Описание лекарства "Депакин"

Депакин (Depakine)

Стоимость от 212.20 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаСироп

Фармакологическое действиеПротивоэпилептический препарат. Действует преимущественно на ЦНС, оказывает противосудорожное действие за счет снижения порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. Механизм противосудорожного действия связан с накоплением в мозге гамма-аминобутировой кислоты (GABA), т. к. натрия вальпроат тормозит ее биотрансформацию (ингибирует GABA-трансаминазу) и стимулирует ее синтез (активирует фермент глутаматдекарбоксилазу).

Кроме того, препарат блокирует натриевые каналы и в небольшой степени кальциевые каналы Т-типа.

Депакин снижает продолжительность промежуточной фазы сна с одновременным увеличением ее медленно-волнового компонента. Оказывает противосудорожное действие при различных типах судорог и эпилепсии.

Список аналогов "депакин"

Показания к применению

• Препарат применяется в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими противоэпилептическими препаратами. Для взрослых и детей — лечение генерализованных припадков (клональные, тонические, тоноклональные, миоклональные, атонические, абсансы, синдром Леннокса-Гасто)
• — лечение фокальной эпилепсии (фокальные припадки с вторичной генерализацией или без нее). Для детей — профилактика судорог при лихорадке (при неэффективности бензодиазепинов), когда такая профилактика необходима, или в присутствии факторов риска в отношении рецидивов.

Форма выпуска

• сироп 50 мкг/мл
• флакон (флакончик) темного стекла 150 млс дозировочной ложкой (ложечкой) , коробка (коробочка) 1
• Состав Сироп для приема внутрь 100 мл вальпроат натрия 5,764 г вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 0,10 г
• пропилпарагидроксибензоат — 0,02 г
• сахароза (67% раствор, в пересчете на сухое вещество) — 60,0 г
• сорбитол 70% (кристаллизующийся) — 15,0 г
• глицерол — 15,0 г
• ароматизатор искусственный вишневый — 0,03 г
• кислота соляная концентрированная или раствор натрия гидроксида концентрированный — q.s. до рН = 7,3–7,7
• вода очищенная — q.s. до 100 мл во флаконах по 150 мл
• в коробке 1 флакон в комплекте с дозировочной ложкой.

Фармакодинамика препаратаПротивоэпилептический препарат. Действует преимущественно на ЦНС, оказывает противосудорожное действие за счет снижения порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. Механизм противосудорожного действия связан с накоплением в мозге гамма-аминобутировой кислоты (GABA), т. к. натрия вальпроат тормозит ее биотрансформацию (ингибирует GABA-трансаминазу) и стимулирует ее синтез (активирует фермент глутаматдекарбоксилазу).

Кроме того, препарат блокирует натриевые каналы и в небольшой степени кальциевые каналы Т-типа.

Депакин снижает продолжительность промежуточной фазы сна с одновременным увеличением ее медленно-волнового компонента. Оказывает противосудорожное действие при различных типах судорог и эпилепсии.

Фармакокинетика препаратаВсасывание После приема внутрь биодоступность вальпроата близка к 100%. Для терапевтического эффекта необходима минимальная концентрация в сыворотке 40-50 мг/л, колеблющаяся в пределах 40-100 мг/л. Распределение Css в плазме достигается за 3-4 дня. Vd преимущественно ограничен кровью и внеклеточной жидкостью. Связывается с белками плазмы в высокой степени, связывание является дозозависимым и насыщаемым.

Вальпроат проникает в спинномозговую жидкость и в мозг.

Метаболизм Метаболизируется путем глюкуронизации и бета-окисления. Выведение T1/2 составляет 15-17 ч. Выводится преимущественно с мочой. Молекула вальпроата может диализироваться, но выводится только в свободной форме (примерно 10%).

Вальпроат не индуцирует изоферменты CYP: в отличие от большинства других противоэпилептических препаратов вальпроат не повышает ни собственный метаболизм, ни метаболизм других веществ, таких как эстрогены, прогестагены и пероральные антикоагулянты.

Использование во время беременностиНе рекомендуется назначение Депакина при беременности, а также женщинам детородного возраста, не применяющим надежные методы контрацепции. Дозы, превышающие 1000 мг/, и комбинирование с другими противосудорожными препаратами являются важными факторами риска формирования пороков развития у плода. Современные эпидемиологические данные не указывают на снижение общего коэффициента умственного развития детей при экспозиции вальпроатом натрия in utero. Однако у таких детей описано некоторое снижение вербальных способностей и/или более частое обращение к логопедам или за лечебной помощью. При планировании беременности Если планируется беременность, следует непременно решить вопрос о применении других лекарственных препаратов.

Если применение вальпроата натрия неизбежно (т.

е. отсутствует другая альтернатива), рекомендуется назначить минимальную эффективную суточную дозу. Следует применять лекарственные формы пролонгированного высвобождения или же - если это невозможно - распределить суточную дозу на несколько приемов. Это необходимо для того, чтобы избежать максимальных концентраций вальпроевой кислоты в плазме крови.

При беременности Если выбор другого препарата абсолютно невозможен и нужно продолжать лечение вальпроатом натрия, рекомендуется назначать минимальную эффективную дозу.

Следует избегать, по возможности, назначения доз, превышающих 1000 мг/ Независимо от приема фолиевой кислоты, обследование на наличие пороков развития у плода необходимо для всех беременных. Перед родами следует сделать коагулограмму. Новорожденные Депакин может вызывать развитие геморрагического синдрома у новорожденных, не связанного с дефицитом витамина К. Нормальные показатели гемостаза матери не исключают возможность патологии у новорожденного.

Следовательно, у новорожденного следует определять число тромбоцитов, уровень фибриногена и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ).

У новорожденных также зарегистрированы случаи гипогликемии в первую неделю жизни. Период лактации Вальпроат выделяется с грудным молоком в небольшом количестве. Однако в связи с данными о сниженных вербальных способностях у детей младшего возраста следует советовать больным отказаться от грудного вскармливания.

Использование при нарушением функции почекУ пациентов с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость уменьшения дозы. Поскольку контроль концентрации препарата в плазме может привести к ошибочному результату, дозу следует корректировать в соответствии с клиническим ответом.

Противопоказания к применению

• — острый гепатит
• — хронический гепатит
• — случаи тяжелого гепатита (особенно вызванные лекарственными препаратами) в личном или семейном анамнезе пациента
• — порфирия печени
• — нарушения функции поджелудочной железы
• — геморрагические диатезы
• — непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы и галактозы, дефицит сахаразы-изомальтазы
• — комбинированный прием со зверобоем
• — комбинированный прием с мефлохином
• — повышенная чувствительность к вальпроату, дивальпроату, вальпромиду или к какому-либо из компонентов препарата в анамнезе.

Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: часто (1-10%) - тошнота, в начале лечения - боли в желудке (самостоятельно проходят в течение нескольких дней без отмены препарата); крайне редко - тяжелые и летальные случаи заболеваний печени, а также тяжелые формы панкреатита, которые в отдельных случаях приводили к летальному исходу. Со стороны обмена веществ: часто (1-10%) - изолированная умеренная гипераммониемия без изменений функциональных тестов печени (отмены препарата не требуется; при гипераммониемии, сопровождающейся неврологическими симптомами, необходимо дальнейшее обследование больного), увеличение массы тела. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто (1-10%) - легкий тремор рук и сонливость (имеют транзиторный характер и/или зависят от дозы препарата), головная боль; редко (0. 01-0. 1%) - обратимый паркинсонизм; очень редко (? 0.

01%) - спутанность сознания, ступор или летаргия, иногда приводящая к транзиторной коме (реакции могут быть изолированными или связанными с увеличением частоты припадков во время терапии, их проявление уменьшается после отмены или снижения дозы препарата; в основном возникают при комбинированной терапии, особенно с фенобарбиталом, или после резкого повышения дозы Депакина).

Со стороны системы кроветворения: часто (1-10%) – тромбоцитопения; редко (0. 01-0. 1%) - анемия, макроцитоз, лейкопения или панцитопения (при бессимптомной тромбоцитопении снижение дозы вальпроата натрия обычно позволяет достичь регрессии). Со стороны органов чувств: редко (0.

01-0.

1%) - потеря слуха, как обратимая, так и необратимая (причины и зависимость от действия препарата не установлены). Со стороны мочевыделительной системы: редко (0. 01-0. 1%) - нарушения функции почек; крайне редко - энурез, недержание мочи.

Со стороны свертывающей системы крови: в отдельных случаях (особенно при высоких дозах Депакина) - снижение уровня фибриногена или увеличение времени кровотечения, обычно без связанных с ними клинических симптомов.

Дерматологические реакции: часто (1-10%) - выпадение волос; редко (0. 01-0. 1%) - экзантема. Аллергические реакции: крайне редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.

Прочие: часто (1-10%) – васкулит; редко (0.

01-0. 1%) - обратимый синдром Фанкони, связанный с приемом Депакина (механизм развития пока неизвестен); очень редко (? 0. 01%) - периферические отеки, аменорея и нарушение менструального цикла.

Особые случаиЗапрещено применение препарата при порфирии, остром и хроническом гепатитах, случаях тяжелого гепатита (особенно вызванных лекарственными препаратами) в личном или семейном анамнезе пациента. Рекомендуется поставить в известность пациента (или родителей ребенка), что при появлении таких клинических симптомов, предшествующих желтухе, необходимо срочно обратиться к врачу и немедленно провести клиническое обследование, включая исследование функции печени. В течение первых 6 месяцев лечения необходимо периодически контролировать функцию печени, поскольку может наблюдаться небольшое изолированное и временное повышение активности печеночных ферментов без каких-либо клинических симптомов. В этом случае рекомендуется провести более полное лабораторное обследование (в частности, определение протромбинового индекса), чтобы пересмотреть дозы и повторить анализы в соответствии с изменением параметров. К наиболее важным относятся тесты, отражающие белково-синтетическую функцию печени и особенно протромбиновый индекс. При обнаружении значительного уменьшения уровня протромбина, особенно сопровождающегося значительным снижением уровня фибриногена и факторов свертывания крови, повышением уровня билирубина и трансаминаз, лечение Депакином следует приостановить.

ДозировкаПрепарат принимают внутрь. Начальная доза составляет 10-15 мг/кг/ с последующим повышением до достижения оптимальной дозы. Средняя суточная доза для детей (в т. ч. грудных) составляет 30 мг/кг массы тела.

Средняя суточная доза для взрослых и подростков составляет 20-30 мг/кг массы тела.

Однако, если эпилепсия не поддается контролю при таких дозах, их можно увеличить до 50 мг/кг при тщательном наблюдении за больным. У пациентов пожилого возраста дозу следует устанавливать в зависимости от клинического состояния. Препарат рекомендуется принимать во время еды только с помощью дозировочной ложки, разделив суточную дозу на 2 приема - у пациентов в возрасте до 1 года, на 3 приема - у пациентов в возрасте старше 1 года. Длительность лечения определяется индивидуально врачом.

Депакин в форме сиропа рекомендуется назначать, когда невозможно принимать препарат в форме таблеток.

ПередозировкаСимптомы: кома с гипотонией мышц, гипорефлексия, миоз, нарушение дыхания, метаболический ацидоз. Описаны случаи внутричерепной гипертензии, связанной с отеком мозга. Лечение: промывание желудка, поддержание эффективного диуреза, постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем. В очень тяжелых случаях проводят диализ.

Взаимодействия с другими препаратамиСледует тщательно рассматривать возможность одновременного назначения препаратов, способных вызывать судороги, или препаратов, снижающих судорожный порог. К таким препаратам относится большинство антидепрессантов (трициклические антидепрессанты, ингибиторы селективного захвата серотонина), нейролептики (фенотиазины и бутирофеноны), мефлохин, бупропион, трамадол. Противопоказанные комбинации При одновременном применении с мефлохином возрастает риск развития эпилептических припадков у больных с эпилепсией в связи с усилением метаболизма вальпроевой кислоты и конвульсантным эффектом мефлохина. Зверобой вызывает опасность снижения концентрации в плазме крови и терапевтической эффективности вальпроевой кислоты. Комбинации, которые не рекомендуются При совместном применении вальпроат натрия может замедлять метаболизм ламотригина в печени, что повышает вероятность развития тяжелых кожных реакций (токсический эпидермальный некролиз).

При необходимости назначения требуется тщательный контроль.

Комбинации, требующие особых предосторожностей При совместном применении препарат Депакин повышает концентрацию фенобарбитала или примидона в плазме крови (вследствие торможения процессов метаболизма в печени) и усиливает побочные эффекты (сонливость, особенно у детей). При необходимости одновременного применения препарата Депакин и фенобарбитала или примидона следует контролировать состояние пациента в течение первых 15 дней терапии с немедленным снижением дозы фенобарбитала или примидона при появлении седативного эффекта. При необходимости следует определять концентрации фенобарбитала или примидона в плазме крови. При одновременном применении Депакина с фенитоином наблюдается уменьшение общей концентрации фенитоина с увеличением концентрации его свободной формы, которая может вызывать появление симптомов передозировки (вальпроевая кислота конкурентно связывается с белками плазмы крови и уменьшает метаболизм фенитоина в печени).

При необходимости назначения данной комбинации следует контролировать концентрации этих препаратов в плазме крови и корректировать режим дозирования.

При одновременном применении Депакина с топираматом возрастает риск гипераммониемии или энцефалопатии. Необходимо усиление клинического и лабораторного контроля аммониемии в течение первого месяца лечения и в случае появления указывающих на нее симптомов. При одновременном применении препарата Депакин с карбамазепином повышается риск развития токсических эффектов последнего. При необходимости назначения данной комбинации следует контролировать концентрации этих препаратов в плазме крови и корректировать режим дозирования.

При одновременном применении препарата Депакин с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в сыворотке крови, возникает опасность передозировки.

Необходим клинический контроль, лабораторный контроль и, возможно, пересмотр дозировки Депакина в ходе лечения фелбаматом и после его отмены. При одновременном применении препарата Депакин с антибактериальными препаратами (карбапенемы, меропенем, панипенем, азтреонам, имипинем) отмечается снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме и возрастает риск возникновения судорог. Поэтому при необходимости назначения данной комбинации следует контролировать концентрации этих препаратов в плазме крови и корректировать режим дозирования вальпроевой кислоты в ходе лечения антибактериальными препаратами и после их отмены. Комбинации, которые следует принимать во внимание При одновременном применении Депакина с нимодипином усиливается гипотензивное действие последнего в связи с увеличением его концентрации в плазме крови.

Вальпроат не обладает фермент-индуцирующим эффектом и поэтому не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Особые указания при приемеСуточная доза определяется в зависимости от возраста и массы тела больного, однако следует принимать во внимание широкий спектр индивидуальной чувствительности к вальпроату. Начало лечения Перевод пациента с приема других противоэпилептических препаратов на Депакин следует проводить постепенно, примерно в течение 2 недель, достигая оптимальной дозы вальпроата. Доза предыдущего препарата уменьшается по мере того, как улучшается состояние больного. Для пациентов, не принимавших ранее другие противоэпилептические препараты, дозу следует увеличивать через 2-3 дня с целью достижения оптимальной дозы примерно в течение недели. При необходимости комбинированной терапии с другими противоэпилептическими препаратами введение их в схему следует проводить постепенно.

Нарушения функции печени При комплексной противосудорожной терапии группу повышенного риска развития гепатита составляют дети в возрасте до 3 лет (в т.

ч. грудные) с тяжелой эпилепсией. В возрасте старше 3 лет частота таких осложнений значительно уменьшается. В подавляющем большинстве случаев выраженные реакции со стороны печени наблюдаются в течение первых 6 месяцев лечения.

При появлении таких клинических симптомов необходимо срочно обратиться к врачу и немедленно провести клиническое обследование, включая исследование функции печени.

Панкреатит Риск развития панкреатита особенно повышен у детей младшей возрастной группы и снижается с увеличением возраста. При панкреатите с нарушениями функции печени повышается риск фатального исхода. Специальные предосторожности Следует избегать одновременного назначения детям производных салициловой кислоты ввиду возможного развития гепатотоксичности и кровотечений. При подозрении на дефицит ферментов карбамидного цикла следует провести метаболические исследования до начала лечения Депакином из-за опасности возникновения гипераммониемии.

В процессе лечения Депакином нарушения функции иммунной системы встречаются исключительно редко, потенциальную пользу от его применения необходимо сравнить с потенциальным риском при назначении препарата пациентам с СКВ.

Больных следует предупредить о риске прибавления массы тела в начале лечения, и необходимо принять меры, в основном, соблюдение диеты, для сведения к минимуму этого явления. Прибавление массы тела может быть фактором риска развития синдрома поликистоза яичников, поэтому рекомендуется контроль за такими больными. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациента следует предупредить о риске возникновения сонливости, особенно в случае комбинированной противосудорожной терапии или комбинации Депакина с бензодиазепинами.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от прямого солнечного света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Тики

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое

Описание Противоэпилептическое действие лекарственных средств заключается в купировании судорог и предотвращении появления новых приступов. Механизм этого действия связан с восстановлением равновесия между тормозными (ГАМК) и возбуждающими (глутамат) медиаторами головного мозга, которое реализуется путем ингибирования ГАМК-трансферазы, повышения содержания ГАМК в ЦНС, а также путем блокирования потенциал-зависимых натриевых каналов пресинаптических мембран нейронов и угнетения избыточного выброса глутаминовой кислоты. В результате подавляется распространение судорожной активности в моторной зоне коры головного мозга, снижается возбудимость нейронов, повышается судорожный порог. Некоторые противоэпилептические препараты обладают нормотимическими эффектами, которые заключаются в сглаживании циркулярных расстройств аффективной сферы (колебаний настроения), а также в предотвращении развития депрессивной и маниакальной симптоматики. Препараты, обладающие противоэпилептическим действием, используют в лечении различных форм эпилепсии, фебрильных судорог и гиперкинезий различного происхождения.

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства

Действующие вещества

Вальпроевая кислота (Valproic acid)

ОписаниеИнгибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме определяется через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация в крови составляет 50–100 мкг/мл (может быть значительно выше или ниже, в зависимости от проницаемости ГЭБ у данного пациента). Связывание с белками плазмы крови — около 90%. Метаболизируется в печени: большая часть глюкуронидируется, меньшая — окисляется с участием либо микросомальных ферментов, либо в митохондриях гепатоцитов (бета-окисление). T1/2 колеблется от 6 до 16 ч и зависит в основном от активности микросомальных ферментов печени. Метаболиты и конъюгаты выводятся почками. Небольшое количество вальпроевой кислоты выделяется с молоком.