Описание лекарства "Апо-Окстрифиллин"

Апо-Окстрифиллин (Apo-Oxtriphylline)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеИнгибирует фосфодиэстеразу, способствует накоплению в тканях цАМФ, тормозит соединение миозина с актином, снижает сократительную активность гладкой мускулатуры, в частности, расслабляет бронхи. Угнетает транспорт ионов кальция через медленные каналы клеточных мембран, блокирует аденозиновые рецепторы, обладает холинолитическим действием. После приема внутрь быстро всасывается, распределяется во внеклеточной жидкости и равномерно — во всех тканях. Терапевтическая концентрация в крови составляет 8–20 мкг/мл. Для большинства больных концентрация препарата в сыворотке крови, превышающая 20 мкг/мл, является токсичной.

55–65% связывается белками плазмы.

T1/2 в среднем равен 4,5 ч. 10% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой. Равновесная концентрация в крови устанавливается в течение 1–2 дней. У курящих пациентов Cl препарата повышен за счет стимуляции ферментов печени, участвующих в его метаболизме.

Расслабляет гладкую мускулатуру (в т.

ч. бронхов), оказывает стимулирующее влияние на ЦНС, усиливает сократимость миокарда и скелетных мышц, повышает диурез, желудочную секрецию. Способствует увеличению уровня протромбина и фибриногена в крови (укорачивает протромбиновое время).

Показания к применению

• Бронхообструктивный синдром, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, обструктивная эмфизема легких.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые оболочкой 100 мг
• флакон (флакончик) 100
• таблетки, покрытые оболочкой 200 мг
• флакон (флакончик) 500
• таблетки, покрытые оболочкой 300 мг
• флакон (флакончик) 500

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь быстро и полно всасывается, равномерно распределяется в средах и тканях организма. Связь с белками плазмы — 55–65% (при терапевтической концентрации в плазме от 8 до 20 мкг/мл). T1/2 — 4,5 ч (1,5 — 9,5 ч). Равновесная плазменная концентрация создается через 1–2 дня. Метаболизируется в печени.

Около 10% выводится почками.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острый инфаркт миокарда, острая сердечная недостаточность, возраст (до 10 лет).

Побочные действияДиспептические расстройства, обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из ЖКТ, головная боль, нервозность, бессонница, судороги, тахикардия, гипотония, коллапс, лейкопения, анемия, аллергические реакции (крапивница, зуд, дерматит).

ДозировкаВнутрь по 200–400 мг 4 раза в сутки (поддерживающая доза 800–1200 мг в сутки). Для детей в возрасте 10–14 лет начальная суточная доза — 22 мг/кг в 4 приема, поддерживающая — 15–22 мг/кг в 4 приема.

ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровавая рвота, диарея, гиперрефлексия, фасцикуляция, клонические и тонические судороги (особенно у детей), гипотензия и нарушение кровообращения, альбуминурия и микрогематурия, обморок, коллапс, лихорадка и обезвоживание.

Взаимодействия с другими препаратамиПотенцирует действие диуретиков и сердечных гликозидов. Снижает урикозурический эффект пробенецида и пиразолонов, действие лития карбоната. Концентрацию в крови повышает эритромицин. Действие потенцируется противогриппозной вакциной и циметидином. Экскреция увеличивается веществами, подкисляющими мочу, снижается — подщелачивающими.

Бронходилатация усиливается симпатомиметиками.

Проявляется антагонизм с кумариновыми антикоагулянтами и пропранололом. Несовместим с морфином и курареподобными препаратами (может развиться бронхоспазм). Одновременный прием других ксантинов может вызвать чрезмерное возбуждение ЦНС.

Меры предосторожности при приемеДетям, получающим Апо-Окситрифиллин, не следует назначать другие ксантиновые производные, в том числе и ректально. В процессе лечения рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в крови.

Условия храненияВ хорошо укупоренной таре. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности48 мес.

Классы заболеваний

Бронхит, не уточненный как острый или хронический

АТХ (ATC) классификатор

Дыхательная система

Фармакологическое действие

Психостимулирующее

Описание Психостимулирующее действие лекарственных средств заключается в оказании активирующего влияния на функции головного мозга. Механизм данного действия может быть связан с усилением процессов возбуждения в коре головного мозга путём стабилизации передачи в дофаминергических синапсах и холинергических синапсах коры (активация корковых функций). В результате происходит стимуляция психической деятельности, повышается умственная и физическая работоспособность, увеличивается скорость рефлексов. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Препараты, обладающие психостимулирующим действием, применяют при заболеваниях, сопровождающихся угнетением ЦНС, при снижении умственной и физической работоспособности, сонливости, при цереброастенических расстройствах различной этиологии.

Фармакологическая группа

Аденозинергические средства

Действующие вещества

Холина теофиллинат (Choline theophyllinate)