Описание лекарства "Яснал"

Яснал (Yasnal)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеИнгибирует холинэстеразу и блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего нормальную передачу в ЦНС. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов (по данным теста Folstein), в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения: апатия, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

Список аналогов "яснал"

Показания к применению

• Болезнь Альцгеймера легкой и средней степени тяжести (симптоматическое лечение когнитивных нарушений).

Форма выпуска

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
• блистер 7 пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
• блистер 7 пачка картонная 4
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
• блистер 7 пачка картонная 8
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
• блистер 7 пачка картонная 14
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
• блистер 10 пачка картонная 3
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
• блистер 10 пачка картонная 6
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
• блистер 10 пачка картонная 12
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
• блистер 7 пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
• блистер 7 пачка картонная 4
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
• блистер 7 пачка картонная 8
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
• блистер 7 пачка картонная 14
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
• блистер 10 пачка картонная 3
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
• блистер 10 пачка картонная 6
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
• блистер 10 пачка картонная 12

Фармакодинамика препаратаИнгибирует холинэстеразу и блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего нормальную передачу в ЦНС. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов (по данным теста Folstein), в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения: апатия, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь Cmax в плазме достигается примерно через 3–4 ч, прием пищи не влияет на всасывание. T1/2 из плазмы — примерно 70 ч. При систематическом применении в однократных дозах равновесная концентрация достигается, как правило, в течение 2–3 нед после начала терапии. Распределение донепезила в различных тканях организма изучено недостаточно. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Использование во время беременностиКатегория действия на плод по FDA — C.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиперидина).

Побочные действияСо стороны органов ЖКТ: диспептические явления (тошнота, рвота, диарея). Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, инсомния, судороги, обморок. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нарушения синоатриальной и AV проводимости. Прочие: повышение уровня креатинфосфокиназы.

ДозировкаВзрослым (в т. ч. пациентам пожилого возраста) назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/ Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Через 1 мес дозу можно увеличить до 10 мг. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

ПередозировкаСимптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, обильное слюнотечение, потливость, брадикардия, снижение АД, угнетение дыхания, коллапс и судороги). Лечение: симптоматическая терапия. В качестве антидота можно использовать третичные антихолинергические средства, в частности атропин в начальной дозе 1–2 мг в/в, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта.

Взаимодействия с другими препаратамиЭффект усиливают другие антихолинэстеразные средства, ингибиторы цитохрома P450 (замедляют биотрансформацию), ослабляют — холиноблокаторы, индукторы монооксигеназной системы (рифампицин, фенитоин, этанол и др. ). При одновременном назначении средств для наркоза, НПВС возрастает вероятность побочных проявлений.

Меры предосторожности при приемеЛечение проводится под обязательным врачебным контролем. Одним из условий эффективной терапии является соответствующий уход за больным. На период курса следует отказаться от приема алкоголя. Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Если препарат перестает действовать, его следует отменить.

Эффективность донепезила гидрохлорида у больных с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими типами деменции или другими типами нарушения памяти (например возрастным ухудшением когнитивной функции) не изучалась.

Донепезила гидрохлорид, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время проведения анестезии. Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, донепезила гидрохлорид следует назначать с осторожностью больным с астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.

Особые указания при приемеОпыта применения препарата во время беременности и в период лактации нет. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Лечение следует проводить под контролем врача, имеющего опыт диагностики болезни Альцгеймера и ведения таких больных. Заболевание необходимо диагностировать в соответствии с общепринятыми рекомендациями (например, DSM-IV, МКБ-10). Терапию донепезилом можно начинать только в том случае, если имеется человек, ухаживающий за больным, который будет постоянно контролировать прием таблеток пациентом.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект препарата.

В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Целесообразность прекращения лечения следует обсуждать при исчезновении его эффекта.

Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Деменция при болезни Альцгеймера (G30.-)

АТХ (ATC) классификатор

Нервная система

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное

Описание Антихолинэстеразное действие (от греч. anti - "против", choly — "жёлчь" и эстераза - ферменты класса гидролаз) – лечебное действие, тормозящее активность холинэстеразы (фермента, расщепляющего ацетилхолин - химический передатчик нервного возбуждения). Антихолинэстеразные средства усиливают сокращение гладкой мускулатуры глаз, бронхов, желудочно-кишечного тракта, жёлчных и мочевых путей, матки. Они увеличивают секрецию пищеварительных и потовых желёз, стимулируют вегетативную нервную систему, повышая тонус симпатического и парасимпатического нервов. При действии на глаза антихолинэстеразные средства вызывают резкое сужение зрачков, понижение внутриглазного давления и спазм аккомодации. Под влиянием антихолинэстеразных средств усиливается также сокращение поперечно-полосатых (скелетных) мышц. К антихолинэстеразным средствам обратимого действия относят физостигмин, или эзерин, галантамин, прозерин. К антихолинэстеразным средствам необратимого действия относят фосфакол, армин, пирофос, инсектициды (например, хлорофос, тиофос), а также некоторые боевые отравляющие вещества (табун, зарин, зоман). Антихолинэстеразные средства, применяемые как боевые отравляющие вещества, а также токсические дозы антихолинэстеразных средств, применяемых в медицинской практике, способны вызвать возбуждение центральной нервной системы, проявляющееся судорогами, после которых может наступить паралич. Если паралич распространяется на дыхательный центр, наступает смерть. Для лечения отравлений антихолинэстеразными средствами применяют атропин и другие препараты.

Фармакологическая группа

м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства

Действующие вещества

Донепезил (Donepezil)

ОписаниеПроизводное пиперидина. Донепезила гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Легко растворим в хлороформе, растворим в воде и ледяной уксусной кислоте, незначительно растворим в этаноле и ацетонитриле, практически нерастворим в этилацетате и n-гексане.