Описание лекарства "Анданте"

Анданте (Andante)

УпаковкаКапсула

Показания к применению

• Бессоница.

Форма выпуска

• капсулы 5 мг
• упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1. капсулы 5 мг
• упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 2. капсулы 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1. капсулы 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 2.

Фармакодинамика препаратаСнотворное средство пиразоло-пиримидинового ряда, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (омега-1). Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. Дозы 5 и 10 мг не вызывают фармакологической толерантности при 2–4-недельном приеме. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) рецепторных комплексов гамма-аминомасляной кислоты типа А.

Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионофорных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в (ЦНС).

Фармакокинетика препаратаПри приеме внутрь быстро и почти полностью (около 71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность — около 30%. Плазменная концентрация находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать время достижения максимальной концентрации, не влияя на полноту всасывания препарата. Является жирорастворимым соединением, объем распределения после в/в введения около (1,4 ±0,3) л/кг.

Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала (связывание с белками плазмы — около 60%).

Проникает в грудное молоко. Первичный метаболизм с участием альдегидоксидазы приводит к образованию 5- оксозалеплона. CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием деэтил-залеплона, который, в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-деэтил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Все метаболиты залеплона лишены активности.

При суточных дозах до 30 мг кумуляции не наблюдается. T1/2 залеплона — около 1 ч. Выведение осуществляется в форме неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы — 5-оксо-деэтил-залеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы — в виде менее значимых метаболитов.

Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон.

Быстро выводится из организма. Фармакокинетика у пожилых больных, в т. ч. старше 75-летнего возраста, существенно не отличается от таковой у молодых здоровых пациентов.

Фармакокинетика залеплона у больных с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой у здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

Использование во время беременностиВвиду отсутствия данных о применении во время беременности применение залеплона во время беременности не рекомендуется. При назначении препарата женщинам детородного возраста врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности. В случае необходимости применения залеплона в последнем триместре беременности или применения больших доз препарата во время родов у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотензии, умеренной респираторной недостаточности в результате фармакологического действия препарата. У новорожденных, матери которых регулярно принимали бензодиазепин или бензодиазепиноподобный препарат в последние недели беременности, возможно развитие физической зависимости и опасность развития симптомов отмены. Ввиду проникновения препарата в грудное молоко прием препарата для кормящих грудью женщин противопоказан.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата
• тяжелая печеночная недостаточность
• синдром ночных апноэ
• тяжелая легочная недостаточность
• тяжелая миастения
• беременность
• период грудного вскармливания
• детский возраст до 18 лет. С осторожностью: хроническая легочная недостаточность
• печеночная и/или почечная недостаточность
• алкогольная или лекарственная зависимости (в т.ч. в анамнезе)
• депрессия.

Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея. Со стороны нервной системы: наиболее часто — головная боль, слабость, повышенная сонливость, головокружение; антероградная амнезия (сопровождающаяся нарушением поведения); депрессия; парадоксальные и психиатрические реакции (чаще у больных пожилого возраста): беспокойство, повышенная возбудимость, агрессивность, парестезии, приступы ярости, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, нарушения поведения; развитие физической зависимости с симптомами отмены даже при терапевтических дозах (появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме, а также изменение настроения, тревога, беспокойство; синдром отмены — головная боль, миалгия, повышенная раздражительность, спутанность сознания); развитие психической зависимости, ведущее к злоупотреблению препаратом; атаксия, тремор, повышенная раздражительность, нарушения восприятия. В тяжелых случаях: аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, эпилептические припадки. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

ДозировкаВнутрь, непосредственно перед отходом ко сну, через 2 ч после приема пищи, либо после того, как больной почувствует, что не может заснуть. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед. Рекомендуемая доза для взрослых — 10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг (следует предупреждать больных о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи!). Пожилым больным — 5 мг (ввиду б?льшей чувствительности к снотворным).

При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести суточная доза — 5 мг (из-за замедленного выведения из организма).

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности препарата в случае тяжелой почечной недостаточности отсутствуют. Детский возраст: данные о применении препарата детьми до 18-летнего возраста отсутствуют, поэтому в этой возрастной группе залеплон не назначают.

ПередозировкаДанных об острой передозировке немного, уровень препарата в крови при передозировке не измерялся. Подобно другим бензодиазепинам и бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими депрессантами ЦНС, в т.ч. и с алкоголем. В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления. Симптомы: угнетение ЦНС, проявляющееся в сонливости вплоть до комы. В случае легкого отравления возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях — атаксия, гипотензия, снижение АД, нарушение дыхания, реже — кома, в очень редких случаях со смертельным исходом. Лечение: по данным предклинических исследований, флумазенил является антагонистом залеплона, хотя исследования не подтверждают эффективность флумазенила при передозировке Анданте®. Флумазенил можно применять в качестве антидота. В первый час после передозировки у больного, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту; больному, находящемуся в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Взаимодействия с другими препаратамиПрием алкоголя усиливает седативное действие залеплона. Одновременный прием антипсихотических (нейролептических), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических, анестетических, седативных антигистаминных препаратов, наркотических анальгетиков ведет к усилению седативного эффекта залеплона. При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно появление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости. Будучи неспецифическим ингибитором печеночных энзимов (альдегидоксидазы и CYP3А4), циметидин повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%. Селективные блокаторы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект; иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона.

Многочисленные сильные печеночные индукторы (например CYP3A4), такие как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала — могут снизить эффективность залеплона на 25%.

Залеплон не влияет на фармакодинамику и кинетику дигоксина и варфарина; коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкого терапевтического индекса. Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Условия храненияСписок Б.: При температуре 15–30 °C. (в герметичной упаковке).

Срок годности24 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическая группа

Снотворные средства

Действующие вещества

Залеплон (Zaleplon)

ОписаниеСнотворное средство небензодиазепиновой структуры (класс пиразолопиримидинов). Белый или почти белый порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле и пропиленгликоле. Коэффициент распределения октанол/вода постоянный (log PC=1,23) в диапазоне значений pH от 1 до 7. Молекулярная масса 305,34.