Описание лекарства "Чампикс"

Чампикс (Champix)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеВарениклин является частичным агонистом н-АХР, который обладает высокой аффинностью и селективностью в отношении а4b2 подтипов н-АХР центральной нервной системы (Ki=0,15 нМ) по сравнению с другими подтипами н-АХР (а3b4 - Ki=84 нМ, а7 - Ki-620 нМ, аiру8 - Ki-3400 нМ) или с неникотиновыми рецепторами и транспортировщиками (Ki>1 нМ). Варениклин дает двойной эффект. Он проявляет агонизм в отношении н-АХР, активируя их с более низкой внутренней силой, чем никотин. При стимуляции рецепторов варениклином высвобождается на 40-60% меньше дофамина, чем при стимуляции никотином. Эта концентрация обеспечивает чувство комфорта, подавляя симптомы абстиненции, с одной стороны, и не приводит к развитию зависимости от препарата, с другой.

В присутствии же никотина варениклин проявляет антагонизм, так как обладает большим сродством к рецепторам, нежели никотин.

При приеме варениклина курение уже не приводит к привычному повышению уровня дофамина, т. е. человек не получает удовольствия от курения. Таким образом, тяга к сигаретам снижается.

Показания к применению

• Никотиновая зависимость у взрослых.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг
• блистер 14, пачка картонная 1,4,8
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг
• блистер 28, упаковка картонная 2
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг
• банка (баночка) полиэтиленовая 56, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг
• блистер 14, упаковка картонная 2
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в комплекте 0,5 мг (бл. 11 шт.) + 1 мг (бл. 14 шт) мг
• комплект, упаковка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в комплекте 0,5 мг (11 шт.) + 1 мг (бл 14 шт.) + 1 мг (бл. 28 шт.) мг
• комплект, упаковка картонная 1

Фармакодинамика препаратаВарениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с ?4?2 никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами головного мозга, в отношении которых он является как частичным агонистом (но в меньшей степени чем никотин), так и антагонистом в присутствии никотина. Электрофизиологические исследования in vitro и нейрохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с ?4?2 никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать ?4?2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему — нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения). Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении ?4?2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены, одновременно приводя к снижению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

Фармакокинетика препаратаВсасывание Cmax в плазме крови, как правило, достигается в течение 3–4 ч после приема внутрь. При последующих приемах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня. После однократного приема в дозе от 0,1 до 3 мг или повторного приема в дозе от 1 до 3 мг/сут фармакокинетика варениклина носила линейный характер. Распределение Варениклин распределяется в тканях и проникает через ГЭБ, попадая в головной мозг.

Степень связывания с белками плазмы крови низкая (?20%), не зависит от возраста и функции почек.

Метаболизм Варениклин подвергается минимальной трансформации: 92% дозы выводится почками в неизмененном виде и менее 10% — в виде метаболитов. Среди метаболитов варениклина в моче обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В плазме крови варениклин на 91% циркулирует в неизмененном виде. Среди циркулирующих метаболитов обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин.

Выведение T1/2 — 24 ч.

Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией. Фармакокинетика в особых группах Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии. Нарушение функции почек. Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (Cl креатинина >50 мл/мин и ?80 мл/мин).

У больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина >30 мл/мин и ?50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1,5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина >80 мл/мин).

У больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина Нарушение функции печени. Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, фармакокинетика варениклина не должна изменяться у больных с нарушением ее функции. Пожилые пациенты. Фармакокинетика варениклина у пожилых людей с нормальной функцией почек (возраст 65–75 лет) не изменяется.

Использование во время беременностиВ связи с тем, что адекватные контролируемые исследования применения варениклина у беременных женщин не проводились, использование препарата в период беременности противопоказано. Сведений о выделении варениклина с грудным молоком у женщин нет. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к любому компоненту препарата
• терминальная стадия почечной недостаточности
• беременность
• период лактации
• возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).

Побочные действияОтмечены следующие побочные эффекты на прием Чампикса: - дисфория; - раздражительность; - головная боль; - агрессия; - чувство недовольства; - тревожные состояния; - двигательное возбуждение; - ажитация; - брадикардия; - усиление аппетита; - снижение концентрации внимания; - обострение психических патологий; - тошнота; - необычные сновидения; - назофарингит; - вирусные инфекции; - кандидозные инфекции; - полидипсия; - анорексия; - бронхит; - панические состояния; - сонливость; - брадифрения; - дисгевзия; - дизартрия; - тремор; - слезотечение; - снижение вкусового восприятия; - снижение/повышение либидо; - гипертония; - шум в ушах; - тахикардия; - скотома; - боли в глазах; - изменение окраски склер; - фотофобия; - расширение зрачков; - миопатия; - фибрилляция предсердий; - кашель; - охриплость голоса; - одышка; - раздражение слизистой глотки; - храп; - ринорея; - диспепсия; - сухость во рту; - гастрит; - рвота с кровью; - отрыжка; - стул с кровью; - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; - метеоризм; - афтозный стоматит; - боль в деснах; - эритема; - гипергидроз (особенно ночью); - прурит; - акне; - спазмы мышц; - костохрондрит; - глюкозурия; - полиурия; - никтурия; - меноррагии; - изменение качества спермы; - суицидальные мысли; - отек лица; - отек языка; - отек гортани; - галлюцинации; - утрата тактильной чувствительности.

ДозировкаТаблетки предназначены для внутреннего применения. Принимают Чампикс в любое время, независимо от еды. Таблетки запивают водой, не разжевывают. Начало курса назначают за неделю до выбранной даты полного отказа от сигарет. Схема приема в эту неделю следующая: первые три дня по белой таблетке один раз в день, следующие четыре - по белой таблетке дважды в день.

С начала полного отказа от сигарет и до окончания курса - по одной голубой таблетке дважды в день.

При появлении побочных возможно снижение дозы (временное или постоянное). Курс терапии Чампиксом - 84 дня. Может применяться и дополнительный курс терапии, составляющий еще 84 дня (12 недель) у тех, кто бросил курить до окончания основного курса. В период дополнительного курса дозировка составляет 1 таблетка Чампикса по 1 мг (голубая) дважды в сутки.

При неудаче первого курса возможно назначение основного курса с самого начала, но при условии определения и устранения причин неудачи предыдущей попытки.

У пожилых коррекция дозы Чампикса не проводится. Не меняется схема приема и для больных с почечной недостаточностью. При тяжелых патологиях почек рекомендована следующая схема: первые три дня по голубой таблетке 1 раз/сутки, следующие дни курса – по белой таблетке раз/сутки.

ПередозировкаСлучаев передозировки варениклина не зарегистрировано. Лечение: симптоматическое. Варениклин выводится при гемодиализе у больных с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

Взаимодействия с другими препаратамиЦиметидин снижает клиренс почками Чампикса. При совместном назначении пластырей с никотином и Чампикса увеличивалась частота побочных эффектов, наблюдалось снижение систолического АД. Алкогольсодержащие препараты увеличивают риск психоневротических осложнений на прием лекарства. Не выявлено других значимых взаимодействий.

Особые указания при приемеНельзя применять водителям из-за значительного снижения внимания во время употребления Чампикса. Не показан людям, занятым на опасных производствах и в видах деятельности, связанными с точными механизмами. Алкоголь совместно с Чампиксом может провоцировать судороги, психические срывы, потерю сознания, появление проблем с сердцем. Успешность терапии повышает квалифицированная консультативная помощь, достаточная мотивация и всесторонняя поддержка.

Условия храненияПри температуре 15–30 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением табака - синдром зависимости

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Н-ацетилхолинорецепторов антагонистическое

Описание Н-ацетилхолинорецепторов антагонистическое действие направлено на антагонизме к Н-ацетилхолинорецепторов

Фармакологическая группа

Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Действующие вещества

Варениклин (Varenicline)

ОписаниеВарениклин (торговое название препарата Chantix в США и Champix в Европе и других странах) – был создан фармацевтической компанией Pfizer. Первые продажи начались в 2006 году. Чампикс применяется в качестве средства против табакокурения у взрослых. Варениклин связывается с ?4?2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами мозга, в отношении которых он является частичным агонистом, т.е. одновременно проявляет агонизм (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина. Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с ?4?2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин взаимодействует с теми же рецепторами, к которым варениклин обладает более высоким сродством. В связи с этим варениклин блокирует полную активацию ?4?2 рецепторов под действием никотина, которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости. Варениклин обладает высокой селективностью и связывается с ?4?2 рецепторами более активно (Ki=0.15 нМ), чем с другими никотиновыми рецепторами (?3?4 Ki=84 nM, ?7 Ki= 620 нМ, ?1??? Ki= 3,400 нМ) или другими рецепторами и транспортерами (Ki > 1 мкМ, за исключением 5-HT3 рецепторов: Ki=350 нМ). Эффективность варениклина в лечении никотиновой зависимости связана с частичным агонизмом варениклина в отношении ?4?2 никотиновых рецепторов. Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина с ?4?2 рецепторами (антагонистическая активность).