Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Ангиокс"

Ангиокс (Angiox)

УпаковкаЛиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Показания к применению

  • В качестве антикоагулянта: - у взрослых больных при проведении чрескожного транслюминального коронарного вмешательства (ЧТКВ), в т.ч. при выполнении первичного ЧТКВ у больных острым инфарктом миокарда (ОИМ) с подъемом сегмента ST на ЭКГ
  • - у взрослых больных нестабильной стенокардией или ОИМ без повышения сегмента ST, которым показано срочное или раннее ЧТКВ.

Форма выпуска

  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 250 мг
  • флакон (флакончик) 250 мг, пачка картонная 10. лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 250 мг
  • флакон (флакончик) 250 мг, контейнер пластиковый 2, пачка картонная 1. лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 250 мг
  • флакон (флакончик) 250 мг, контейнер пластиковый 5, пачка картонная 2.

Фармакодинамика препаратаПрепарат Ангиокс содержит бивалирудин — избирательный, обратимый и прямой ингибитор тромбина, который связывается с каталитическим участком тромбина, а также с анионсвязывающим участком как свободного, так и связанного с фибрином тромбина. Тромбин играет центральную роль в процессе тромбообразования, расщепляя фибриноген с образованием мономеров фибрина и активируя фактор свертывания XIII с образованием активного фактора свертывания XIIIa, который способствует образованию ковалентных поперечных связей между молекулами фибрина, что приводит к образованию устойчивого тромба. Тромбин также активирует факторы свертывания V и VIII, способствуя дальнейшему образованию тромбина, и активирует тромбоциты, стимулируя их агрегацию и высвобождение гранул. Бивалирудин ингибирует каждый из этих эффектов тромбина. Связывание бивалирудина с тромбином, а следовательно, подавление активности последнего, является обратимым, поскольку тромбин медленно расщепляет бивалирудин, Арг3-Про4 — связь, что приводит к восстановлению функции активного участка тромбина.

Поэтому первоначально бивалирудин действует как полный неконкурентный ингибитор тромбина, но с течением времени становится конкурентным ингибитором, способным первоначально ингибировать взаимодействие молекул тромбина с другими субстратами сгустка и при необходимости ингибировать процесс коагуляции.

Бивалирудин увеличивает активированное частичное протромбиновое время (АЧТВ), тромбиновое время (ТВ) и протромбиновое время (ПВ) нормальной человеческой плазмы in vitro в зависимости от концентрации. Бивалирудин не вызывает агрегацию тромбоцитов в сыворотке, полученной от пациента с синдромом гепарин-индуцированной тромбоцитопении/тромбоза в анамнезе. У здоровых добровольцев и пациентов бивалирудин проявляет антикоагулянтную активность, зависящую от дозы и концентрации, что подтверждается увеличением активированного времени свертывания (АВС), АЧТВ, ПВ/МНО (международное нормализованное отношение) и тромбинового времени (ТВ). В/в введение бивалирудина вызывает значимое антикоагулянтное действие уже через несколько минут.

Бивалирудин оказывает противотромботическое действие во время проведения чрескожного транслюминального коронарного вмешательства (ЧТКВ) и стентирования.

Фармакодинамические эффекты бивалирудина могут быть оценены измерением противосвертывающей активности, включая АВС. Величина АВС положительно коррелирует с дозой и концентрацией бивалирудина в плазме. АВС остается без изменений при лечении в сочетании с ингибитором гликопротеина GPIIb/IIIa. Имеющиеся данные свидетельствуют о безопасности и возможности использования бивалирудина у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией и синдромом гепарин-индуцированной тромбоцитопенией с тромботическим синдромом, однако информация ограничена.

Фармакокинетика препаратаВсасывание. Биодоступность бивалирудина при в/в введении полная и немедленная. Средняя Css бивалирудина после постоянной в/в инфузии со скоростью 2,5 мг/кг/ч составляет 12,4 мкг/мл. Распределение. Бивалирудин быстро распределяется между плазмой и внеклеточной жидкостью.

Vss составляет 0,1 л/кг.

Бивалирудин не связывается с белками плазмы крови (за исключением тромбина) или с эритроцитами. Биотрансформация. Предполагается, что бивалирудин, как пептид, подвергается катаболизму до аминокислот, входящих в его состав, с последующей утилизацией аминокислот в организме. Бивалирудин метаболизируется под действием протеаз, включая тромбин.

Основной метаболит, образующийся в результате расщепления связи — Арг3-Про4 N-концевой последовательности под действием тромбина, не является активным из-за потери сродства к каталитическому активному участку тромбина.

Около 20% бивалирудина выводится в неизмененном виде с мочой. Выведение. Зависимость концентрации от времени при в/в введении хорошо описывается двухкамерной моделью. Выведение является процессом первого порядка с терминальным T1/2 — (25±12) мин у пациентов с нормальной почечной функцией.

Соответствующий клиренс составляет (3,4±0,5) мл/мин/кг.

T1/2 составляет 35–40 мин.

Использование во время беременностиНе проводилось контролируемых исследований препарата при беременности. Потенциальный риск для человека не определен. Не установлено, проникает ли бивалирудин в грудное молоко. Препарат Ангиокс не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает возможный риск для плода и младенца.

Противопоказания к применению

  • Повышенная чувствительность к бивалирудину или другим компонентам препарата, а также к гирудину (к пиявкам)
  • активное кровотечение или повышенный риск кровотечения из-за врожденных или приобретенных нарушений гемостаза
  • тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия
  • подострый бактериальный эндокардит
  • тяжелая почечная недостаточность (СКФ детский возраст до 18 лет (отсутствие данных по эффективности и безопасности). С осторожностью: препарат Ангиокс следует применять с осторожностью при проведении бета-брахитерапии, учитывая случаи тромбообразования при проведении гамма-брахитерапии.

Побочные действияНиже представлены сводные данные о побочных реакциях, отмеченных в ходе клинических исследований у пациентов, получавших бивалирудин, в соответствии с частотой встречаемости: очень часто (?1/10); часто (?1/100, Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — тромбоцитопения, анемия, повышение МНО. Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и шок). Со стороны нервной системы: нечасто — внутричерепное кровоизлияние; редко — головная боль. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — кровотечение из уха. Со стороны сердца: нечасто — тромбоз коронарных артерий, перикардиальное кровотечение, стенокардия, желудочковая тахикардия, брадикардия.

Со стороны сосудов: очень часто — незначительные кровотечения различной локализации; часто — значительные кровотечения различной локализации (включая случаи с летальным исходом), тромбоз (включая случаи с летальным исходом), незначительные кровотечения; нечасто — гематома, снижение АД, сосудистые аномалии; редко — сосудистая псевдоаневризма.

Со стороны ЖКТ: нечасто — забрюшинное кровотечение, рвота кровью, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тошнота; редко — эзофагеальное кровотечение, внутрибрюшинное кровотечение, забрюшинная гематома. Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: нечасто — легочное кровотечение, глоточное кровотечение, кровохарканье, носовое кровотечение, одышка. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кровоподтек; редко — крапивница, сыпь. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — гематурия.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — боль в груди, боль в спине, боль в паховой области.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — кровотечение в месте пункции сосуда, гематома в месте пункции сосуда (диаметр 5 см, ушиб, боль в месте инъекции; редко — реакции в месте введения. Травмы, интоксикации и осложнения процедур: часто — тромбоз коронарного стента (включая случаи с летальным исходом); нечасто — реперфузионное повреждение (замедленный реперфузионный кровоток или его отсутствие).

ДозировкаВ/в. При проведении ЧТКВ препарат Ангиокс вводят в/в струйно в дозе 0,75 мг/кг с последующим немедленным продолжением инфузии со скоростью 1,75 мг/кг/ч до окончания процедуры. При необходимости введение препарата в этой же дозе может продолжаться еще в течение 4 ч после окончания ЧТКВ, а затем, в последующие 4–12 ч — в дозе 0,25 мг/кг/ч. После проведения ЧТКВ больные должны находиться под постоянным наблюдением для своевременного выявления симптомов ишемии миокарда. Для больных нестабильной стенокардией или ОИМ без повышения ST-сегмента начальная доза препарата Ангиокс, которая вводится в/в струйно, составляет 0,1 мг/кг с последующей немедленной инфузией препарата в дозе 0,25 мг/кг/ч в течение не более 72 ч.

Если больному планируется проведение ЧТКВ, перед процедурой дополнительно струйно вводится бивалирудин в дозе 0,5 мг/кг с последующей инфузией препарата в дозе 1,75 мг/кг/ч до окончания процедуры.

После окончания ЧТКВ введение препарата может продолжаться в течение последующих 4–12 ч в дозе 0,25 мг/кг/ч. У больных, которым предстоит аорто-коронарное шунтирование (АКШ) на работающем сердце, инфузию препарата проводят до начала хирургической процедуры. Непосредственно перед АКШ бивалирудин вводят в/в струйнов дозе 0,5 мг/кг c последующей инфузией препарата в дозе 1,75 мг/кг/ч до окончания АКШ. Если АКШ планируют проводить в условиях искусственного кровообращения, в/в введение бивалирудина следует прекратить за 1 ч до операции, после чего рекомендуется начать лечение нефракционированным гепарином (НГ).

Для оценки активности бивалирудина могут быть использованы показатели АВС.

Величина АВС через 5 мин после струйного введения бивалирудина должна составлять(365±100) с. Если этот показатель через 5 мин после введения препарата не превышает 225 с необходимо повторно струйно ввести бивалирудин в дозе 0,3 мг/кг. При значениях АВС более 225 с, дальнейшего контроля этого показателя не требуется при поддержании дозы препарата в пределах 1,75 мг/кг/ч. Для того чтобы уменьшить риск получения низких значений АВС, приготовленный концентрат и разведенный раствор препарата необходимо тщательно перемешивать перед введением и начальную дозу вводить быстро.

Артериальный катетер может быть удален через 2 ч после прекращения инфузии бивалирудина без последующего контроля АВС.

Особенности применения у отдельных групп пациентов Дети и подростки. Безопасность и эффективность бивалирудина у пациентов в возрасте младше 18 лет не изучались. Пожилые пациенты. У пожилых пациентов необходимо проявлять осторожность из-за возможного, связанного с возрастом, снижения почечной функции.

Применение у пациентов с нарушениями функций почек.

При тяжелой почечной недостаточности (СКФ Применение у пациентов с нарушениями функций печени. Коррекция дозы не требуется. Фармакокинетические исследования свидетельствуют о том, что метаболизм бивалирудина в печени ограничен, поэтому безопасность и эффективность бивалирудина у пациентов с печеночной недостаточностью специально не изучались. Одновременное назначение с другими антикоагулянтами.

У больных ОИМ с повышением сегмента ST, которым планируется ЧТКВ, стандартная терапия на догоспитальном этапе должна включать клопидогрел и в ряде случаев — НГ.

Больным можно вводить препарат Ангиокс через 30 мин после окончания в/в инфузии НГ или через 8 ч после п/к инъекции низкомолекулярного гепарина (НМГ). Препарат Ангиокс можно назначать одновременно с ингибитором гликопротеина GPIIb/IIIa. Рекомендации по приготовлению раствора и проведению инфузии. Во флакон с препаратом Ангиокс добавляют 5 мл воды для инъекций и осторожно покачивают флакон до полного растворения и получения прозрачного раствора.

С помощью стерильного шприца с иглой из флакона отбирают 5 мл полученного раствора, который далее разводят раствором декстрозы (глюкозы) 5% или раствором натрия хлорида 0,9% до общего объема 50 мл для получения конечной концентрации бивалирудина 5 мг/мл.

Приготовленный восстановленный раствор и разведенный раствор должны быть прозрачными или слегка опалесцировать, от бесцветного до светлого желтого цвета. Если раствор имеет другой цвет или в нем определяются видимые включения, его использование не допускается. Восстановленный раствор хранить при температуре от 2 до 8 °C не более 24 ч. Разведенный раствор хранить при температуре 25 °C не более 24 ч.

ПередозировкаСимптомы: было зарегистрировано превышение рекомендованных доз препарата Ангиокс, более чем в 10 раз. Также отмечено превышение и первоначальной дозы, вводимой струйно (более 7,5 мг/кг). У некоторых больных на фоне передозировки препарата отмечались кровотечения. Лечение: в случаях передозировки, лечение бивалирудином необходимо немедленно прекратить, а больного надлежит наблюдать для своевременного выявления симптомов кровотечения. Антидот для бивалирудина не известен, но бивалирудин подвергается гемодиализу.

Условия храненияПри температуре не выше 25 °C.

Срок годности48 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Кроветворение и кровь

Фармакологическая группа

Антикоагулянты

Действующие вещества

Бивалирудин (Bivalirudin)

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Новости партнеров
Популярные за месяц
дипроспан Всего 6 лекарств, от 181.00 руб.
мексидол Всего 101 лекарств, от 92.50 руб.
редуксин Всего 65 лекарств, от 1058.00 руб.
алмаг Всего 82 лекарств, от 154.70 руб.
дюфастон Всего 15 лекарств, от 490.80 руб.
Консультации врачей
 Orphus