Описание лекарства "Мажептил"

Мажептил (Majeptil)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеБлокирует синаптическую передачу в различных отделах головного мозга, избирательно угнетает хеморецепторные пусковые (триггерные) зоны рвотного центра.

Показания к применению

• Шизофрения (особенно гебефреническая и непрерывно протекающая кататоническая формы), хронические галлюцинаторные психозы, маниакальный синдром, приступы полиморфного бреда.

Форма выпуска

• 1 таблетка содержит тиопроперазина мезилата 10 мг
• в блистере 10 шт., в картонной коробке 2 блистера.

Фармакодинамика препаратаАнтипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Антипсихотическое действие, по-видимому, обусловлено блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает слабое противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает слабой альфа-адреноблокирующей активностью. Антихолинергическая активность, седативное и гипотензивное действие также выражены слабо.

Оказывает экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика препаратаКлинические данные по фармакокинетике тиопроперазина ограничены. Фенотиазины имеют высокое связывание с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Использование во время беременностиБеременным следует избегать длительного применения препарата и, если возможно, снизить дозировку в конце беременности. После родов необходимо наблюдение за неврологической симптоматикой и пищеварительной системой новорожденных.

Противопоказания к применению

• Токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, аденома простаты, паркинсонизм.

Побочные действияСочетание акинезии или гиперкинезии с повышенным или нормальным мышечным тонусом; поздняя дискинезия, апатия, тревожные реакции, колебания настроения, тошнота, рвота, диарея, олигурия, нарушения сердечного ритма, бледность, приливы крови, слезо- и слюнотечение, потливость, головокружение, сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, холестатическая желтуха, фотосенсибилизация, агранулоцитоз (крайне редко).

ДозировкаВнутрь. Начальная доза — 5 мг/сут с последующим увеличением на 5 мг каждые 2–3 дня; при необходимости суточная доза может достигать 30–40 мг. Доза для в/м введения не должна превышать 50% от оральной дозы.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС. При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО повышается риск развития ЗНС. При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза; со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений. При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с антихолинергическими средствами - возможно усиление их антихолинергических эффектов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться. При одновременном применении возможно подавление действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.

При одновременном применении антациды, противопаркинсонические средства, препараты лития нарушают всасывание фенотиазинов.

При одновременном применении возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Особые указания при приемеС осторожностью применяют при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда, у пациентов пожилого возраста (вследствие повышения риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных. С особой осторожностью применяют фенотиазины при патологических изменениях картины крови, нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания, эпилептических припадках, рвоте. В период лечения необходимо строго контролировать состояние пациентов с эпилепсией, проводить ЭЭГ, поскольку тиопроперазин понижает порог судорожной готовности. В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, тиопроперазин следует немедленно отменить. В период лечения не допускать употребления алкоголя.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных реакций.

С особой осторожностью применяют фенотиазины при хронических заболеваниях органов дыхания у детей. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При необходимости применения у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует иметь в виду, что тиопроперазин может вызывать сонливость, особенно в начале лечения.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности48 мес.

Классы заболеваний

Шизофрения

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Нейролептическое

Описание Нейролептическое действие лекарственных средств заключается в купировании симптомов психотических расстройств (психомоторное возбуждение, бред и галлюцинации, агрессивность, расстройства поведения). Основным механизмом действия является блокада допаминовых D2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Нейролептические средства применяются в терапии шизофрении, токсического делирия, ажитированной депрессии и других психических заболеваний.

Фармакологическая группа

Нейролептики

Действующие вещества

Тиопроперазин (Thioproperazine)

ОписаниеПиперазиновое производное фенотиазина.