Описание лекарства "Ипрамол Стери-Неб"

Ипрамол Стери-Неб (Ipramol Steri-Neb)

УпаковкаРаствор для ингаляций

Фармакологическое действиеКомбинированный препарат с выраженным бронхолитическим эффектом, обусловленным действием входящих в состав ипратропия бромида и сальбутамола. Ипратропия бромид является антихолинергическим средством. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно крупных и средних бронхов), подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки дыхательных путей. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих агентов, а так же устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва.

Сальбутамол является ?2-адренергическим средством, оказывающим действие на гладкую мускулатуру дыхательных путей, вызывая ее расслабление и предотвращая бронхоспазм.

Снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, лейкотриенов, ПГD2 и других биологически активных веществ из тучных клеток. В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на ССС, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с ЛС этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие.

Вызывает расширение коронарных артерий.

Совместная ингаляция ипратропия бромида и сальбутамола оказывает одновременное местное воздействие на мускариновые и ?2-адренергические рецепторы легких, в результате чего усиливается бронхолитических эффект. Системное всасывание при совместной ингаляции ипратропия бромида и сальбутамола не увеличивается.

Показания к применению

• Бронхоспастический синдром у больных ХОБЛ и бронхиальной астмой.

Форма выпуска

• раствор для ингаляции 0,2 мг + 1 мг / мл
• ампулы полиэтиленовые спаянные (блоки по 5 шт.) 1 2.5 мл, пачка картонная 4
• раствор для ингаляции 0,2 мг + 1 мг / мл
• ампулы полиэтиленовые спаянные (блоки по 5 шт.) 1 2.5 мл, пачка картонная 6
• раствор для ингаляции 0,2 мг + 1 мг / мл
• ампулы полиэтиленовые спаянные (блоки по 5 шт.) 2.5 мл, пачка картонная 6, коробка (коробочка) картонная 2
• Состав Раствор для ингаляции 1 амп. ипратропия бромида моногидрат (в пересчете на ипратропия бромид - 0,5 мг) сальбутамола сульфат 3 мг (эквивалентно сальбутамола - 2,5 мг) вспомогательные вещества: натрия хлорид
• хлористоводородная кислота
• вода для инъекций в ампулах из ПЭ низкой плотности, спаянных в блоки по 5 шт., объемом 2,5 мл
• в пачке картонной 4, 6 или 12 блоков.

Фармакодинамика препаратаКомбинированный препарат с выраженным бронхолитичним эффектом, обусловленным действием входящих в состав ипратропия бромида и сальбутамола. Ипратропия бромид является антихолинергичним средством. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно крупных и средних бронхов), подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки дыхательных путей. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмуючих агентов, а так же устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва.

Сальбутамол является ?2-адренергическим средством, оказывает действие на гладкую мускулатуру дыхательных путей, вызывая ее расслабление и предотвращая бронхоспазм.

Снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, лейкотриенов, ПГD2 и других биологически активных веществ из тучных клеток. В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на ССС, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с ЛС этой группы, оказывает положительное хроно - и инотропное действие.

Вызывает расширение коронарных артерий.

Совместная ингаляция ипратропия бромида и сальбутамола оказывает одновременное местное воздействие на мускаринови и ?2-адренергические рецепторы легких, в результате чего усиливается бронхолитичний эффект. Системное всасывание при совместной ингаляции ипратропия бромида и сальбутамола не увеличивается .

Фармакокинетика препаратаИпратропия бромид быстро абсорбируется после ингаляции, однако системная биодоступность оставляет менее 10% принятой дозы. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином и гликопротеином) - 9%. 46% препарата выводится почками. T1 / 2 составляет около 1/6 ч после в / в введения. Ипратропия бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Сальбутамол быстро и полностью абсорбируется после ингаляций.

Cmax сальбутамола в плазме крови наблюдается через 3 часа. Связывание с белками плазмы - 10%. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и кишечной стенки. T1 / 2 оставляет 3-7 ч.

Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (30% дозы в течение 24 ч) и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита в течение 72 ч и с желчью.

Сальбутамол проникает через ГЭБ, создавая концентрации, равные примерно 5% концентрации в плазме крови .

Использование во время беременностиНе рекомендуется назначать препарат Іпрамол стер-Неб во II и III триместрах беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода и младенца .

Противопоказания к применению

• - гиперчувствительность к сальбутамола, ипратропия бромиду, атропину или их производным
• - гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
• - тахиатримия
• - беременность (I триместр)
• - детский возраст (до 12 лет). С осторожностью: -Закрытоугольная глаукома
• - Обструкция сечовивидних Путей (в т.ч. на фоне гиперплазии предстательной железы)
• - Виражени Органические заболевания ССС
• - Феохромоцитома
• - Гипертиреоз
• - Недостаточно контролируемый сахарный диабет
• - Муковисцидоз
• - Инфаркт миокарда (недавно перенесенный)
• - Беременность (II-III триместры)
• - Период лактации.

Побочные действияЧасто (?1 / 100, Со стороны ЦНС: головная боль. Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, тахикардия. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота. Со стороны респираторной системы: кашель, дисфония. Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации (при попадании в глаза).

Нечасто (?1 / 1000, но Со стороны ЦНС: головокружение, чрезмерная утомляемость, тремор, парестезии, бессонница, нервозность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение сад, аритмия. Со стороны органов ЖКТ: рвота, извращение вкуса, диарея. Со стороны опорно-двигательного аппарата: тремор. Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, дизурия.

Редко (?1 / 10000, Со стороны ЦНС: нарушение координации движений, нарушения со стороны психики и психотические реакции, такие как дисфория, нарушение памяти, страх, депрессия).

Аллергические реакции: ангионевротический отек языка, губ, лица, кожная сыпь (в т. ч. крапивница, вплоть до гигантской), ларингоспазм, бронхоспазм, зуд, анафилактический шок. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение ДАТ.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, стридор, парадоксальный бронхоспазм, одышка.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипергликемия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, мышечные судороги, мышечная слабость, артралгия. Со стороны органов чувств: при попадании в глаза возможно повышение внутриглазного давления, острая боль в глазу, нарушение остроты зрения, мидриаз, инъецированность склеры, гиперемия конъюнктивы, закрытоугольная глаукома. Другие: алопеция, потливость .

ДозировкаИнгаляционно с помощью ингаляторов-небулайзеров (см. Раздел «Особые указания», подраздел «Техника использования препарата») или системы для неинвазивной вентиляции легких в режиме положительного давления в дыхательных путях. Взрослым, в т. ч. больным пожилого возраста и детям старше 12 лет - по 1 небули со стерильным раствором 3-4 раза в день, в виде ингаляции, при помощи небулайзера.

Детям до 12 лет: данные о применении препарата Іпрамол стер-Неб у детей до 12 лет отсутствуют .

ПередозировкаПроявления передозировки ипратропия бромида маловероятны через низкое системное всасывание после ингаляции или приема внутрь. Вследствие этого все проявления передозировки связаны с системным действием сальбутамола. Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, стенокардия, гипертензия, гипотензия, гипокалиемия, гиперкалиемия, тахикардия, аритмия, боль в груди, тремор, гиперемия, беспокойство, галлюцинации и головокружение. Лечение: симптоматическое, включая введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Однако следует учитывать, что данные препараты могут усиливать бронхоспазм.

Взаимодействия с другими препаратамиСовместное применение дополнительных ?2-адреномиметиков, ГКС, антихолинергических средств и производных ксантина может усилить бронхолитическое действие препарата Іпрамол стер-Неб на дыхательные пути и вызвать тяжелые побочные эффекты. При сопутствующем лечении ?-адреноблокаторами может наблюдаться значительное снижение эффективности препарата. Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты могут усилить ?-адренергические действие сальбутамола и привести к резкому снижению артериального давления. Ингаляционный наркоз с применением анестезирующих веществ, содержащих галогенные углеводороды, например галотан, трихлорэтилен и енфлуран, может усилить побочные эффекты ?2-адреномиметиков на ССС, вследствие чего требуется тщательный контроль состояния пациентов. В качестве альтернативы можно прекратить применение препарата Іпрамол стер-Неб перед проведением операции.

Теофиллин и другие ксантини повышают вероятность развития тахиатримии.

Препарат Іпрамол стер-Неб вследствие гипокалиємичну эффекта сальбутамола может усилить действие стимуляторов ЦНС, повысить вероятность дигиталисом, усилить кардиотропное действие гормонов щитовидной железы. Возможное увеличение числа сердечных сокращений и артериального давления на фоне приема препарата Іпрамол стер-Неб может вызвать необходимость коррекции дозы гипотензивных и антиангинальных препаратов. Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола. Антихолинергические ЛС увеличивают риск повышения внутриглазного давления .

Особые указания при приемеЧтобы избежать передозировки не рекомендуется превышать максимально допустимую суточную дозу. Больных необходимо проинструктировать о правильном применении препарата Ипрамол стер-Неб с помощью небулайзера и предупредить о недопустимости попадания раствора или аэрозоля в глаза. У пациентов с бронхиальной астмой или среднетяжелыми формами ХОБЛ симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения. Необходимо дополнительно проанализировать присоединение или усиление противовоспалительной терапии для контроля воспаления дыхательных путей у больных с бронхиальной астмой и стеройдозалежними формами ХОБЛ. Регулярное использование высоких дозировок ?2-адреномиметиков, в т.

ч.

в составе препарата Ипрамол стер-Неб, для контроля симптомов бронхиальной обструкции может ухудшить течение заболевания. При нарастании бронхиальной обструкции простое увеличение дозы препарата Ипрамол стер-Неб протяжении длительного периода времени является нецелесообразным и даже опасным. Для профилактики угрожающего жизни ухудшения течения болезни следует пересмотреть план лечения больного и особенно степень адекватности противовоспалительной терапии ГКС-препаратами. При применении раствора для ингаляции на основе ипратропия бромида вместе с ?2-адреномиметиками редко возникали случаи острой глаукомы.

Боль или дискомфорт в глазах, нечеткое зрение, появление характерного для глаукомы ореола в сочетании с покраснением глаз, отеком (вот кон'юнктевального к корнеального) могут быть расценены как признаки развития острой глаукомы.

В случае если указанные симптомы не исчезают, необходимо начать лечение миотиками в виде глазных капель и немедленно пройти осмотр у специалиста. Следует объяснить больном, что в случае острой, быстро ухудшение одышки или явного снижения реакции на препарат необходимо обратиться к врачу. Лечение ?2-адреномиметиками может привести к выраженной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявят в случаях тяжелой обструкции дыхательных путей, поскольку возникновению гипокалиемии может способствовать сопутствующее лечение производными ксантина, мочегонными средствами и ГКС.

Гипокалиемия может привести к повышенному риска аритмии у больных, принимающих дигоксин.

Кроме того, гипоксия может усилить влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В таких ситуациях рекомендуется проверять концентрацию калия в сыворотке крови. У пациентов с муковисцидозом препарат Ипрамол стер-Неб должен назначаться с осторожностью в связи с тем, что возможно появление симптомов нарушения моторики ЖКТ. Такие пациенты должны быть предупреждены о необходимости сообщать врачу о дизайнер изменениях функции ЖКТ.

Если для купирования симптомов бронхиальной обструкции (или бронхоспазма) нужны больше дозы, чем рекомендовано, следует пересмотреть план лечения больного.

Влияние на способное водит машину и работать с техникой. Данные о влиянии на способное управлять автотранспортом и / или другими механизмами отсутствуют. Однако, учитывая возможность развития побочных действий со стороны ЦНС в период лечения Ипрамол стер-Неб, следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. .

Условия храненияСписок Б .: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная

АТХ (ATC) классификатор

Дыхательная система

Фармакологическое действие

Бронхолитическое

Описание Бронхолитическое действие направлено на расслабление гладкой мускулатуры бронхов и расширение последних. Механизм действия основан на селективной стимуляции ?2-адренорецепторов. Также механизм действия может быть основан на блокаде фермента фосфодиэстеразы и повышении содержания цАМФ. Среди других механизмов отмечают блокаду внеклеточных аденозиновых рецепторов, стимуляцию выработки эндогенных катехоламинов, антагонизм к простагландинам E2 и F2?, а также прямое снижение концентрации кальция в клетках. К одному из механизмов бронхолитического действия относят блокаду M-холинорецепторов. Препараты, оказывающие бронходилатирующее действие, применяются в лечении заболеваний протекающих с явлениями бронхообструкции: хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальная астма, острый обструктивный бронхит, апноэ новорожденных.

Фармакологическая группа

Бета-адреномиметики в комбинациях

Действующие вещества

Ипратропия бромид (Ipratropium bromide)

ОписаниеФармакологическое действие - м-холиноблокирующее, бронхолитическое. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Как производное четвертичного азота мало растворим в жирах и плохо диффундирует через биологические мембраны. Имеет низкую биодоступность — для развития тахикардии (системный эффект) необходимо вдыхание около 500 доз; лишь 10% достигает мелких бронхиол и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. В ЖКТ практически не абсорбируется и экскретируется с фекалиями. Всосавшаяся часть (небольшая) метаболизируется в восемь неактивных или слабо активных антихолинергических метаболитов (выводятся с мочой). Бронходилатирующий эффект развивается через 5–10 мин после ингаляции и продолжается в течение 5–6 ч. Расширяет преимущественно крупные и средние бронхи, снижает секрецию бронхиальной слизи.