Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Сталево"

Сталево (Stalevo)

Стоимость от 3116.50 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки

Показания к применению

  • Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма (за исключением лекарственного) в тех случаях, когда использование комбинации леводопа и карбидопа малоэффективно.

Форма выпуска

  • таблетки, покрытые оболочкой 100 мг/25 мг/200 мг
  • флакон (флакончик) полиэтиленовый 10 , пачка картонная 1. таблетки, покрытые оболочкой 100 мг/25 мг/200 мг
  • флакон (флакончик) полиэтиленовый 30 , пачка картонная 1. таблетки, покрытые оболочкой 100 мг/25 мг/200 мг
  • флакон (флакончик) полиэтиленовый 100 , пачка картонная 1. таблетки, покрытые оболочкой 100 мг/25 мг/200 мг
  • флакон (флакончик) полиэтиленовый 250 , пачка картонная 1. таблетки, покрытые оболочкой 150 мг/37,5 мг/200 мг
  • флакон (флакончик) полиэтиленовый 10 , пачка картонная 1. таблетки, покрытые оболочкой 150 мг/37,5 мг/200 мг
  • флакон (флакончик) полиэтиленовый 30 , пачка картонная 1. таблетки, покрытые оболочкой 150 мг/37,5 мг/200 мг
  • флакон (флакончик) полиэтиленовый 100 , пачка картонная 1
  • № ЛС-000759, 2011-05-18 от Orion Corporation/ORION PHARMA (Финляндия) Сталево таблетки, покрытые оболочкой 150 мг/37,5 мг/200 мг
  • флакон (флакончик) полиэтиленовый 250 , пачка картонная 1. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг/12,5 мг/200 мг
  • флакон (флакончик) полиэтиленовый 10 , пачка картонная 1. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг/12,5 мг/200 мг
  • флакон (флакончик) полиэтиленовый 30 , пачка картонная 1. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг/12,5 мг/200 мг
  • флакон (флакончик) полиэтиленовый 100 , пачка картонная 1. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг/12,5 мг/200 мг
  • флакон (флакончик) полиэтиленовый 250 , пачка картонная 1.

Фармакодинамика препаратаЛеводопа — предшественник медиатора дофамина, проникает через ГЭБ, уменьшая симптомы недостаточности дофамина. Противопаркинсонический эффект леводопы обусловлен превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению его дефицита. Карбидопа — ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. При ингибировании дофа-декарбоксилазы леводопа главным образом метаболизируется КОМТ в потенциально опасный метаболит 3-ОМД. Энтакапон является обратимым, специфическим ингибитором КОМТ главным образом периферического действия.

Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.

Фармакокинетика препаратаВсасывание и распределение Леводопа быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи, богатой большим количеством нейтральных аминокислот, может задержать и уменьшить всасывание. Незначительно связывается с белками плазмы крови (10–30%), абсорбция составляет 20–30% от принятой дозы. При пероральном приеме Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч. Индивидуальная биодоступность составляет 15–33%.

VSS — 1,6 л/кг.

Карбидопа по сравнению с леводопой всасывается и поглощается несколько медленнее. Данные о фармакокинетике ограничены. Связывается с белками плазмы примерно на 36%. Индивидуальная биодоступность карбидопы составляет 40–70%.

Энтакапон быстро всасывается из ЖКТ.

Связывание с белками плазмы крови — 98%, в основном с альбумином; в терапевтических концентрациях не вытесняет из связи с белками другие ЛС с высокой степенью комплексообразования (варфарин, кислота ацетилсалициловая, фенилбутазон, диазепам и др. ). Индивидуальная биодоступность составляет 35% (при однократном пероральном приеме в дозе 200 мг). Cmax при однократном приеме внутрь достигается через 1 ч.

VSS — 0,27 л/кг.

Метаболизм и выведение Леводопа активно метаболизируется во всех тканях при помощи дофа-декарбоксилазы и катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) до дофамина, норэпинефрина, эпинефрина и 3-О-метилдофы (3-ОМД). 75% от принятой дозы выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч. В неизмененном виде выводится почками (35% за 7 ч) и кишечником. Общий клиренс леводопы — 0,55–1,38 л/кг/ч.

T1/2 составляет 0,6–1,3 ч.

Карбидопа метаболизируется до двух основных метаболитов, которые выделяются с мочой как глюкурониды и несвязанные структуры. Неизмененная карбидопа на 30% выводится почками с мочой. Среди метаболитов, выделяемых с мочой, основными являются: альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. T1/2 составляет 2–3 ч.

Энтакапон почти полностью метаболизируется.

Имеет эффект первого прохождения через печень, небольшое количество энтакапона, являющегося (Е)-изомером, превращается в (Z)-изомер (составляет приблизительно 5% от общего количества энтакапона в плазме крови). Выводится почками на 10–20% и через кишечник (с калом и желчью) на 80–90%. Основной путь метаболизма энтакапона и его активного метаболита — конъюгирование с глюкуроновой кислотой. Общий клиренс составляет около 0,7 л/кг/ч.

T1/2 составляет 0,4–0,7 ч.

Вследствие короткого T1/2 при повторном назначении не происходит истинного накопления леводопы или энтакапона. Возрастные группы пациентов. Фармакокинетические показатели у пациентов более молодого (45–64 года) и более пожилого (65–75 лет) возраста одинаковы. Пол.

Биодоступность леводопы значительно выше у женщин.

Биодоступность карбидопы и энтакапона не зависит от пола пациентов. Нарушение функции печени. Метаболизм энтакапона замедлен у больных с умеренными и средними нарушениями функции печени (классы А и Б по классификации Чайлд-Пью), что приводит к увеличению концентрации энтакапона в плазме крови как в фазе поглощения, так и в фазе выведения. Нарушение функции почек.

Не влияет на фармакокинетику энтакапона.

Исследования фармакокинетики леводопы и карбидопы у пациентов, страдающих нарушениями функции почек, не проводились.

Противопоказания к применению

  • - повышенная чувствительность к компонентам препарата
  • - выраженные нарушения функции печени
  • - узкоугольная глаукома
  • - феохромоцитома
  • - совместное применение с неселективными ингибиторами МАО типов А и В (например с фенелзином, транилципромином)
  • - совместное применение с селективными ингибиторами МАО типов А и В
  • - злокачественный нейролептический синдром и/или атравматический острый рабдомиолиз (в т.ч. в анамнезе)
  • - детский и подростковый возраст до 18 лет
  • - беременность (за исключением тех индивидуальных ситуаций, когда потенциальный положительный эффект от приема Сталево превышает возможный риск для развития плода)
  • - период лактации (грудного вскармливания). С осторожностью следует применять препарат при таких состояниях, как: - тяжелая сердечно-сосудистая и легочная недостаточность
  • - бронхиальная астма
  • - заболевания печени, почек
  • - сахарный диабет и другие декомпенсированные эндокринные заболевания
  • - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ
  • - судороги (в анамнезе)
  • - инфаркт миокарда в анамнезе (с остаточными атриальными узловыми или желудочковыми аритмиями) — требуется контроль сердечной функции в течение всего периода начального регулирования дозировки препарата
  • - психоз в анамнезе и/или в процессе лечения, депрессии с суицидальными тенденциями, асоциальное поведение
  • - широкоугольная глаукома — при тщательном контроле внутриглазного давления
  • - пациентам, получающим на фоне лечения Сталево препараты, способные вызвать ортостатическую гипотензию
  • - при сопутствующем назначении нейролептических средств, блокирующих дофамин (особенно антагонисты рецепторов D2), лечение Сталево должно проводиться под тщательным наблюдением пациента на предмет прекращения противопаркинсонического эффекта препарата или усиления симптомов заболевания
  • - одновременный прием Сталево и трициклических антидепрессантов, дезипрамина, мапротилина, венлафаксина
  • - одновременный прием с варфарином и ЛС, метаболизируемыми КОМТ (пароксетин).

Побочные действияСо стороны ЦНС: атаксия, онемение, тризм, активация латентного синдрома Хорнера, дискинезия (включая хореоморфные, дистонические и другие непроизвольные движения), гиперкинезия, брадикинезия (феномен «включения-выключения»), усиление симптомов паркинсонизма, блефароспазм, бруксизм; сонливость, головокружение, анорексия. Психические расстройства: спутанность сознания, бессонница, паронирия, кошмары, галлюцинации, возбуждение, беспокойство, эйфория; изменения в мышлении (включая параноидальное мышление и транзиторные психозы); депрессия с развитием суицидальных тенденций или без таковых; познавательная дисфункция. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, флебит. Со стороны органа зрения: диплопия, размытое зрительное восприятие, расширенные зрачки, окулогирные кризы. Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, горький вкус во рту, тошнота, рвота, слюнотечение, дисфагия, икота, боли и дискомфортные ощущения в животе, запор, диарея, метеоризм, ощущение жжения на языке, желудочно-кишечные кровотечения, развитие язвы двенадцатиперстной кишки; гепатит.

Дерматологические реакции: гиперемия кожных покровов, ощущение приливов крови, гипергидроз, изменение цвета пота (потемнение), выпадение волос, эритематозные или макулоподобные высыпания, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, недержание мочи, изменение цвета мочи, приапизм. Со стороны дыхательной системы: боли в груди, диспноэ. Со стороны системы кроветворения: гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Прочие: слабость, усталость, головная боль, дисфония, злокачественная меланома.

ДозировкаВнутрь, независимо от приема пищи, без деления таблетки на части. Оптимальная дневная доза определяется тщательным подбором дозы леводопы для каждого пациента индивидуально. Дневную дозу предпочтительно оптимизировать, используя одну из трех существующих видов дозировки Сталево (50/12,5/200 мг, 100/25/200 мг или 150/37,5/200 мг леводопа/карбидопа/энтакапон). В качестве разовой дозы следует принимать только одну таблетку любой дозировки. Максимальная суточная доза — 1,5 г леводопы, 2 г энтакапона, 375 мг карбидопы (соответствует 10 табл.

Сталево 150/37,5/200 мг).

Регулирование дозы в процессе лечения При необходимости введения большего количества леводопы уменьшают интервал между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в большей дозировке (обязательно в пределах рекомендованной дозы!). Если требуется меньшее количество леводопы, то увеличивают интервалы между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в меньшей дозировке. Если одновременно со Сталево применяются другие препараты, содержащие леводопу, то следует тщательно соблюдать рекомендации по общей суточной дозе препарата.

ПередозировкаСимптомы: усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: госпитализация, промывание желудка, назначение активированного угля, контроль за функцией дыхательной, сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем, ЭКГ-мониторинг; при необходимости — антиаритмическая терапия. Пиридоксин неэффективен при передозировке Сталево.

Взаимодействия с другими препаратамиДругие противопаркинсонические средства. Терапия Сталево не препятствует применению других противопаркинсонических препаратов. Суточная доза селегилина при одновременном приеме с препаратом Сталево не должна превышать 10 мг. Антидепрессанты. Сталево совместим с имизином и моклобемидом.

Терапевтический эффект Сталево снижается при одновременном приеме с антагонистами дофаминовых рецепторов (некоторые нейролептические и противорвотные средства), фенитоином, папаверином.

Терапевтический эффект Сталево может снизиться у пациентов, получающих высокобелковую диету, за счет конкурирующего действия леводопы и некоторых аминокислот. При одновременном приеме с препаратами железа необходимо соблюдать временной интервал в 2–3 ч между приемами Сталево и железосодержащих препаратов (леводопа и энтакапон образуют в ЖКТ хелатные комплексы с ионами железа). Сталево совместим с препаратами витамина В6 (пиридоксина гидрохлорид), диазепамом, ибупрофеном.

Особые указания при приемеПри замене Сталево на терапию леводопа + карбидопа (без энтакапона) потребуется увеличение дозы леводопы. Сталево не назначается для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных приемом ЛС. Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием. В случае длительной терапии Сталево требуется периодический контроль функций печени, системы гемопоэза, почек, сердечно-сосудистой системы. Отмену Сталево, содержащего эптакапон — ингибитор КОМТ — проводят медленно, при необходимости увеличивая дозу леводопы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Энтакапон в сочетании с леводопой вызывает сонливость и эпизодические мгновенные засыпания. Необходимо отказаться от вождения автомобиля и работы с машинами и механизмами.

Условия храненияПри температуре 15–25 °C.

Срок годности36 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое

Описание Противопаркинсоническое действие лекарственных средств заключается в купировании проявлений паркинсонизма (тремора, мышечной ригидности, брадикинезии, нарушений равновесия). Механизм этого действия связан с восполнением содержания нейронального дофамина путем стимуляции дофаминовых рецепторов в головном мозге и повышения их чувствительности к дофамину; за счет высвобождения дофамина из депо и подавления его обратного захвата, избирательного подавления метаболизма дофамина моноаминооксидазой.

Фармакологическая группа

Противопаркинсонические средства

Действующие вещества

Леводопа (Levodopa)

ОписаниеФармакологическое действие - противопаркинсоническое. Леводопа (левовращающий изомер ДОФА) является непосредственным предшественником дофамина. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин и восполнением его дефицита непосредственно в ЦНС. Устраняет гипокинезию, ригидность мышц, тремор, дисфагию, слюнотечение. Большая часть леводопы превращается в дофамин в периферических тканях, образовавшийся здесь дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответственен за большинство ее побочных эффектов.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 188.50 руб.
мексидол Всего 78 лекарств, от 140.50 руб.
детралекс Всего 55 лекарств, от 590.60 руб.
актовегин Всего 51 лекарств, от 294.60 руб.
дюфастон Всего 19 лекарств, от 514.00 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x