Описание лекарства "Фенобарбитал"

Фенобарбитал (Phenobarbitalum)

УпаковкаСубстанция-порошок

Фармакологическое действиеОтносится к группе барбитуратов. Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему.

Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ.

В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией. Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Показания к применению

• — эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза
• — хорея
• — спастический паралич
• — нарушения сна, возбуждение, тревога, страх.

Форма выпуска

• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) бумажный 15 кг
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг, барабан фибровый 1
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг, барабан 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) бумажный 5 кг
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) бумажный 10 кг
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг, барабан фибровый 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг, барабан фибровый 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 15 кг, барабан фибровый 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг, барабан фибровый 1
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг, барабан 1

Фармакодинамика препаратаОтносится к группе барбитуратов. Взаимодействует с «барбитуратною» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенных очага и распространение нервных импульсов Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему.

Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ.

В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией. Обладает протисудомоюу, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемичною, миорелаксирующим и спазмолитичою действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови .

Фармакокинетика препаратаПри приеме внутрь всасывается медленно, полностью. Cmax в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы - 50%, у новорожденных - 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, СУРЗА5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. T1 / 2 составляет 2-4 суток.

Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде.

Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер .

Использование во время беременностиПротипоказаний при вагітності та в період лактації.

Использование при нарушением функции почекПротивопоказан при выраженной почечной недостаточности.

Противопоказания к применению

• - Выраженная печеночная и / или почечная недостаточность
• - Лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе)
• - Гиперкинезы
• - Миастения
• - Выраженная анемия
• - Порфирия
• - сахарный диабет
• - Гипофункция надпочечников
• - Гипертиреоз
• - Депрессия
• - Бронхообструктивные заболевания
• - Активный алкоголизм
• - Беременность и период лактации
• - Детский возраст (в связи с невозможностью точного дозирования)
• - Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. С осторожностью: у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Побочные действияСо стороны нервной системы: астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных - возбуждение), галлюцинации, депрессия, "кошмарные" сновидения, нарушения сна, синкопе. Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении - нарушение остеогенеза и развитие рахита Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении - нарушения функции печени. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Другие: при длительном применении - лекарственная зависимость .

Особые случаиПротивопоказан при выраженной печеночной недостаточности.

Взаимодействия с другими препаратамиФенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови. Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов. Снижает содержание в крови непрямых ангикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение). Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, олюжнює мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамина, никотиновой кислотой, анальгетиками и психостимулювальними препаратами. Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина .

Меры предосторожности при приемеПри появлении стоматологических осложнений фенобарбитал следует отменить. Реакции гиперчувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе астмы, крапивницы, ангионевротического отека и др. Следует иметь в виду, что у людей пожилого возраста и ослабленных больных при обычных дозах возможны выраженное возбуждение, депрессия или спутанность сознания. У детей барбитураты могут вызвать необычное возбуждение, раздражительность, гиперактивность. С осторожностью назначать при депрессии (возможно ухудшение состояния, особенно у пациентов пожилого возраста).

Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе.

Постоянное применение барбитуратов в дозах, в 3-4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости у 75% пациентов. Отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы в течение длительного времени, чтобы уменьшить риск возникновения синдромов отмены и «отдачи». Абстинентный синдром может развиться в течение 8-12 часов после приема последней дозы и обычно проявляется в следующей последовательности (малые симптомы): тревога, мышечные подергивания, дрожание рук, прогрессирующая слабость, головокружение, нарушение зрения, тошнота, рвота, нарушение сна, ортостатическая гипотензия (головокружение, обморочное состояние). В тяжелых случаях возможны более значительные симптомы (судороги, делирий), возникающие в течение 16 ч и продолжающиеся до 5 дней после резкой отмены.

Выраженность синдрома отмены постепенно снижается в течение примерно 15 дней.

Риск развития делирия и судорог с возможным летальным исходом выше при резкой отмене после продолжительного использования у людей с лекарственной зависимостью. Внезапное прекращение приема при эпилепсии может вызвать припадок или эпилептический статус. При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его уровня в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолату в крови, контроль картины периферической крови, функции печени и почек.

При необходимости использования барбитуратов во время родов рекомендуется принимать роды в условиях готовности реанимационного оборудования.

В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания .

Особые указания при приемеСледует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции в организме и развития привыкания. Чтобы избежать развития синдрома "отмены" (головные боли, "кошмарные" сновидения, сонливость и / или бессонница) прекращать лечение следует постепенно. Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем, а также занятие видами деятельности, требующими скорости психомоторных реакций .

Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте.

Срок годности60 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства

Действующие вещества

Фенобарбитал (Phenobarbital)

ОписаниеПроизводное барбитуровой кислоты. Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно — в кипящей воде (1:40) и хлороформе, растворим в спирте, эфире, растворах щелочей.