Описание лекарства "БОРИЗОЛ"

БОРИЗОЛ (BORIZOL)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеРилузол – производное бензотиазола, проявляет многостороннее влияние на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Рилузол влияет на процессы нервной передачи в структурах головного мозга, контролирующих двигательные и чувствительные функции организма. Механизм его действия до конца не выяснен. Предположительно, рилузол блокирует процесс высвобождения глутаматов. Глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток.

Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, т.

е. глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может опосредствовать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных влияний усиливает моторику. Применение Боризола способствует возможности самостоятельно передвигаться, активизирует моторные функции, отодвигает срок необходимости проведения трахеотомии, искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.

Показания к применению

• Боковой амиотрофический склероз.

Форма выпуска

• По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в пачке.

Фармакодинамика препаратаРилузол – производное бензотиазола, проявляет многостороннее влияние на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Рилузол влияет на процессы нервной передачи в структурах головного мозга, контролирующих двигательные и чувствительные функции организма. Механизм его действия до конца не выяснен. Предположительно, рилузол блокирует процесс высвобождения глутаматов. Глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток.

Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, т.

е. глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может опосредствовать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных влияний усиливает моторику. Применение Боризола способствует возможности самостоятельно передвигаться, активизирует моторные функции, отодвигает срок необходимости проведения трахеотомии, искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.

Фармакокинетика препаратаРилузол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 60-90 мин после приема. Всасываемость рилузола составляет 90 %, абсолютная биодоступность – 60 %. Уровень и степень абсорбции снижаются после приема препарата вместе с пищей, содержащей большое количество жира. Рилузол распределяется во всех тканях организма.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко.

В крови 97 % рилузола связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами и липопротеинами. Метаболизм рилузола осуществляется в печени в два этапа: гидроксилирование цитохромом Р450 с последующей глюкуронизацией. Период полувыведения составляет 9-15 часов. Около 90 % рилузола выводится с мочой (60 % из них – в виде глюкуронидов), 10 % - с калом.

Использование во время беременностиПрименение Боризола в период беременности противопоказано. Рилузол проникает в грудное молоко, поэтому при лечении женщин, кормящих грудью, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к рилузолу и к другим компонентам препарата
• почечная недостаточность
• печеночная недостаточность
• повышение активности печеночных трансаминаз в 3 раза выше верхней границы нормы.

Побочные действияНаиболее часто наблюдались такие побочные реакции как астения, тошнота и отклонение от нормы показателей функциональных проб печени. Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения: очень часто (? 10 %); часто (? 1 % и Со стороны крови: нечасто ? анемия; были сообщения о развитии тяжелой нейтропении. Со стороны иммунной системы: нечасто ? анафилактоидные реакции, реакции анафилаксии, в том числе ангионевротический отек. Со стороны нервной системы: часто ? головная боль, головокружение, периоральная парестезия, сонливость, вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто ? тахикардия; сообщалось о случаях умеренного повышения артериального давления.

Со стороны дхательной системы: нечасто ? снижение легочной функции, интерстициальные заболевания легких, включая гиперсенситивные пневмониты.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто ? тошнота; часто ? диарея, абдоминальные боли, рвота; нечасто ? панкреатиты. Возможна анорексия. Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто ? повышение уровня печеночных ферментов, в том числе аланинаминотрансферазы, в сыворотке крови обычно в течение 3 месяцев от начала лечения рилузолом; это повышение может ассоциироваться с желтухой; при длительном применении препарата в течение 2-6 месяцев уровень аланинаминотрансферазы может постепенно уменьшиться до начальных величин. Сообщалось о случаях гепатита.

Общие нарушения: очень часто ? астения; часто ? боли различной локализации; сообщалось о случаях развития ригидности мышц.

Большинство побочных реакций рилузола являются дозозависимыми.

Особые случаиБезопасность и эффективность применения рилузола детям и подросткам не изучались, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

ДозировкаБоризол следует с осторожностью применять пациентам с острыми заболеваниями печени, с повышенным уровнем трансаминаз или билирубина в сыворотке крови, пациентам, перенесшим активную форму гепатита. При исходном повышении нескольких показателей функции печени (особенно билирубина) не следует применять рилузол. Рекомендуется определять уровень сывороточных трансаминаз, в том числе AЛT, до начала лечения, ежемесячно в течение первых 3 месяцев терапии, в дальнейшем 1 раз в 3 месяца в течение первого года лечения и периодически после этого. У пациентов, имевших повышенный уровень аланинаминотрансферазы, исследования следует проводить чаще. Если уровень аланинаминотрансферазы более чем в 5 раз превышает верхнюю границу нормы, препарат следует отменить.

Повторное применение Боризола в подобной ситуации не рекомендуется.

При развитии любых фебрильных состояний необходимо проверить картину крови и прекратить прием препарата при выявлении нейтропении. Случаи интерстициальных заболеваний легких были зарегистрированы у пациентов, получавших рилузол; некоторые из них были тяжелыми. При появлении таких симптомов, как сухой кашель и/или одышка, следует сделать рентгенографию органов грудной клетки. При наличии признаков интерстициальных заболеваний легких применение рилузола следует немедленно прекратить.

В большинстве случаев симптомы исчезали после отмены препарата и проведения симптоматического лечения.

В период лечения Боризолом не следует употреблять алкоголь. Фармакокинетические данные показывают, что нет необходимости в коррекции дозировки препарата пациентам пожилого возраста, однако его следует применять с осторожностью, учитывая возрастное снижение функции печени и почек. Нет специальных рекомендаций по коррекции доз пациентам с нарушением функции почек, однако применять рилузол пациентам этой группы следует с осторожностью. При почечной недостаточности применение препарата противопоказано.

Нет специальных рекомендаций по дозированию рилузола для пациентов различной расовой принадлежности.

ПередозировкаПри передозировке возможны неврологические и психиатрические симптомы, острая токсическая энцефалопатия со ступором, коматозным состоянием, а также метгемоглобинемия. Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействия с другими препаратамиБоризол может влиять на фармакодинамику препаратов, связывающихся с альбуминами и липопротеинами. Ингибиторы цитохрома Р450 (кофеин, диклофенак, диазепам, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин, хинолоны) потенциально способны замедлять элиминацию рилузола. Индукторы цитохрома Р450 (рифампицин, омепразол) и табакокурение способны ускорять элиминацию рилузола из организма.

Меры предосторожности при приемеСледует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, поскольку во время лечения могут наблюдаться головокружение и сонливость.

Условия храненияХранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Срок годности36 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Нейромодулирующее

Описание Нейромодулирующее действие направлено на регуляцию процессов в нервной системе

Фармакологическая группа

Влияющие на нервно-мышечную передачу

Действующие вещества

Рилузол (RILUZOLE)

ОписаниеОказывает многостороннее воздействие на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Предполагаемый механизм действия рилузола имеет сложную структуру и включает следующие моменты: ингибирование высвобождения глутамата; инактивация вольтажзависимых натриевых каналов; неконкурентная блокада рецепторов N-метил-D-аспарагиновой кислоты; стимуляция G-белковозависимых путей передачи импульса. Рилузол увеличивает выживаемость у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом. Рилузол проникает через ГЭБ; in vivo обладает нейропротекторными свойствами на различных экспериментальных моделях нейронных повреждений по типу церебральной ишемии. In vitro рилузол защищает мотонейроны от эксайтотоксического эффекта глутаминовой кислоты и предотвращает гибель нейронов коры головного мозга при гипоксии. У здоровых добровольцев рилузол в терапевтической дозе оказывал некоторое защитное действие при гипоксии, обусловленной пониженным барометрическим давлением, эквивалентным высоте 5000 м. Рилузол индуцирует умеренное снижение процессов метаболизма глюкозы в головном мозге, статистически достоверное для некоторых областей (теменные, затылочная, лимбическая). Благодаря блокаде глутаматной нейротрансмиссии в эксперименте проявляет миорелаксирующее и седативное действие (около 20 рекомендуемых ежедневных доз для человека), а также обладает противосудорожным эффектом (около 2 рекомендуемых суточных доз для человека).