Описание лекарства "Лексотан"

Лексотан (Lexotan)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеАнксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Список аналогов "лексотан"

Показания к применению

• Эмоциональные расстройства (тревога и состояние напряженности, тревожно-депрессивное настроение, нервное напряжение, ажитация, бессонница), расстройства, связанные с тревогой и напряженностью: функциональные расстройства сердечно-сосудистой и дыхательной систем (ангиомоторная стенокардия, предсердечная тоска, тахикардия, психоэмоциональная артериальная гипертензия, одышка и гипервентиляция легких), функциональные расстройства ЖКТ (синдром раздражения толстой кишки, язвенный колит, надчревная боль, спазмы, вздутие живота, диарея) и мочеполового тракта (раздражение мочевого пузыря, частое мочеиспускание, дисменорея), другие психосоматические расстройства (психогенная головная боль, психогенные дерматозы)
• состояния тревоги и напряжения, вызванные хроническими органическими заболеваниями
• психоневрозы.

Форма выпуска

• таблетки 1.5 мг
• блистер 10 пачка картонная 3
• таблетки 1.5 мг
• блистер 10 пачка картонная 10
• таблетки 3 мг
• блистер 10 пачка картонная 3
• таблетки 3 мг
• блистер 10 пачка картонная 10
• таблетки 6 мг
• блистер 10 коробка (коробочка) 3
• таблетки 6 мг
• блистер 10 коробка (коробочка) 1

Фармакодинамика препаратаАнксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха). Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0. 5-4 ч и поддерживается в течение 12 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 70%. Подвергается интенсивному метаболизму в печени.

Основной путь метаболизма у человека - гидроксилирование в 3 положении с последующей глюкуронизацией и расщеплением гетероциклического кольца, гидроксилирование его в бензеновое кольцо и конъюгация.

Из образующихся метаболитов только 3-гидроксибромазепам обладает фармакологической активностью и выводится с мочой в тех же количествах, что и неизмененный бромазепам. T1/2 из плазмы крови составляет 20-32 ч. Менее 2% выводится в неизмененном виде с мочой. В моче присутствует около 37% неидентифицированных метаболитов с неустановленной активностью.

Использование во время беременностиБромазепам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям. Применение при беременности может вызывать замедление ЧСС плода. Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного.

Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность
• явная или предполагаемая лекарственная зависимость (алкоголь, наркотики и др.), тяжелая миастения, беременность (первый триместр), лактация.

Побочные действияВялость, сонливость, мышечная слабость; при длительном приеме — лекарственная зависимость; парадоксальные реакции (острая тревога, галлюцинации, бессонница или возбуждение).

ДозировкаВнутрь. Дозу подбирают индивидуально и повышают постепенно. При амбулаторном лечении средняя доза — 1,5–3 мг до 3 раз в день, в тяжелых случаях (особенно в условиях стационара) — по 6–12 мг 2–3 раза в день. Курс — от нескольких недель до 3 мес. Если возникает необходимость продолжить лечение сверх этого срока, то последующую отмену препарата нужно осуществлять постепенно.

Детям, пожилым и ослабленным больным назначают меньшие дозы.

ПередозировкаСимптомы: при умеренной передозировке — усиление терапевтического действия (седативный эффект, мышечная слабость, глубокий сон) или парадоксальное возбуждение; при очень значительной передозировке — кома, арефлексия, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, остановка дыхания. Лечение: при умеренной передозировке — контроль за жизненно важными функциями организма. При очень значительной передозировке — ИВЛ, меры по поддержанию сердечно-сосудистой деятельности, промывание желудка. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепинов — флумазенил (препарат анексат).

Взаимодействия с другими препаратамиЭффект усиливается алкоголем, нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, снотворными средствами, анальгетиками и анестетиками.

Особые указания при приемеСледует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с миастенией (опасность усиления мышечной слабости). Пациентам, явно или предположительно злоупотребляющим алкоголем, лекарственными средствами или наркотиками, Лексотан назначают только в редких случаях и под наблюдением врача. При длительном лечении препаратом рекомендуют регулярный контроль картины периферической крови и показателей функции печени. Пациентам старческого возраста и ослабленным больным Лексотан назначают в меньших дозах. Детям дозу препарата перерасчитывают на меньшую массу тела.

В период беременности, особенно на ранних ее сроках, препарат назначают только по абсолютным показаниям.

Препарат следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации). Во время приема Лексотана следует избегать употребления алкоголя, т. к. действие препарата может усиливаться.

Пациентов, принимающих препарат, следует предупреждать о том, что в первые 4-6 ч после приема больших доз Лексотана им следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций.

Использование бензодиазепинов может привести к формированию физической или психической зависимости от этих препаратов, риск которой возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, а также у пациентов, злоупотребляющих алкоголем или лекарственными препаратами. В случае формирования физической зависимости резкая отмена препарата будет сопровождаться синдромом отмены (головные и мышечные боли, выраженная тревожность, напряженность, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки). Поскольку риск развития абстинентного синдрома (синдрома отмены) выше при резкой отмене препарата, рекомендуется снижать его дозу постепенно.

Условия храненияПри температуре не выше 35 °C.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Анксиолитическое

Описание Анксиолитическое действие лекарственных средств направлено на устранение чувства эмоционального напряжения, беспокойства, тревоги, страха. Механизм этого действия связан со стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов и усилением процессов торможения в ЦНС, опосредуемых ГАМК, снижением активности серотонинергических нейронов. Анксиолитические препараты применяются при невротических состояниях, бессоннице, в комплексной терапии гипертонической болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ИБС, бронхообструктивного синдрома.

Фармакологическая группа

Анксиолитики

Действующие вещества

Бромазепам (Bromazepam)

ОписаниеСтимулирует ГАМК-рецепторы восходящей активирующей ретикулярной формации. Повышает тормозное влияние ГАМК в ЦНС, усиливает эффекты эндогенной ГАМК, уменьшает возбудимость коры и лимбической системы мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Уменьшает напряженность и тревогу, в больших дозах обладает седативным и центральным миорелаксирующим действием. Снижает эмоциональную напряженность, чувство тревоги, страха, беспокойства, уменьшает невротическую симптоматику. После приема внутрь Cmax в крови достигается в течение 2 ч. Биодоступность таблетированной формы составляет 60%. Связывание с белками крови составляет 70%. Объем распределения — 50 л. При введении повторных доз равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2–3 дней. Подвергается микросомальному окислению (N-деалкилирование, алифатическое гидроксилирование) с образованием 3-гидроксибромазепама и 2-(2-амино?5-бромо?3-гидроксибензоил)-пиридина и их глюкуронидов. T1/2 — 20 ч, может увеличиваться у пациентов старческого возраста. Выводится преимущественно с мочой в виде конъюгированых метаболитов (2% в неизмененном виде). Клиренс препарата составляет 40 мл/мин. Накопление при повторном назначении минимальное.