Описание лекарства "Ксизал"

Ксизал (Xyzal)

Стоимость от 356.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеЛевоцетиризин — активное вещество препарата Ксизал® — это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов (VCAM-1 и др. ). Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Список аналогов "ксизал"

Показания к применению

• - лечение таких симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы
• - поллиноз (сенная лихорадка). - крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница, отек Квинке
• - другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
• упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
• упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 2
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
• упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 2
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
• упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1
• Состав Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг вспомогательные вещества: МКЦ — 30 мг
• лактозы моногидрат — 63,5 мг
• кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг
• магния стеарат — 1 мг оболочка: Opadry Y-1-7000 (гипромеллоза (E464) — 62,5%
• титана диоксид (E171) — 31,25%
• макрогол-400 — 6,25%) — 3 мг в контурной ячейковой упаковке 7 или 10 шт.
• в пачке картонной 1 или 2 упаковки. Капли для приема внутрь 1 мл активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг вспомогательные вещества: натрия ацетат
• уксусная кислота
• пропиленгликоль
• глицерол 85%
• метилпарагидроксибензоат
• пропилпарагидроксибензоат
• натрия сахаринат
• вода очищенная флаконах-капельницах темного стекла по 10 или 20 мл
• в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика препаратаЛевоцетиризин — активное вещество препарата Ксизал® — это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов (VCAM-1 и др. ). Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика препаратаФармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 ч, после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл.

Css достигается через 2 сут.

Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм.

В небольших количествах ( Выведение. У взрослых T1/2 составляет (7,9±1,9) ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% — через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина Использование во время беременности Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому левоцетиризин не следует назначать при беременности. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому его применение возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Противопоказания к применению Общие для всех лекарственных форм - повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; - терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина - беременность (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата). С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой дополнительно: - галактоземия или тяжелой непереносимость лактозы; - детский возраст до 6 лет.

Для капель дополнительно: - детский возраст до 2 лет (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности препарата); Побочные действия Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (?1/10), нечасто (?1/100, Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, утомляемость, сонливость; редко — астения; очень редко — агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги. Со стороны органов чувств: очень редко — нарушение зрения. Со стороны пищеварительной системы: нечасто — сухость во рту; редко — боль в животе; очень редко — тошнота, диарея, гепатит. Со стороны ССС: очень редко — тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — диспноэ.

Со стороны опорно-двигательной системы: очень редко — миалгия. Со стороны обмена веществ: очень редко — увеличение массы тела. Со стороны лабораторных показателей: очень редко — изменения функциональных проб печени. Аллергические реакции: очень редко — зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Способ применения и дозы Внутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) - 5 мг (1 таблетка). Курс лечения при полинозе - 1-6 нед, при хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) - до 18 мес. Передозировка Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей). Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту.

Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен. Взаимодействия с другими препаратами Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя. Особые указания при приеме Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем (см. «Взаимодействие»). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

При объективной оценке достоверно не отмечено влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами при приеме в рекомендуемой дозе.

Тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения В сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности 48 мес. Принадлежность к ATX-классификации: R Дыхательная система R06 Антигистаминные препараты для системного применения R06A Антигистаминные препараты для системного применения R06AE Производные пиперазина R06AE08 Levocetirizine .

Использование во время беременностиЭкспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому левоцетиризин не следует назначать при беременности. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому его применение возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Противопоказания к применению

• Общие для всех лекарственных форм - повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата
• - терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина - беременность (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата). С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования)
• пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации). Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой дополнительно: - галактоземия или тяжелой непереносимость лактозы
• - детский возраст до 6 лет. Для капель дополнительно: - детский возраст до 2 лет (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности препарата)

Побочные действияВозможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (?1/10), нечасто (?1/100, Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, утомляемость, сонливость; редко — астения; очень редко — агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги. Со стороны органов чувств: очень редко — нарушение зрения. Со стороны пищеварительной системы: нечасто — сухость во рту; редко — боль в животе; очень редко — тошнота, диарея, гепатит. Со стороны ССС: очень редко — тахикардия. Со стороны дыхательной системы: очень редко — диспноэ.

Со стороны опорно-двигательной системы: очень редко — миалгия.

Со стороны обмена веществ: очень редко — увеличение массы тела. Со стороны лабораторных показателей: очень редко — изменения функциональных проб печени. Аллергические реакции: очень редко — зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

ДозировкаВнутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) - 5 мг (1 таблетка). Курс лечения при полинозе - 1-6 нед, при хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) - до 18 мес.

ПередозировкаСимптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей). Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействия с другими препаратамиИзучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется). В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Особые указания при приемеТребуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем (см. «Взаимодействие»). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При объективной оценке достоверно не отмечено влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами при приеме в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия храненияВ сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности48 мес.

Классы заболеваний

Острый атопический конъюнктивит

АТХ (ATC) классификатор

Дыхательная система

Фармакологическое действие

Противоаллергическое

Описание Противоаллергическое действие направлено на предупреждение развития или купирование уже развившейся аллергической реакции. Механизм противоаллергического действия может быть связан со стимуляцией стероидных рецепторов, что индуцирует образование липокортинов, ингибирует фосфолипазу A, тормозит синтез простагландинов, уменьшает высвобождение цитокинов из лимфоцитов, макрофагов и медиаторов воспаления (в том числе гистамина, брадикинина) из эозинофилов и тучных клеток. В некоторых случаях механизм действия осуществляется через регуляцию высвобождения и активности гистамина, посредством выработки противогистаминных антител и повышения способности сыворотки инактивировать свободный гистамин или путём селективного блокирования периферических гистаминовых H1-рецепторов, что ослабляет действие гистамина. Так же возможно ингибирование высвобождения медиаторов аллергической реакции из сенсибилизированных тучных клеток. Препараты, обладающие противоаллергическим действием, применяют для лечения аллергических заболеваний: крапивница, отек Квинке, атопический дерматит, бронхиальной астма, сезонный и круглогодичный аллергический ринит/конъюнктивит, а также для купирования острых аллергических реакций.

Фармакологическая группа

H1-антигистаминные средства

Действующие вещества

Левоцетиризин (Levocetirizine)

ОписаниеАктивный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина.