Описание лекарства "Рондасет"

Рондасет (Rondaset)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеОндансетрон является селективным атагонистом 5-НТ3-рецепторов серотонина. Клинические исследования показали, что выделенный R(+) изомер обладает более выраженным фармакологическим действием по сравнению с 5(-)-ондансетроном. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение концентрации серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих 5-НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. R(+)-ондансетрон обладает большим сродством к серотониновым 5-НТ3-рецепторам нейронов центральной (рвотный центр) и периферической нервной системы, регулирующих рвотный рефлекс. Не нарушает координации движении, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности.

Не отменяет концентрацию пролактина в плазме.

Показания к применению

• — профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио-или радиотерапией
• — профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде (для взрослых).

Форма выпуска

• таблетки 2 мг
• блистер ПВХ / ПВДХ / алюминиевая фольга 10, пачка картонная 1
• таблетки 2 мг
• блистер ПВХ / ПВДХ / алюминиевая фольга 10, пачка картонная 3
• таблетки 2 мг
• блистер ПВХ / ПВДХ / алюминиевая фольга 10, пачка картонная 15
• таблетки 4 мг
• блистер ПВХ / ПВДХ / алюминиевая фольга 10, пачка картонная 1
• таблетки 4 мг
• блистер ПВХ / ПВДХ / алюминиевая фольга 10, пачка картонная 3
• таблетки 4 мг
• блистер ПВХ / ПВДХ / алюминиевая фольга 10, пачка картонная 15

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь ондансетрон полностью абсорбируется в ЖКТ и подвергается эффекту первого прохождения через печень. Биодоступность составляет около 60%. Cmax в плазме крови достигается через 1. 31 ± 0. 53 ч и в среднем составляет 22.

87 ± 4.

05 нг / мл после приема препарата в дозе 4 мг. Биодоступность препарата несколько увеличивается при одновременном приеме с пищей, но не изменяется при приеме антацидов. Распределение ондансетрона при приеме внутрь, в / в или в / м введении одинаково. Vd при достижении равновесного состояния составляет около 140 л.

Ондансетрон и его метаболиты накапливаются в грудном молоке.

Связывание с белками плазмы кровн - 70-76%. Ондансетрон элиминируется из организма, главным образом в результате метаболизма в печени при участии нескольких микросомальных изоферментов (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетнку ондансетрона. Менее 5% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.

T1 / 2 составляет 3 ч.

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме. Фармакокинетика в особых клинических случаях У детей значения клиренса и Vd зависят от возраста. Коррекция дозы с учетом массы тела пациентов (от 0. 05 мг / кг до 2 мг максимально) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) снижены системный клиренс и Vd, что приводит к незначительной и клинически незначительный увеличению T1 / 2 - 5.

4 ч. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек, что находится на гемодиализе, фармакокинетика ондансетрона практически не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью значительно снижается клиренс ондансетрона, в результате чего T1 / 2 увеличивается (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма. У лиц пожилого возраста наблюдается небольшое увеличение биодоступности до 65% и T1 / 2 до 5 ч.

Распределение ондансетрона зависит от пола, у женщин наблюдается более высокая абсорбция при приеме внутрь, а также снижение системного клиренса и Vd .

Использование во время беременностиПротипоказаний при вагітності та в період лактації.

Противопоказания к применению

• - Детский возраст до 4-х лет (для дозировки 2 мг)
• - Детский возраст до 12 лет (для дозировки 4 мг)
• - Беременность
• - Период лактации
• - Повышенная чувствительность к ондансетрону или к любому компоненту препарата. С осторожностью: пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, врожденной лактазний недостатнисти или глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Побочные действияСо стороны иммунной системы: крапивница, бронхоспазм, ларпнгоспазм, ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, включая анафилаксию. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая екстрапирамндние расстройства (дистонические реакции, окулогирный криз, дискинезия), которые носят обратимый характер и не приводят к стойким клиническим последствиям. Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение активности печеночных ферментов. Другие: ощущение жара и покраснение кожи лица, гипокалиемия, гиперкреатининемия; временное снижение остроты зрения .

ДозировкаПрепарат предназначен для приема внутрь. Выбор режима дозирования определяется выраженностью еметогенної действия проводимой противоопухолевой терапии. Для взрослых и детей с 12 лет суточная доза, как правило, составляет 4-12 мг. Для детей с 4 до 12 лет суточная доза составляет 2-6 мг. Рекомендуются следующие режимы При умеренной выраженности еметогенного действия химио - или радиотерапии: - Взрослым и детям с 12 лет назначают 4 мг препарата Рондасет за 1-2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 4 мг внутрь через 12 ч; - Детям с 4 до 12 лет назначают 2 мг препарата Рондасет за 30 мин до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 2 мг внутрь через каждые 8 ч.

Данные по применению при радиотерапии у детей до 12 лет отсутствуют.

При высокой выраженности еметогенного действия химио - или радиотерапии. Рекомендуемая доза для взрослых (данные о применении у детей отсутствуют) составляет 12 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии. Для профилактики поздней или длительной рвоты Взрослым следует продолжить прием препарата Рондасет внутрь в дозе 4 мг 2 раза / сутки в течение 5 дней после окончания основной терапии. Детям ондансетрон назначается в дозе 5 мг / м2 поверхности тела в / в в течение не менее 15 мин непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 2 мг препарата Рондасет через 12 ч; лечение рекомендуется продолжить в дозе 2 мг 2 раза / сутки.

Внутрь в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты: - Взрослым назначают 8 мг внутрь за 1 ч до начала общей анестезии; - Детям для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется только парентерально. Пациенты пожилого возраста изменение дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции почек. Изменять обычную суточную дозу и частоту приема препарата не нужна.

Пациенты с нарушением функции почек Суточная доза не должна превышать 4 мг/сутки.

Пациенты с медленным метаболизмом спартеїну дебризохину: коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется .

ПередозировкаСимптомы: нарушение зрения, запор, снижение артериального давления и вазовагальный эпизод с преходящей AV-блокадой II степени. Во всех случаях явления полностью обратимы Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, специфический антидот не известен.

Взаимодействия с другими препаратамиТ. к. ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении: - С индукторами цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) - барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, феннлбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид; - С ингибиторами цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) - аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол , ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом и пропофолом. Данные специальных исследований указывают на то, что ондансетрон может снижать обезболивающий эффект трамадола .

Особые указания при приемеТ. к. ондансетрон замедляет моторику кишечника, пациенты с симптомами подострой кишкової непроходимости требуют регулярного наблюдения врача. В таблетированной форме ондансетрон нельзя застосовувати для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей после операций. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также другими видами деятельности, требующими концентрации внимания, напряжения психомоторных функций .

Условия храненияПрепарат хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности18 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Фармакологическое действие

Противорвотное

Описание Противорвотное действие лекарственных препаратов направлено на купирование приступов тошноты и рвоты. Механизм этого действия связан с блокадой серотониновых, дофаминовых, Н 1-гистаминовых и М-холинорецепторов. Препараты, обладающие противорвотным действием, применяются при различных состояниях, которые сопровождаются ощущениями тошноты и рвотой (например, при кинетозах, болезни Меньера, функциональных расстройствах ЖКТ).

Фармакологическая группа

Противорвотные средства

Действующие вещества

Ондансетрон (Ondansetron)

ОписаниеОндансетрона гидрохлорид — белый или не совсем белый порошок, растворимый в воде и физиологическом растворе.