Описание лекарства "Никотин УСП"

Никотин УСП (Nicotine USP)

УпаковкаСубстанция-жидкость

Фармакологическое действиеВзаимодействует с периферическими (в т. ч. расположенными в синокаротидной зоне, вегетативных ганглиях, мозговом веществе надпочечников и нейромышечных пластинках) и центральными н-холинорецепторами. В низкой концентрации возбуждает их, в высокой — блокирует.

Показания к применению

• Лечение табачной/никотиновой зависимости: - уменьшение симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить
• - при временном отказе от курения
• - для уменьшения количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Форма выпуска

• субстанция-жидкость
• барабан стальной 0.5 л
• 10 л
• 25 л
• субстанция-жидкость
• флакон (флакончик) темного стекла 0.1 л, мешок (мешочек) полиэтиленовый 1, барабан металлический 1
• субстанция-жидкость
• флакон (флакончик) темного стекла 0.5 л, мешок (мешочек) полиэтиленовый 1, барабан металлический 1
• субстанция-жидкость
• флакон (флакончик) темного стекла 1 л, мешок (мешочек) полиэтиленовый 1, барабан металлический 1

Фармакодинамика препаратаВзаимодействует с периферическими (в т. ч. расположенными в синокаротидной зоне, вегетативных ганглиях, мозговом веществе надпочечников и нейромышечных пластинках) и центральными н-холинорецепторами. В низкой концентрации возбуждает их, в высокой — блокирует. В ганглиях первая фаза (возбуждение) связана с деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) — с конкурентным антагонизмом с ацетилхолином.

В ЦНС влияет на содержание и модулирует высвобождение ацетилхолина, норадреналина, серотонина и других медиаторов в окончаниях нейронов.

Уменьшает секрецию СТГ и гонадотропинов, повышает — катехоламинов и АДГ. Способствует высвобождению эндорфинов. Действие на ЦНС (возбуждение или угнетение) зависит от доз, интервалов между ними и психологического состояния человека. Небольшие дозы возбуждают ЦНС, в т.

ч.

рвотный центр. Никотин может вызвать тремор и судороги. Стимулирует дыхательный центр (рефлекторно с хеморецепторов синокаротидной зоны и непосредственно). Действие на сердечно-сосудистую систему обусловлено активацией симпатических влияний: тахикардия (возможна желудочковая экстрасистолия), повышение АД, нарушение кровоснабжения органов и тканей (сужение сосудов), гипернорадреналинемия, повышение гликогенолиза и др.

Никотин увеличивает сердечный выброс, усиливает работу сердца и повышает потребление кислорода миокардом.

Активация парасимпатических ганглиев приводит к повышению секреции (бронхиальных желез и кислого желудочного сока) и тонуса гладких мышц бронхов и ЖКТ. Облегчает нервно-мышечную передачу. Повышает содержание в крови жирных кислот и адгезивную способность тромбоцитов. Влияние на внутренние органы небольших доз никотина, поступающих в организм при курении, обусловлено в основном рефлекторным действием (стимуляция хеморецепторов каротидного синуса и дуги аорты).

К никотину постепенно развивается привыкание.

Фармакокинетика препаратаХорошо всасывается со слизистых оболочек (биодоступность зависит от pH). Ионизированный никотин, содержащийся в дыме сигарет, плохо растворим в липидах, и его всасывание в достаточном количестве возможно только в легких (большая всасывающая поверхность). Неионизированный никотин (pH 8,5) из дыма трубочного табака и сигар имеет щелочную реакцию и быстро всасывается в полости рта (не вдыхается). Количество всасывающегося у курильщиков никотина варьирует от 90% (у вдыхающих дым) до 10% (у невдыхающих его). Т1/2 из плазмы — 2 ч.

Большая часть превращается до биологически инертных веществ в печени, а также в почках и легких.

Продукты метаболизма и небольшое количество алкалоида в неизмененном виде выводятся с мочой в первые 10–15 ч.

Использование во время беременностиНикотин проникает в молоко матери, может создавать в нем высокую концентрацию, достаточную для развития интоксикации, в т. ч. остановки дыхания у ребенка.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ в фазе обострения, нестабильная стенокардия, тяжелая аритмия, ишемический инсульт или нарушение мозгового кровообращения (недавно перенесенные), беременность, кормление грудью
• для жевательной резинки — заболевания височно-нижнечелюстного сустава (в активной форме), воспалительные заболевания полости рта и глотки.

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, тревожность. Со стороны органов ЖКТ: желудочно-кишечный дискомфорт, тошнота, рвота, икота, раздражение слизистой оболочки полости рта и верхних дыхательных путей, стоматит, боли в жевательных мышцах, болезненность или раздражение языка. Прочие: боль в горле или в полости рта, тахикардия, аритмия, аллергические реакции, в т. ч. кожные.

ДозировкаДозу подбирают с учетом степени зависимости от табака и используемой лекарственной формы. Жевательную резинку применяют каждые 1–2 ч в течение дневного времени. Курс — от 3 мес до 1 года. Аппликацию пластыря проводят 1 раз в сутки, курс лечения не более 3 мес.

ПередозировкаСимптомы острого отравления никотином: гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея, тахикардия, повышение АД, одышка, угнетение дыхания, расширение зрачков, расстройство зрения, слуха, судороги, возможен смертельный исход в результате паралича центра дыхания. Лечение: направлено на поддержание дыхания (искусственное дыхание на срок до детоксикации никотина). Хроническое отравление, как правило, связано с курением табака и характеризуется разнообразными симптомами. Типичными являются воспалительные процессы слизистых оболочек дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит), гиперсаливация, снижение кислотности желудочного сока и повышение моторики толстого кишечника. Лечение: разъяснение вреда курения табака, групповая психотерапия, постепенное уменьшение количества выкуриваемых сигарет, гипноз, акупунктура, для снятия абстиненции — использование малых доз н-холиномиметиков (в т.ч. и никотина).

Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением табака - синдром зависимости

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Н-холиномиметическое

Описание Н-холиномиметическое действие направлено на возбуждение Н-холинорецепторы — биохимических систем организма, с которыми реагирует ацетилхолин. Х

Фармакологическая группа

Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Действующие вещества

Никотин (Nicotine)

ОписаниеАлкалоид листьев табака. Является составной частью табачного дыма, находясь в нем преимущественно в ионизированной форме, нерастворимой в липидах.