Описание лекарства "Левоцетиризин-Тева"

Левоцетиризин-Тева (Levocetirizine-Teva)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеЛевоцетиризина гидрохлорид — левовращающий изомер цетиризина, высокоселективный мощный антагонист периферических Н1-рецепторов. Левоцетиризин обладает вдвое большим сродством к Н1-рецепторам, чем цетиризин, действуя в более низкой дозе (в 2 раза); по антигистаминной активности равен цетиризину. 5 мг левоцетиризина обладают такой же терапевтической активностью, как и 10 мг цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, снижает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Левоцетиризин ингибирует аллергические реакции при введении гистамина, специфических аллергенов, при холодовой аллергии, уменьшает бронхоконстрикцию при БА.

Не оказывает воздействия на ЦНС. Не взаимодействует с адренергическими 5-НТ-рецепторами. Левоцетиризин не влияет на длину Q–T–интервала на ЭКГ.

Список аналогов "левоцетиризин-тева"

Показания к применению

• Сезонный и персистирующий аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница, отек Квинке, кожный зуд, аллергические реакции, вызванные приемом пищи, лекарственных средств и другими аллергенами, аллергические реакции на укусы насекомых. В комплексной терапии зудящих дерматозов (атопический дерматит, экзема, контактный дерматит и др.).

Форма выпуска

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
• блистер 7 пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
• блистер 7 пачка картонная 2
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
• блистер 10 пачка картонная 1

Фармакодинамика препаратаЛевоцетиризина гидрохлорид — левовращающий изомер цетиризина, высокоселективный мощный антагонист периферических Н1-рецепторов. Левоцетиризин обладает вдвое большим сродством к Н1-рецепторам, чем цетиризин, действуя в более низкой дозе (в 2 раза); по антигистаминной активности равен цетиризину. 5 мг левоцетиризина обладают такой же терапевтической активностью, как и 10 мг цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, снижает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Левоцетиризин ингибирует аллергические реакции при введении гистамина, специфических аллергенов, при холодовой аллергии, уменьшает бронхоконстрикцию при БА.

Не оказывает воздействия на ЦНС. Не взаимодействует с адренергическими 5-НТ-рецепторами. Левоцетиризин не влияет на длину Q–T–интервала на ЭКГ.

Фармакокинетика препаратаЛевоцетиризин быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 0,9 ч после однократного приема внутрь терапевтической дозы и составляет 207 нг/мл. Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 1 час — у 95% и сохраняется в течение 24 ч. Объем распределения — 0,4 л/кг. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови.

Биодоступность достигает 100%.

В небольших количествах, менее 14%, метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Период полувыведения составляет 7–10 ч. Общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Не кумулируется.

Полностью выводится из организма за 96 ч.

85,4% препарата выводится в неизмененном виде почками с мочой.

Использование во время беременностиНе рекомендуется назначать женщинам в период беременности и кормления грудью.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, в т.ч. к производным пиперазина, тяжелая форма хронической почечной недостаточности (Cl креатинина Побочные действия Головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость
• редко — мигрень, головокружение, диспептические явления, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд). Способ применения и дозы Внутрь, не разжевывая, с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и детям старше 6 лет — в суточной дозе 5 мг. Пожилым больным при нормальной функции почек снижения дозы не требуется
• у больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина. Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Длительность лечения зависит от заболевания: при поллинозе назначают в среднем в течение 1–6 нед
• при хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиться до 18 мес. Передозировка Симптомы: сонливость
• у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью. Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить
• необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен. Взаимодействия с другими препаратами Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется). При использовании в терапевтических дозах нет данных о взаимодействии с алкоголем
• тем не менее, необходимо воздерживаться от употребления алкогольных напитков. Меры предосторожности при приеме Целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (хотя каких-либо нежелательных последствий при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг не выявлено). Условия хранения При температуре не выше 30 °C. Срок годности 24 мес. Принадлежность к ATX-классификации: R Дыхательная система R06 Антигистаминные препараты для системного применения R06A Антигистаминные препараты для системного применения R06AE Производные пиперазина R06AE08 Levocetirizine

Побочные действияГоловная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; редко — мигрень, головокружение, диспептические явления, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

ДозировкаВнутрь, не разжевывая, с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и детям старше 6 лет — в суточной дозе 5 мг. Пожилым больным при нормальной функции почек снижения дозы не требуется; у больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина. Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Длительность лечения зависит от заболевания: при поллинозе назначают в среднем в течение 1–6 нед; при хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиться до 18 мес.

ПередозировкаСимптомы: сонливость; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью. Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить; необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен.

Взаимодействия с другими препаратамиСовместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется). При использовании в терапевтических дозах нет данных о взаимодействии с алкоголем; тем не менее, необходимо воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Меры предосторожности при приемеЦелесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (хотя каких-либо нежелательных последствий при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг не выявлено).

Условия храненияПри температуре не выше 30 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Аллергический ринит неуточненный

АТХ (ATC) классификатор

Дыхательная система

Фармакологическое действие

Противоаллергическое

Описание Противоаллергическое действие направлено на предупреждение развития или купирование уже развившейся аллергической реакции. Механизм противоаллергического действия может быть связан со стимуляцией стероидных рецепторов, что индуцирует образование липокортинов, ингибирует фосфолипазу A, тормозит синтез простагландинов, уменьшает высвобождение цитокинов из лимфоцитов, макрофагов и медиаторов воспаления (в том числе гистамина, брадикинина) из эозинофилов и тучных клеток. В некоторых случаях механизм действия осуществляется через регуляцию высвобождения и активности гистамина, посредством выработки противогистаминных антител и повышения способности сыворотки инактивировать свободный гистамин или путём селективного блокирования периферических гистаминовых H1-рецепторов, что ослабляет действие гистамина. Так же возможно ингибирование высвобождения медиаторов аллергической реакции из сенсибилизированных тучных клеток. Препараты, обладающие противоаллергическим действием, применяют для лечения аллергических заболеваний: крапивница, отек Квинке, атопический дерматит, бронхиальной астма, сезонный и круглогодичный аллергический ринит/конъюнктивит, а также для купирования острых аллергических реакций.

Фармакологическая группа

H1-антигистаминные средства