Описание лекарства "Налтрексон"

Налтрексон (Naltrexone)

Стоимость от 1211.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеКонкурентно блокирует связывание агонистов или вытесняет их с опиатных рецепторов. Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую в/в введением опиатов. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам.

Список аналогов "налтрексон"

Показания к применению

• Опиоидная наркомания (в качестве вспомогательного ЛС после отмены опиоидных анальгетиков), алкоголизм.

Форма выпуска

• таблетки 50 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1,2,5
• таблетки 50 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 100,200,300
• таблетки, покрытые оболочкой 50 мг
• упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4

Фармакодинамика препаратаКонкурентно блокирует связывание агонистов или вытесняет их с опиатных рецепторов. Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую в/в введением опиатов. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам.

Фармакокинетика препаратаЭффективен при приеме внутрь, в ЖКТ абсорбируется на 96%. В печени почти полностью (95%) превращается в фармакологически активные метаболиты, в т. ч. в 6-?-налтрексол. Т1/2 налтрексона — 3,9 ч, 6-?-налтрексола — 12,9 ч; средний Т1/2 зависит от дозы и увеличивается при длительном применении.

Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно почками и с фекалиями (подвергается кишечно-печеночной циркуляции).

Общий Cl составляет 1,5 л/мин. Начинает действовать через 1–2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам.

В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) — в течение 48 ч, а 150 мг — на 3 суток.

Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с большими дозами опиоидов приводит к повышенному высвобождению гистамина с характерной клинической картиной (покраснение лица, зуд, сыпь). У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов.

Снижает потребление алкоголя и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного и его взаимодействия с врачом).

Использование во время беременностиПрименение при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — C. При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6-?-налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений следует принять решение о прекращении терапии препаратом во время кормления грудью или прекращении лактации время лечения препаратом, в зависимости от степени важности терапии для матери.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости, положительный тест на наличие опиоидов в моче, острый гепатит, печеночная недостаточность.

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, нервозность, усталость, общая слабость, беспокойный сон, кошмарные сновидения, головная боль, головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, обморок, угнетение ЦНС, раздражительность, тревога, сонливость, дезориентация, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в груди, повышение АД, сердцебиение, тахикардия, неспецифические изменения ЭКГ, флебит, лимфоцитоз. Со стороны респираторной системы: кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит, фарингит (в т. ч. стрептококковый), назофарингит.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота и/или рвота, боль в животе, диарея или запор, частая дефекация, желудочно-кишечное расстройство, метеоризм, сухость во рту, анорексия, снижение/увеличение аппетита, извращение вкуса, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, усугубление симптомов геморроя, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, боль в суставах, скованность в суставах, боль в спине, боль в конечностях, мышечная боль, спазм мышц, подергивание мышц, скованность в мышцах. Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи (в т. ч.

гиперемия лица), Прочие: повышение температуры тела, озноб, повышение или снижение массы тела, усиленное потоотделение, лимфаденопатия, в т.

ч. шейный аденит; реакции в месте введения (болезненность, уплотнение, припухлость).

ДозировкаЛечение алкоголизма: по 50 мг 1 раз в день в течение 12 нед. Терапию наркотической зависимости начинают только после 7–10-дневного воздержания от употребления опиоидов, подтвержденного провокационным тестом и анализом мочи. Начальная доза — 25 мг, в течение 1 ч следует контролировать состояние больного, при отсутствии синдрома абстиненции вводят оставшуюся часть суточной дозы. Налтрексон назначают по 50 мг каждые 24 ч (этой дозы достаточно для предупреждения действия в/в введенного героина в дозе 25 мг). Альтернативные схемы лечения: 1.

50 мг каждый будний день и 100 мг в субботу; 2.

100 мг через день; 3. 150 мг через 2 дня; 4. 100 мг в понедельник, 100 мг в среду и 150 мг в пятницу. Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности.

Минимальный курс — 3 мес, рекомендуемый — 6 мес.

Взаимодействия с другими препаратамиУвеличивает (взаимно) риск поражения печени при комбинировании с гепатотоксичными препаратами. Возможны летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.

Меры предосторожности при приемеПеред применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать уровень трансаминаз; нельзя сочетать с препаратами, обладающими гепатотоксическими свойствами. Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7–10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч. На фоне налтрексона в случае экстренной анальгезии только наркотическими препаратами с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), т. к. угнетение дыхания при этом будет более глубокое и продолжительное.

Следует предупреждать пациентов, что: — при обращении за медицинской помощью они обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном; — в случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу; — при самостоятельном употреблении героина и других наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств приведет к смертельному исходу (остановка дыхания).

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - синдром зависимости

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Блокирующее опиатные рецепторы

Описание Предотвращает, ослабляет или устраняет эффекты опиоидных агонистов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие, ослабляет гипотензию.

Фармакологическая группа

Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Действующие вещества

Налтрексон (Naltrexone)

ОписаниеНалтрексона гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, растворимое в воде.