Описание лекарства "Трамолин"

Трамолин (Tramolin)

УпаковкаРаствор для инъекций

Фармакологическое действиеАнальгетик центрального действия, влияет на опиатные рецепторы.

Список аналогов "трамолин"

Показания к применению

• Болевой синдром средней и сильной интенсивности в послеоперационном периоде, при травмах, онкологических заболеваниях, инфаркте миокарда, невралгии. Обезболивание при проведении болезненных диагностических и лечебных манипуляций.

Форма выпуска

• раствор для инъекций 50 мг / мл
• ампула 1 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 1
• раствор для инъекций 50 мг / мл
• ампула 2 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 1
• раствор для инъекций 50 мг / мл
• ампула 1 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 2
• раствор для инъекций 50 мг / мл
• ампула 2 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 2
• раствор для инъекций 50 мг / мл
• ампула 1 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1
• раствор для инъекций 50 мг / мл
• ампула 1 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2
• раствор для инъекций 50 мг / мл
• ампула 2 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1
• раствор для инъекций 50 мг / мл
• ампула 2 мл с ножом Ампульные, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2
• раствор для инъекций 50 мг / мл
• ампула 2 мл, упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 1
• Состав 1 мл раствора для инъекций 5% содержит трамадола гидрохлорида 0,05 г
• в ампулах по 1 или 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки. 1 капсула содержит трамадола гидрохлорида 0,05 г
• в банках или пластиковых контейнерах по 10 или 20 шт., в картонной пачке 1 банка или 1 контейнер соответственно
• или в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки.

Фармакодинамика препаратаОпиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Селективный агонист мю-, дельта - и каппа-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер (-), подавляя нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния.

Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.

Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие .

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). Cmax в плазме достигается через 2 часа после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении. Связывание с белками плазмы - 20%. Трамадол широко распределяется в тканях.

Vd после приема внутрь и в / в введения составляет 306 л и 203 л соответственно.

Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0. 1% выделяется с грудным молоком. Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.

Выводится почками - 90% и через кишечник - 10% .

Использование во время беременностиПри беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде. При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком .

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность (в т.ч. в других опиатов), угнетение дыхания и / или ЦНС (отравление алкоголем, снотворными и психотропными средствами, наркотическими анальгетиками), одновременное применение ингибиторов МАО (и в период 2 недель после их отмены), беременность и кормление грудью (применение возможно только по жизненным показаниям и должно быть ограничено разовыми введениями), возраст до 1 года (раствор для инъекций) и до 14 лет (капсулы), синдром отмены наркотиков (капсулы).

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, парестезия, галлюцинации, тремор, нарушение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, тахикардия. Со стороны ЖКТ: тошнота, сухость во рту, диарея, запор, боль в животе, уменьшение массы тела. Прочие: кожный зуд, астения, задержка мочеиспускания, лекарственная зависимость (при длительном применении) .

ДозировкаРежим дозирования устанавливают индивидуально. В / в медленно или капельно (разводить водой для инъекций, 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы), в / м или п / к. Взрослым и детям старше 14 лет: 0,05-0,1 г, при необходимости - повторные инъекции через 30-60 мин, максимальная доза - 0,4 г / сутки. Детям 1-14 лет: в однократной дозе 1-2 мг / кг, максимальная суточная доза - 4-8 мг / кг. Внутрь, независимо от приема пищи, с небольшим количеством жидкости.

Взрослым и детям старше 14 лет: начальная доза - 0,05 г, при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин - еще 0,05 г, при сильных болях: одноразово 0,1 г, максимальная суточная доза - 0,4 г .

ПередозировкаСимптомы: при применении в дозе 3 г и более отмечаются тошнота, рвота, мидриаз, резкое снижение артериального давления, угнетение дыхания, судороги. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, симптоматическая терапия в условиях стационара. Применение налоксона не имеет решающего значения, поэтому не позволяет устранить все симптомы отравления и может вызвать судороги. Гемодиализ малоэффективен. При судорогах целесообразно использовать диазепам.

Взаимодействия с другими препаратамиМожет усиливать действие средств, угнетающих ЦНС (антидепрессанты, нейролептики, седативные средства, анксиолитики, снотворные средства и средства, применяемые в анестезиологии), и алкоголя. Карбамазепин и другие индукторы метаболических ферментов могут ослаблять обезболивающее действие препарата (необходимость применения более высоких доз). Систематический прием барбитуратов, особенно фенобарбитала, может привести к ослаблению обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами и нейролептиками возрастает риск возникновения судорог.

Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков .

Меры предосторожности при приемеС осторожностью применять у пациентов с опиойдною зависимостью, при черепно-мозговой травме, повышенном внутричерепном давлении, шоке, потере сознания неясного генеза. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. .

Условия храненияСписок Б .: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 10-25 ° C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Острый инфаркт миокарда

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Анальгезирующее (ненаркотическое)

Описание Анальгезирующее (ненаркотическое) действие лекарственных средств заключается в купировании приступов боли. Механизм этого действия связан с блокадой циклооксигеназы в ЦНС и в периферических тканях, что приводит к нарушению синтеза простагландинов, эндоперекисей, брадикининов, свободных радикалов, ингибированию проведения болевых экстра- и проприоцептивных импульсов, повышению порога возбудимости таламических центров боли и терморегуляции. Анальгезирующие (ненаркотические) препараты назначаются для купирования болевого синдрома при лихорадке, гриппе, ревматизме, дисменорее, мигрени, в послеоперационном периоде.

Фармакологическая группа

Опиоидные ненаркотические анальгетики

Действующие вещества

Трамадол (Tramadol)

ОписаниеАктивирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС. Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением — антиноцицептивной систем организма. Угнетает кору мозга, оказывает седативное действие, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров. После приема внутрь быстро и полно всасывается (90%), абсолютная биодоступность — 68%, Tmax — 2 ч. Связывание с белками плазмы — 20%. Объем распределения зависит от способа введения и составляет 306 и 203 л после перорального или в/в введения соответственно. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, в основном путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией. Выявлено 11 метаболитов, один из них — моно-О-дезметилтрамадол (М1) — обладает фармакологической активностью. Экскретируется преимущественно почками (90%, из них около 30% — в неизмененном виде) и кишечником (около 10%). При нарушении функции печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.