Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "БОРИЗОЛ"

БОРИЗОЛ (BORIZOL)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеРилузол – производное бензотиазола, проявляет многостороннее влияние на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Рилузол влияет на процессы нервной передачи в структурах головного мозга, контролирующих двигательные и чувствительные функции организма. Механизм его действия до конца не выяснен. Предположительно, рилузол блокирует процесс высвобождения глутаматов. Глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток.

Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, т.

е. глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может опосредствовать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных влияний усиливает моторику. Применение Боризола способствует возможности самостоятельно передвигаться, активизирует моторные функции, отодвигает срок необходимости проведения трахеотомии, искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.

Показания к применению

  • Боковой амиотрофический склероз.

Форма выпуска

  • По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в пачке.

Фармакодинамика препаратаРилузол – производное бензотиазола, проявляет многостороннее влияние на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Рилузол влияет на процессы нервной передачи в структурах головного мозга, контролирующих двигательные и чувствительные функции организма. Механизм его действия до конца не выяснен. Предположительно, рилузол блокирует процесс высвобождения глутаматов. Глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток.

Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, т.

е. глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может опосредствовать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных влияний усиливает моторику. Применение Боризола способствует возможности самостоятельно передвигаться, активизирует моторные функции, отодвигает срок необходимости проведения трахеотомии, искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.

Фармакокинетика препаратаРилузол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 60-90 мин после приема. Всасываемость рилузола составляет 90 %, абсолютная биодоступность – 60 %. Уровень и степень абсорбции снижаются после приема препарата вместе с пищей, содержащей большое количество жира. Рилузол распределяется во всех тканях организма.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко.

В крови 97 % рилузола связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами и липопротеинами. Метаболизм рилузола осуществляется в печени в два этапа: гидроксилирование цитохромом Р450 с последующей глюкуронизацией. Период полувыведения составляет 9-15 часов. Около 90 % рилузола выводится с мочой (60 % из них – в виде глюкуронидов), 10 % - с калом.

Использование во время беременностиПрименение Боризола в период беременности противопоказано. Рилузол проникает в грудное молоко, поэтому при лечении женщин, кормящих грудью, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

  • Повышенная чувствительность к рилузолу и к другим компонентам препарата
  • почечная недостаточность
  • печеночная недостаточность
  • повышение активности печеночных трансаминаз в 3 раза выше верхней границы нормы.

Побочные действияНаиболее часто наблюдались такие побочные реакции как астения, тошнота и отклонение от нормы показателей функциональных проб печени. Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения: очень часто (? 10 %); часто (? 1 % и Со стороны крови: нечасто ? анемия; были сообщения о развитии тяжелой нейтропении. Со стороны иммунной системы: нечасто ? анафилактоидные реакции, реакции анафилаксии, в том числе ангионевротический отек. Со стороны нервной системы: часто ? головная боль, головокружение, периоральная парестезия, сонливость, вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто ? тахикардия; сообщалось о случаях умеренного повышения артериального давления.

Со стороны дхательной системы: нечасто ? снижение легочной функции, интерстициальные заболевания легких, включая гиперсенситивные пневмониты.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто ? тошнота; часто ? диарея, абдоминальные боли, рвота; нечасто ? панкреатиты. Возможна анорексия. Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто ? повышение уровня печеночных ферментов, в том числе аланинаминотрансферазы, в сыворотке крови обычно в течение 3 месяцев от начала лечения рилузолом; это повышение может ассоциироваться с желтухой; при длительном применении препарата в течение 2-6 месяцев уровень аланинаминотрансферазы может постепенно уменьшиться до начальных величин. Сообщалось о случаях гепатита.

Общие нарушения: очень часто ? астения; часто ? боли различной локализации; сообщалось о случаях развития ригидности мышц.

Большинство побочных реакций рилузола являются дозозависимыми.

Особые случаиБезопасность и эффективность применения рилузола детям и подросткам не изучались, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

ДозировкаБоризол следует с осторожностью применять пациентам с острыми заболеваниями печени, с повышенным уровнем трансаминаз или билирубина в сыворотке крови, пациентам, перенесшим активную форму гепатита. При исходном повышении нескольких показателей функции печени (особенно билирубина) не следует применять рилузол. Рекомендуется определять уровень сывороточных трансаминаз, в том числе AЛT, до начала лечения, ежемесячно в течение первых 3 месяцев терапии, в дальнейшем 1 раз в 3 месяца в течение первого года лечения и периодически после этого. У пациентов, имевших повышенный уровень аланинаминотрансферазы, исследования следует проводить чаще. Если уровень аланинаминотрансферазы более чем в 5 раз превышает верхнюю границу нормы, препарат следует отменить.

Повторное применение Боризола в подобной ситуации не рекомендуется.

При развитии любых фебрильных состояний необходимо проверить картину крови и прекратить прием препарата при выявлении нейтропении. Случаи интерстициальных заболеваний легких были зарегистрированы у пациентов, получавших рилузол; некоторые из них были тяжелыми. При появлении таких симптомов, как сухой кашель и/или одышка, следует сделать рентгенографию органов грудной клетки. При наличии признаков интерстициальных заболеваний легких применение рилузола следует немедленно прекратить.

В большинстве случаев симптомы исчезали после отмены препарата и проведения симптоматического лечения.

В период лечения Боризолом не следует употреблять алкоголь. Фармакокинетические данные показывают, что нет необходимости в коррекции дозировки препарата пациентам пожилого возраста, однако его следует применять с осторожностью, учитывая возрастное снижение функции печени и почек. Нет специальных рекомендаций по коррекции доз пациентам с нарушением функции почек, однако применять рилузол пациентам этой группы следует с осторожностью. При почечной недостаточности применение препарата противопоказано.

Нет специальных рекомендаций по дозированию рилузола для пациентов различной расовой принадлежности.

ПередозировкаПри передозировке возможны неврологические и психиатрические симптомы, острая токсическая энцефалопатия со ступором, коматозным состоянием, а также метгемоглобинемия. Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействия с другими препаратамиБоризол может влиять на фармакодинамику препаратов, связывающихся с альбуминами и липопротеинами. Ингибиторы цитохрома Р450 (кофеин, диклофенак, диазепам, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин, хинолоны) потенциально способны замедлять элиминацию рилузола. Индукторы цитохрома Р450 (рифампицин, омепразол) и табакокурение способны ускорять элиминацию рилузола из организма.

Меры предосторожности при приемеСледует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, поскольку во время лечения могут наблюдаться головокружение и сонливость.

Условия храненияХранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Срок годности36 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Нейромодулирующее

Описание Нейромодулирующее действие направлено на регуляцию процессов в нервной системе

Фармакологическая группа

Влияющие на нервно-мышечную передачу

Действующие вещества

Рилузол (RILUZOLE)

ОписаниеОказывает многостороннее воздействие на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Предполагаемый механизм действия рилузола имеет сложную структуру и включает следующие моменты: ингибирование высвобождения глутамата; инактивация вольтажзависимых натриевых каналов; неконкурентная блокада рецепторов N-метил-D-аспарагиновой кислоты; стимуляция G-белковозависимых путей передачи импульса. Рилузол увеличивает выживаемость у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом. Рилузол проникает через ГЭБ; in vivo обладает нейропротекторными свойствами на различных экспериментальных моделях нейронных повреждений по типу церебральной ишемии. In vitro рилузол защищает мотонейроны от эксайтотоксического эффекта глутаминовой кислоты и предотвращает гибель нейронов коры головного мозга при гипоксии. У здоровых добровольцев рилузол в терапевтической дозе оказывал некоторое защитное действие при гипоксии, обусловленной пониженным барометрическим давлением, эквивалентным высоте 5000 м. Рилузол индуцирует умеренное снижение процессов метаболизма глюкозы в головном мозге, статистически достоверное для некоторых областей (теменные, затылочная, лимбическая). Благодаря блокаде глутаматной нейротрансмиссии в эксперименте проявляет миорелаксирующее и седативное действие (около 20 рекомендуемых ежедневных доз для человека), а также обладает противосудорожным эффектом (около 2 рекомендуемых суточных доз для человека).

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 170.00 руб.
цефтриаксон Всего 15 лекарств, от 30.50 руб.
азитромицин Всего 59 лекарств, от 89.00 руб.
мексидол Всего 82 лекарств, от 138.00 руб.
левофлоксацин Всего 60 лекарств, от 46.40 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x