Описание лекарства "Серевент"

Серевент (Serevent)

УпаковкаАэрозоль

Фармакологическое действиеСтимулирует бета2-адренорецепторы.

Список аналогов "серевент"

Показания к применению

• Бронхиальная астма (в т.ч. профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой) у взрослых и детей старше 4 лет
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему легких.

Форма выпуска

• аэрозоль для ингаляций дозированный 25 мкг/доза
• ингалятор пачка картонная 1. аэрозоль для ингаляций дозированный 25 мкг/доза
• ингалятор пачка картонная 1.

Фармакодинамика препаратаМолекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком бета2-рецептора. Салметерол ингибирует высвобождение в тканях медиаторов тучных клеток гистамина, лейкотриенов и ПГD2. Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения одной дозы подавление поздней стадии длится до 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола уменьшает гиперреактивность бронхов. Салметерол также увеличивает частоту движения ресничек мерцательного эпителия, улучшает мукоцилиарный клиренс, уменьшает повреждение эпителия дыхательного тракта, вызванное Haemophilus influenzae и Pseudomonas aeruginosa, а также обладает антинейтрофильной активностью и способностью уменьшать отек слизистой за счет снижения выхода белка через сосудистую стенку.

У пациентов с бронхиальной астмой начало действия препарата (увеличение объема форсированного выдоха за 1 с (ОФВ1) >15%) отмечается через 10–20 мин после ингаляции.

Полный терапевтический эффект наступает после введения первых нескольких доз препарата. Действие салметерола продолжается в течение 12 ч. Это особенно удобно для лечения пациентов с ночными приступами бронхоспазма и для предупреждения приступов, вызванных физической нагрузкой.

Фармакокинетика препаратаCmax при ингаляции 50 мкг 2 раза в сутки составляет 200 пг/мл и быстро снижается. Выводится с желчью через ЖКТ, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.

Использование во время беременностиНе рекомендуется назначать салметерол в период беременности и грудного вскармливания (из-за ограниченного опыта применения) за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к салметеролу или любому другому компоненту, детский возраст до 4 лет.

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипокалиемия, сердцебиение. Со стороны респираторной системы: парадоксальный бронхоспазм Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в суставах. Аллергические реакции: редко — чувство стеснения в груди, зуд, крапивница, отек век, губ, лица, слизистой оболочки полости рта и/или гортани.

ДозировкаИнгаляционно. Препарат может применяться через спейсер. Для достижения оптимального терапевтического эффекта Серевент следует применять регулярно. Продолжительность курса лечения определяет врач. Взрослым при лечении бронхиальной астмы и ХОБЛ рекомендуемая доза — по 2 ингаляции (2?25 мкг салметерола) 2 раза в сутки.

Максимальная доза (при более выраженной обструкции дыхательных путей у пациентов с бронхиальной астмой) — по 4 ингаляции (4?25 мкг салметерола) 2 раза в сутки.

Детям старше 4 лет рекомендуемая доза — по 25–50 мкг (1–2 ингаляции) салметерола 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей с 4 до 18 лет — не более 100 мкг салметерола в сутки (не более 2 ингаляций 2 раза в сутки). У пациентов пожилого возраста и с нарушением функции почек не требуется корректировки дозы.

ПередозировкаСимптомы: головная боль, тахикардия. Лечение: антидоты — кардиоселективные блокаторы бета-адренорецепторов (следует назначать с осторожностью из-за возможного развития бронхоспазма).

Взаимодействия с другими препаратамиПроявляет антагонизм с бета-адреноблокаторами (в т. ч. с кардиоселективными). Производные ксантина, глюкокортикостероиды (ГКС) и диуретики повышают риск развития гипокалиемии. Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Совместим с ингаляционными ГКС и кромоглициевой кислотой.

Меры предосторожности при приемеС осторожностью назначают при тиреотоксикозе, аритмии, ИБС (стенокардия III–IV функционального класса, острый инфаркт миокарда), неконтролируемой артериальной гипертензии, гипоксии различного генеза, феохромоцитоме.

Особые указания при приемеПациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста изменение режима дозирования не требуется. Серевент не следует назначать при выраженном ухудшении или обострении бронхиальной астмы (нарастание симптомов бронхиальной обструкции, снижение эффективности и увеличение потребности в быстродействующих ингаляционных бронходилататорах, ухудшение показателей пикфлоуметрии и спирометрии). Пациенты не должны прекращать прием ГКС или уменьшать дозу без рекомендации врача, даже если их состояние улучшилось на фоне применения Серевента. Серевент не заменяет таблетированные или ингаляционные ГКС, а назначается в дополнение к ним. Пациентов следует предупредить о том, что для купирования симптомов бронхиальной астмы не следует ингалировать дополнительные дозы Серевента, а рекомендуется использовать агонисты бета2 - адренорецепторов короткого действия.

Поскольку при применении высоких доз препаратов из группы агонистов бета 2- адренорецепторов возможно появление побочных реакций, дозу или частоту введения Серевента следует увеличивать только по рекомендации врача.

Данные, полученные в ходе плацебо-контролируемого исследования, проведенного в США, в котором сравнивалась безопасность салметерола и плацебо, назначенных дополнительно к обычной терапии астмы в течение 28 нед, показали небольшое, но статистически значимое повышение количества смертей, связанных с астмой, среди пациентов, получавших салметерол (13 случаев на 13174 пациентов — 0,099%), по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (4 из 13179 — 0,03%). 8 из 13 пациентов первой и 1 из 4 пациентов второй группы являлись афроамериканцами, что позволило предположить более высокий риск смерти, связанной с астмой, среди представителей данной расы. Остается неясным, связан ли данный факт с проводимой терапией, генетической предрасположенностью или особенностями социального поведения афроамериканцев (поздняя обращаемость к врачу и отсутствие строгого следования рекомендациям врача). Кроме того, крайне низкая общая частота зарегистрированных случаев не дает оснований сделать однозначный вывод по результатам этого исследования.

При регулярном применении Серевента у большинства пациентов снижается потребность в дополнительном использовании короткодействующих бета-адреностимуляторов.

Поскольку при охлаждении ингалятора терапевтический эффект препарата может снижаться, рекомендуется достать баллончик из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию калия в плазме. Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором. Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст.

Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Хронический бронхит неуточненный

АТХ (ATC) классификатор

Дыхательная система

Фармакологическое действие

Бронхолитическое

Описание Бронхолитическое действие направлено на расслабление гладкой мускулатуры бронхов и расширение последних. Механизм действия основан на селективной стимуляции ?2-адренорецепторов. Также механизм действия может быть основан на блокаде фермента фосфодиэстеразы и повышении содержания цАМФ. Среди других механизмов отмечают блокаду внеклеточных аденозиновых рецепторов, стимуляцию выработки эндогенных катехоламинов, антагонизм к простагландинам E2 и F2?, а также прямое снижение концентрации кальция в клетках. К одному из механизмов бронхолитического действия относят блокаду M-холинорецепторов. Препараты, оказывающие бронходилатирующее действие, применяются в лечении заболеваний протекающих с явлениями бронхообструкции: хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальная астма, острый обструктивный бронхит, апноэ новорожденных.

Фармакологическая группа

Бета-адреномиметики

Действующие вещества

Салметерол (Salmeterol)

ОписаниеСалметерола ксинафоат — белый или не совсем белый порошок, легко растворим в метаноле, незначительно растворим в этаноле, хлороформе и изопропаноле, умеренно растворим в воде. Молекулярная масса 603,74.