Описание лекарства "Никоретте"

Никоретте (Nicorette)

Стоимость от 432.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаРаствор для ингаляций

Фармакологическое действиеВзаимодействует с периферическими (в т. ч. расположенными в синокаротидной зоне, вегетативных ганглиях, мозговом веществе надпочечников и нейромышечных пластинках) и центральными н-холинорецепторами. В низкой концентрации возбуждает их, в высокой — блокирует. В ганглиях первая фаза (возбуждение) связана с деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) — с конкурентным антагонизмом с ацетилхолином.

В ЦНС влияет на содержание и модулирует высвобождение ацетилхолина, норадреналина, серотонина и других медиаторов в окончаниях нейронов.

Уменьшает секрецию СТГ и гонадотропинов, повышает — катехоламинов и АДГ. Способствует высвобождению эндорфинов. Действие на ЦНС (возбуждение или угнетение) зависит от доз, интервалов между ними и психологического состояния человека. Небольшие дозы возбуждают ЦНС, в т.

ч.

рвотный центр. Никотин может вызвать тремор и судороги. Стимулирует дыхательный центр (рефлекторно с хеморецепторов синокаротидной зоны и непосредственно). Действие на сердечно-сосудистую систему обусловлено активацией симпатических влияний: тахикардия (возможна желудочковая экстрасистолия), повышение АД, нарушение кровоснабжения органов и тканей (сужение сосудов), гипернорадреналинемия, повышение гликогенолиза и др.

Никотин увеличивает сердечный выброс, усиливает работу сердца и повышает потребление кислорода миокардом.

Активация парасимпатических ганглиев приводит к повышению секреции (бронхиальных желез и кислого желудочного сока) и тонуса гладких мышц бронхов и ЖКТ. Облегчает нервно-мышечную передачу. Повышает содержание в крови жирных кислот и адгезивную способность тромбоцитов.

Список аналогов "никоретте"

Показания к применению

• - лечение табачной зависимости путем снижения потребности в курении
• - снятие симптомов отмены, возникающих при отказе от курения у пациентов, имеющих соответствующую мотивацию.

Форма выпуска

• раствор для ингаляций [абсорбированный] 10 мг
• ингалятор с мундштуком, блистер 6, пачка картонная 1
• раствор для ингаляций [абсорбированный] 10 мг
• ингалятор с мундштуком, блистер 6, пачка картонная 3
• раствор для ингаляций [абсорбированный] 10 мг
• ингалятор с мундштуком, блистер 6, пачка картонная 7

Фармакодинамика препаратаПосле резкого отказа от курения у пациентов, в течение длительного времени, ежедневно использующих никотинсодержащие продукты, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение ЧСС, повышение аппетита и увеличение массы тела, а также желание курить. При лечении никотиновой зависимости заместительная терапия никотином может снижать потребность в курении и количество выкуриваемых сигарет, уменьшать выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить. Облегчает временное воздержание от курения и способствует уменьшению числа выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Фармакокинетика препаратаФармакокинетика никотина сопоставима при наложении пластыря на кожу руки или бедра. Всасывание. После наложения пластыря на кожу руки или бедра примерно 95% высвобождающегося никотина поступает в системный кровоток. Оставшаяся часть испаряется по краям пластыря. На всех пластырях указано среднее количество никотина, которое всасывается у среднего пациента в течение 16 ч.

Cmax никотина в плазме крови после наложения пластыря достигается через 6–10 ч и после применения пластыря 15 мг/16 ч составляет 9–15 нг/мл.

Если пластырь 15 мг/16 ч оставляют на 24 ч (а не на 16 ч), то концентрация никотина в течение последних 8 ч снижается в среднем с 7,2 до 5,6 нг/мл. При использовании пластырей меньшего размера можно ожидать сходных изменений концентрации никотина в плазме. При использовании трех дозировок пластыря концентрации никотина в плазме не увеличивались пропорционально увеличению дозы: при увеличении размера пластыря соответствующее увеличение концентрации было несколько ниже ожидаемого. Распределение.

Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%.

В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменении количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина. При повторном применении пластыря концентрация никотина существенно не превышает таковую после его однократного применения. Метаболизм. Никотин метаболизируется в печени, почках и легких.

Идентифицировано более 20 метаболитов, которые уступают по активности никотину.

Концентрация первичного метаболита — котинина — превышает концентрацию никотина в 10 раз. Выведение. Выводится в основном печенью. Средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч.

T1/2 — около 2 ч.

С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы, T1/2 — 15–20 ч) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). 10–30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью).

У пациентов, находящихся на гемодиализе, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.

У пожилых пациентов отмечается снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

Использование во время беременностиВопрос о возможности применения препарата при беременности решается индивидуально. Никотин проникает через плацентарный барьер и оказывает влияние на дыхательную систему и кровообращение плода (в зависимости от дозы). Риск для плода, связанный с применением препарата при беременности, полностью не изучен. Польза заместительной терапии никотином для беременных, которые не могут бросить курить, значительно перевешивает риск, связанный с продолжающимся курением. Никотин (даже при применении в терапевтических дозах) в небольших количествах выделяется с грудным молоком и может оказывать влияние на новорожденного.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью: пациенты, перенесшие сердечно-сосудистое заболевание или госпитализировавшиеся по этому поводу в течение предыдущих 4 нед (в т.ч. инсульт, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, аортокоронарное шунтирование, ангиопластика), или имеющие неконтролируемую артериальную гипертензию (только после консультации врача)
• больные с умеренными или выраженными нарушениями функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
• пациенты с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой (в связи с тем, что никотин вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников).

Побочные действияГоловокружение, головная боль, расстройства сна могут быть проявлениями синдрома отмены, вызванного отказом от курения. При отказе от курения может увеличиваться частота возникновения афтозного стоматита (причина неизвестна). Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения; очень редко — фибрилляции предсердий. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота. Дерматологические реакции: нечасто — крапивница.

Со стороны организма в целом: очень часто — зуд; часто — эритема.

ДозировкаКартридж, входящий в состав Никоретте ингалятора, представляет собой пористый полиэтиленовый цилиндр, снабженный с обоих концов предохраняющим покрытием из алюминиевой фольги. Перед использованием картридж вставляют в мундштук, при этом защитное покрытие автоматически вскрывается. Ингалятор Никоретте применяют ингаляционно в тот момент, когда возникает непреодолимое желание закурить. Дозировку подбирают индивидуально, с учетом степени выраженности никотиновой зависимости у пациента. Не следует использовать более 12 картриджей в день в течение 6–12 нед.

С помощью ингалятора предоставляется возможность предотвратить или, по крайней мере, свести к минимуму различного рода неприятные ощущения (так называемые симптомы «отмены»), продолжая некоторое время вдыхать небольшие количества никотина.

Когда воздух вдыхается через ингалятор, никотин испаряется и всасывается в полости рта. Всасывание никотина происходит медленно, и при этом не могут быстро создаваться высокие концентрации никотина в плазме, как при табакокурении. Кроме того, в отличие от сигарет ингалятор не содержит смол и угарного газа. Взрослым, в т.

ч.

пациентам пожилого возраста, рекомендуемая доза — 6–12 картриджей в день. 1 картридж заменяет 4 сигареты. При выкуривании 20 сигарет в день следует использовать 6 картриджей в день. Каждый картридж используется примерно в 4 приема продолжительность каждого из которых около 20 мин.

Полный отказ от курения.

Ингалятор применяют в течение 3 мес (не менее). Затем постепенно уменьшают число используемых картриджей. Рекомендуется иметь при себе несколько дополнительных картриджей, т. к.

может возникнуть неожиданное желание закурить.

Сокращение количества выкуриваемых сигарет. Ингалятор применяют в перерывах между курением для увеличения их продолжительности и для максимально возможного уменьшения числа выкуриваемых сигарет. Если после 6 нед число ежедневно выкуриваемых сигарет не снизилось, следует обратиться за консультацией к специалисту. Попытку бросить курить следует предпринять не позднее чем через 6 мес после начала лечения.

Если в течение 9 мес не удалось бросить курить, следует обратиться за консультацией к специалисту.

Не рекомендуется применять ингалятор более 6 мес.

ПередозировкаСимптомы острого отравления никотином: гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея, тахикардия, повышение АД, одышка, угнетение дыхания, расширение зрачков, расстройство зрения, слуха, судороги, возможен смертельный исход в результате паралича центра дыхания. Лечение: направлено на поддержание дыхания (искусственное дыхание на срок до детоксикации никотина). Хроническое отравление, как правило, связано с курением табака и характеризуется разнообразными симптомами. Типичными являются воспалительные процессы слизистых оболочек дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит), гиперсаливация, снижение кислотности желудочного сока и повышение моторики толстого кишечника. Лечение: разъяснение вреда курения табака, групповая психотерапия, постепенное уменьшение количества выкуриваемых сигарет, гипноз, акупунктура, для снятия абстиненции — использование малых доз н-холиномиметиков (в т.ч. и никотина).

Взаимодействия с другими препаратамиКурение (но не применение никотина) вызывает повышение активности изофермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента, которое может привести к повышению концентрации некоторых ЛС в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при одновременном использовании препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия (теофиллин, такрин, клозапин, ропинирол). После прекращения курения в плазме могут повышаться концентрации других ЛС, которые частично метаболизируются под действием изофермента CYP1A2 (таких как имипрамин, оланзапин, кломипрамин, флувоксамин), хотя данные, подтверждающие это, отсутствуют, а возможное клиническое значение такого взаимодействия не известно. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.

Особые указания при приемеБольным сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина. Использование в педиатрии Вопрос о назначении препарата пациентам в возрасте младше 18 лет решается врачом индивидуально. Опыт применения пластыря в этой возрастной группе ограничен.

Условия храненияПри температуре не выше 25 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением табака - синдром зависимости

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Н-холиномиметическое

Описание Н-холиномиметическое действие направлено на возбуждение Н-холинорецепторы — биохимических систем организма, с которыми реагирует ацетилхолин. Х

Фармакологическая группа

Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Действующие вещества

Никотин (Nicotine)

ОписаниеАлкалоид листьев табака. Является составной частью табачного дыма, находясь в нем преимущественно в ионизированной форме, нерастворимой в липидах.