Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Целебрекс"

Целебрекс, инструкция по применению

Целебрекс (Celebrex)

Стоимость от 202.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаКапсула

Фармакологическое действиеСелективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование провоспалительных ПГ. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1. В клинических испытаниях у здоровых добровольцев целекоксиб в однократных дозах до 800 мг и многократных — 600 мг дважды в день в течение 7 дней (выше рекомендованных терапевтических доз) не снижал агрегацию тромбоцитов и не увеличивал время кровотечения. Подавление синтеза ПГЕ2 может приводить к задержке жидкости из-за повышения реабсорбции в толстом восходящем сегменте петли Генле и, возможно, других дистальных участках нефрона. ПГЕ2 ингибирует реабсорбцию воды в собирательных трубочках, препятствуя действию антидиуретического гормона.

Список аналогов "целебрекс"

от 255.01 руб. Дилакса
от 139.00 руб. Целекоксиб
* - список и стоимость формируется без учета форм выпуска препарата

Показания к применению

  • симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита
  • болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли)
  • лечение первичной дисменореи.

Форма выпуска

  • Капсулы 1 капс. целекоксиб 100 мг 200 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К30, кроскармеллоза натрия
  • магния стеарат оболочка: титана диоксид, желатин чернила для капсул по 100 мг: чернила голубые SB-6018 (содержат шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, лак алюминиевый голубой FD&
  • C Blue #2 на основе красителя индиготина (E132) чернила для капсул по 200 мг: чернила желтые SB-3002 (содержат шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Е172) в блистере 10 шт.
  • в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров.

Фармакодинамика препаратаЦелекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных ПГ, в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению ПГ, в особенности ПГЕ2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на ПГ, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почек. Целекоксиб снижает выведение с мочой ПГE2 и 6-кето-ПГF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1).

Целекоксиб не вызывает снижения СКФ у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия.

У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Фармакокинетика препаратаВсасывание. При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 2–3 ч. Cmax в плазме после приема 200 мг — 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC происходит менее пропорционально.

Влияние приема пищи.

Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1–2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%. Распределение. Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Препарат проникает через ГЭБ.

Метаболизм.

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2С9 (см. «Взаимодействие»). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически неактивны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Активность цитохрома Р450 CYP2С9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2С9*3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов.

Выведение. Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57 и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизмененном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8–12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении CSS в плазме достигается к 5-му дню.

Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30%.

Средний VSS равен примерно 400 л. Особые группы Пожилые пациенты. У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5–2 раза средних значений Cmax, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин.

Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы.

Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы. Раса. У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта неизвестны, поэтому лечение таких пациентов рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени.

Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Child-Pugh) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по Child-Pugh) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза. Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) >65 мл/мин/1,73 м2 или равной 35–60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется.

Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба.

Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

Использование во время беременностиОтсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения Целебрекса® во время беременности не установлен, но не может быть исключен. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза ПГ, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода. Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. Принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность продолжения грудного вскармливания, учитывая важность приема Целебрекса® для матери.

Использование при нарушением функции почекЦелебрекс® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться. Следует соблюдать осторожность при назначении терапии Целебрексом® пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию Целебрексом®.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата
  • известная повышенная чувствительность к сульфонамидам
  • бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2
  • состояние после операции аортокоронарного шунтирования
  • пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение
  • воспалительные заболевания кишечника
  • сердечная недостаточность (NYHA II–IV)
  • клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии
  • беременность и период лактации (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»)
  • тяжелая печеночная и почечная недостаточность (нет опыта применения)
  • возраст до 18 лет (нет опыта применения). С осторожностью Целебрекс® следует назначать при следующих состояниях: заболевания ЖКТ (язвенная болезнь, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori
  • совместное использование с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)
  • задержка жидкости и отеки
  • нарушения функции печени средней степени тяжести (см. «Особые указания»)
  • заболевания ССС (см. «Особые указания»)
  • церебро-васкулярные заболевания
  • дислипидемия/гиперлипидемия
  • сахарный диабет
  • заболевания периферических артерий
  • одновременное применение с ингибиторами CYP2С9
  • длительное использование НПВП
  • тяжелые соматические заболевания.

Побочные действияНа фоне приема Целебрекса® возможны следующие реакции со стороны органов и систем со следующей градацией по частоте: часто — ?1 но Общие: часто — обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы. Со стороны ССС: часто — периферические отеки; нечасто — утяжеление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко — проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда. Со стороны ЖКТ: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); нечасто — рвота; редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит. Со стороны ЦНС: часто — головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница. Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевых путей.

Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд, кожная сыпь; нечасто — алопеция, крапивница. Со стороны крови: нечасто — анемия, экхимозы, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах, затуманивание зрения. Психический статус: нечасто — беспокойство, сонливость; редко — спутанность сознания.

Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек, буллезные высыпания.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — повышение активности печеночных ферментов. Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях Со стороны иммунной системы: анафилаксия. Психический статус: галлюцинации. Со стороны нервной системы: потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния, асептический менингит.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит.

Со стороны сосудов: васкулит, кровоизлияние в головной мозг. Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, печеночная недостаточность (см. раздел «Особые указания», подраздел «Влияние на функцию печени»).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (см.

раздел «Особые указания», подраздел «Влияние на функцию почек»), интерстициальный нефрит, гипонатриемия. Со стороны кожных покровов: реакции фоточувствительности, шелушение кожи (включая многоформную эритему и синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез. Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: эмболия легочных артерий.

Системные нарушения: боль в грудной клетке.

ДозировкаВнутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Поскольку риск возможных кардиоваскулярных осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема Целебрекса®, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме — 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Отмечена безопасность приема доз до 400 мг 2 раза в сутки.

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки.

Отмечена безопасность доз до 400 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. По назначению врача доза может быть увеличена до 400 мг в сутки. Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день.

В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.

Пожилые пациенты. Обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы. Нарушение функции печени.

У больных с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Child-Pugh) коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс В по классификации Child-Pugh), лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции почек. У больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с тяжелой почечной недостаточностью нет (см. «Особые указания»).

Одновременное применение с флуконазолом.

Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.

ПередозировкаКлинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные дозы до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. Лечение: при подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белком.

Взаимодействия с другими препаратамиИсследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение ПВ. Флуконазол, кетоконазол: пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе (см. «Способ применения и дозы»).

Кетоконазол (ингибитор CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.

Ингибиторы АПФ/антагонисты ангиотензина II: ингибирование синтеза ПГ может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ/антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД. Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза ПГ, это следует иметь ввиду при назначении целекоксиба.

Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимого влияния на фармакокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон/35 мкг этинилэстрадиол).

Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба. Другие НПВП: следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту). Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магнийсодержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Особые указания при приемеВлияние на ССС. Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны ССС, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к смерти. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями ССС. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих Целебрекс®, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов.

Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на ССС и мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

Все НПВП, в т. ч. и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за АД должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.

Влияние на ЖКТ.

У больных, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов, одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и больных с такими заболеваниями ЖКТ, как язва, кровотечение в стадии обострения и в анамнезе. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное использование с варфарином и другими антикоагулянтами.

Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами.

Поскольку сообщалось об увеличении ПВ, то после начала лечения Целебрексом® или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность. Задержка жидкости и отеки. Как и при применении других ЛС, тормозящих синтез ПГ, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, которые предрасполагают к задержке жидкости или ухудшают при ее возникновении. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.

Влияние на функцию печени.

Целебрекс® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 мес после начала приема целекоксиба. Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения Целебрексом®.

Анафилактические реакции.

При приеме Целебрекса® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций. Целебрекс®, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Серьезные реакции со стороны кожных покровов. Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными.

Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии.

Следует прекратить прием Целебрекса® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности. Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось. Однако основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс® оказывает такое влияние.

Условия храненияСписок Б.: В сухом месте, при температуре 15–30 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Ревматоидный артрит неуточненный

АТХ (ATC) классификатор

Костно-мышечная система

Фармакологическое действие

Противовоспалительное

Описание Противовоспалительное действие лекарственных препаратов направлено на подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Механизм этого действия заключается в ингибировании синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы, торможении продукции медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана, фактора активации тромбоцитов), снижении уровней серотонина, гистамина, брадикинина, повышении порога восприятия болевых рецепторов, стабилизации клеточных мембран. Противовоспалительным действием обладают препараты, относящиеся к различным фармакологическим группам и широко применяемые в терапевтической практике при различных воспалительных реакциях и заболеваниях.

Фармакологическая группа

НПВС - Коксибы

Действующие вещества

Целекоксиб (Celecoxib)

ОписаниеНПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2. Бледно-желтое вещество. Молекулярная масса 381,38.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 185.50 руб.
мексидол Всего 75 лекарств, от 140.50 руб.
цефтриаксон Всего 11 лекарств, от 26.50 руб.
детралекс Всего 55 лекарств, от 590.60 руб.
актовегин Всего 51 лекарств, от 291.90 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x