно выраженное нарушение функции почек (концентрация сывороточного креатинина 150–300 мкмоль/л)
• бронхиальная астма
• заболевания печени
• компенсированная сердечная недостаточность
• желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе
• пациенты преклонного возраста (65 лет и старше, т.к. возможно снижение клиренса лорноксикама), а также пациенты с массой тела Побочные действия Около 16% пациентов (в случае длительного лечения до 20–25% пациентов) могут испытывать нежелательные реакции, связанные с ЖКТ, у 5% пациентов могут наблюдаться реакции, связанные с нарушениями ЦНС и у 2% — кожные реакции. При применении препарата Ксефокам® могут возникать следующие нежелательные эффекты: ЖКТ: часто (?1% и Кожные покровы: редко — высыпания на коже, буллезные высыпания, экзема, полиморфная эритема, эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, пурпура. Система кроветворения: редко — тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, анемия, снижение количества эритроцитов, гемоглобина и лейкоцитов, агранулоцитоз. ССС: редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, повышение или снижение АД, сердцебиение, тахикардия. ЦНС: часто — головокружение, головная боль
• нечасто — бессонница, сонливость, недомогание, слабость, приливы
• редко — сонливость, головокружение, парестезия, тремор, нарушения вкуса, возбуждение, депрессия, тремор, асептический менингит. Дыхательная система: редко — одышка, бронхоспазм, кашель, ринит. Мочевыводящая система: редко — дизурия, снижение клубочковой фильтрации, увеличение концентрации азота мочевины и креатинина в крови, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность. Костно-мышечная система: редко — миалгия, судороги мышц голеней. Органы чувств: редко — конъюнктивит, нарушения зрения, звон в ушах. Аллергические реакции: редко — бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, системные анафилактические реакции (включая шок). Прочие: редко — ухудшение аппетита, изменение массы тела, усиление потоотделения. Местные реакции: гиперемия, болезненность в месте введения. Способ применения и дозы В/в, в/м. Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг порошка Ксефокама®) водой для инъекций (2 мл). После приготовления раствора иглу заменяют. В/м инъекции делают длинной иглой. Приготовленный таким образом раствор вводят в/в или в/м при послеоперационных болях и в/м при остром приступе люмбаго/ишиалгии. Длительность в/в введения раствора должна составлять не менее 15 с, в/м — не менее 5 с. Начальная доза может составлять 8 или 16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте дозы в 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу. Поддерживающая терапия — по 8 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна быть более 16 мг. Передозировка В настоящее время нет данных о передозировке препарата Ксефокам®, которые позволяли бы установить ее последствия или предположить специфические меры их устранения. Симптомы: тем не менее можно предположить, что в случае передозировки препарата Ксефокам® побочные эффекты со стороны ЖКТ, ЦНС и признаки почечной недостаточности будут более частыми и тяжелыми. Лечение: при подозрении на передозировку введение препарата Ксефокам® необходимо прекратить. Благодаря тому, что T1/2 лорноксикама — около 4 ч, он быстро экскретируется из организма. Это вещество невозможно удалить из организма с помощью диализа. В настоящее время специфического антидота не существует. Следует применять обычные неотложные меры и проводить симптоматическое лечение. Взаимодействия с другими препаратами При одновременном применении Ксефокама® и антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения)
• производных сульфонилмочевины — возможно усиление гипогликемического эффекта
• других НПВС — увеличение риска развития нежелательных реакций
• диуретиков — снижение эффективности петлевых диуретиков и урикозурических ЛС
• ингибиторов АПФ - возможно снижение действия ингибиторов АПФ
• препаратов лития — возможно увеличение максимальной концентрации лития, а, следовательно, возможно усиление нежелательных эффектов, вызываемых литием
• метотрексата и циклоспорина — увеличение концентрации метотрексата и циклоспорина в сыворотке
• миелотоксичных ЛС — усиление гематотоксичности
• дигоксина — снижение почечного клиренса дигоксина
• ГКС и минералокортикостероидов, эстрогенов — усиление побочных эффектов. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) — уменьшение концентрации лорноксикама в плазме, ингибиторы — возможно усиление выраженности побочных эффектов. Особые указания при приеме В период лечения необходимо контролировать состояние ЖКТ с целью предупреждения ульцерогенного действия или желудочно-кишечного кровотечения. Снизить риск ульцерогенного действия позволяет одновременное назначение омепразола или H2-гистаминоблокаторов, синтетических аналогов ПГ (мизопростол). Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. У пациентов с почечной недостаточностью (концентрация креатинина в плазме 150–300 мкмоль/л) требуется регулярный контроль функции почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Задерживает в организме натрий, калий, литий и воду, что может ухудшить течение артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, а у лиц, принимающих препараты лития, усилить выраженность побочных эффектов солей лития. Пациентам пожилого возраста, а также при артериальной гипертензии необходим регулярный контроль АД. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 18–25 °C. Срок годности 60 мес. Принадлежность к ATX-классификации: M Костно-мышечная система M01 Противовоспалительные и противоревматические препараты M01A Нестероидные противовоспалительные препараты M01AC Оксикамы M01AC05 Lornoxicam

Побочные действияОколо 16% пациентов (в случае длительного лечения до 20–25% пациентов) могут испытывать нежелательные реакции, связанные с ЖКТ, у 5% пациентов могут наблюдаться реакции, связанные с нарушениями ЦНС и у 2% — кожные реакции. При применении препарата Ксефокам® могут возникать следующие нежелательные эффекты: ЖКТ: часто (?1% и Кожные покровы: редко — высыпания на коже, буллезные высыпания, экзема, полиморфная эритема, эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, пурпура. Система кроветворения: редко — тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, анемия, снижение количества эритроцитов, гемоглобина и лейкоцитов, агранулоцитоз. ССС: редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, повышение или снижение АД, сердцебиение, тахикардия. ЦНС: часто — головокружение, головная боль; нечасто — бессонница, сонливость, недомогание, слабость, приливы; редко — сонливость, головокружение, парестезия, тремор, нарушения вкуса, возбуждение, депрессия, тремор, асептический менингит.

Дыхательная система: редко — одышка, бронхоспазм, кашель, ринит.

Мочевыводящая система: редко — дизурия, снижение клубочковой фильтрации, увеличение концентрации азота мочевины и креатинина в крови, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность. Костно-мышечная система: редко — миалгия, судороги мышц голеней. Органы чувств: редко — конъюнктивит, нарушения зрения, звон в ушах. Аллергические реакции: редко — бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, системные анафилактические реакции (включая шок).

Прочие: редко — ухудшение аппетита, изменение массы тела, усиление потоотделения.

Местные реакции: гиперемия, болезненность в месте введения.

ДозировкаВ/в, в/м. Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг порошка Ксефокама®) водой для инъекций (2 мл). После приготовления раствора иглу заменяют. В/м инъекции делают длинной иглой. Приготовленный таким образом раствор вводят в/в или в/м при послеоперационных болях и в/м при остром приступе люмбаго/ишиалгии.

Длительность в/в введения раствора должна составлять не менее 15 с, в/м — не менее 5 с.

Начальная доза может составлять 8 или 16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте дозы в 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу. Поддерживающая терапия — по 8 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна быть более 16 мг.

ПередозировкаВ настоящее время нет данных о передозировке препарата Ксефокам®, которые позволяли бы установить ее последствия или предположить специфические меры их устранения. Симптомы: тем не менее можно предположить, что в случае передозировки препарата Ксефокам® побочные эффекты со стороны ЖКТ, ЦНС и признаки почечной недостаточности будут более частыми и тяжелыми. Лечение: при подозрении на передозировку введение препарата Ксефокам® необходимо прекратить. Благодаря тому, что T1/2 лорноксикама — около 4 ч, он быстро экскретируется из организма. Это вещество невозможно удалить из организма с помощью диализа. В настоящее время специфического антидота не существует. Следует применять обычные неотложные меры и проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении Ксефокама® и антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения); производных сульфонилмочевины — возможно усиление гипогликемического эффекта; других НПВС — увеличение риска развития нежелательных реакций; диуретиков — снижение эффективности петлевых диуретиков и урикозурических ЛС; ингибиторов АПФ - возможно снижение действия ингибиторов АПФ; препаратов лития — возможно увеличение максимальной концентрации лития, а, следовательно, возможно усиление нежелательных эффектов, вызываемых литием; метотрексата и циклоспорина — увеличение концентрации метотрексата и циклоспорина в сыворотке; миелотоксичных ЛС — усиление гематотоксичности; дигоксина — снижение почечного клиренса дигоксина; ГКС и минералокортикостероидов, эстрогенов — усиление побочных эффектов. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) — уменьшение концентрации лорноксикама в плазме, ингибиторы — возможно усиление выраженности побочных эффектов.

Особые указания при приемеВ период лечения необходимо контролировать состояние ЖКТ с целью предупреждения ульцерогенного действия или желудочно-кишечного кровотечения. Снизить риск ульцерогенного действия позволяет одновременное назначение омепразола или H2-гистаминоблокаторов, синтетических аналогов ПГ (мизопростол). Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. У пациентов с почечной недостаточностью (концентрация креатинина в плазме 150–300 мкмоль/л) требуется регулярный контроль функции почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Задерживает в организме натрий, калий, литий и воду, что может ухудшить течение артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, а у лиц, принимающих препараты лития, усилить выраженность побочных эффектов солей лития.

Пациентам пожилого возраста, а также при артериальной гипертензии необходим регулярный контроль АД. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре 18–25 °C.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Люмбаго с ишиасом

АТХ (ATC) классификатор

Костно-мышечная система

Фармакологическое действие

Противовоспалительное

Описание Противовоспалительное действие лекарственных препаратов направлено на подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Механизм этого действия заключается в ингибировании синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы, торможении продукции медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана, фактора активации тромбоцитов), снижении уровней серотонина, гистамина, брадикинина, повышении порога восприятия болевых рецепторов, стабилизации клеточных мембран. Противовоспалительным действием обладают препараты, относящиеся к различным фармакологическим группам и широко применяемые в терапевтической практике при различных воспалительных реакциях и заболеваниях.

Фармакологическая группа

НПВС - Оксикамы

Действующие вещества

Лорноксикам (Lornoxicam)

ОписаниеНеизбирательно ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ?1 и ЦОГ?2). Снижает продукцию ПГ, лейкотриенов, влияет на слизистую оболочку желудка, функцию тромбоцитов и почечный кровоток. Угнетает высвобождение активных форм кислорода, кининовую систему. При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется, биодоступность приближается к 100%. Время достижения Cmax составляет около 2 ч (при в/м введении — 15 мин). В плазме практически весь связывается с белками. В печени гидроксилируется и превращается в фармакологически неактивный метаболит. Т1/2 — 4 ч. Около 30% дозы выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов, остальная часть — с желчью. Оказывает влияние в основном на экссудативную и пролиферативную фазы воспалительной реакции. При назначении больным ревматоидным артритом проявляет выраженное анальгезирующее действие, уменьшает продолжительность утренней скованности, суставной индекс Ричи, число воспаленных и болезненных суставов; у ряда пациентов снижает СОЭ.