Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Детромб"

Детромб (Detromb)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеАнтиагрегант. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней). С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов.

Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 дней.

При этом, в среднем, уровень подавления агрегации под действием приема препарата в суточной дозе 75 мг был от 40 до 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

Список аналогов "детромб"

от 512.00 руб. Деплатт-75
от 510.62 руб. Зилт
от 385.28 руб. Клопидекс
от 164.00 руб. Клопидогрел
от 442.00 руб. Клопидогрел-СЗ
от 658.00 руб. Клопидогрел-Тева
от 523.00 руб. Лирта
от 326.00 руб. Лопирел
от 830.00 руб. Плавикс
от 409.00 руб. Плагрил
от 428.00 руб. Тромборель
от 770.00 руб. Эгитромб
* - список и стоимость формируется без учета форм выпуска препарата

Показания к применению

  • Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий. Предотвращение атеротромботических событий (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) у пациентов с острым коронарным синдромом: — без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве
  • — c подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

Форма выпуска

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг
  • упаковка контурная ячеистая 7, пачка картонная 2
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг
  • упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 3
  • состав Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. клопидогрелу гидросульфат 97,875 мг(эквивалентно 75 мг клопидогрелу) вспомогательные вещества: карбоксиметилкрохмаль натрия, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, макрогол-6000, маннитол, МКЦ оболочка пленочная: вода (удаляется в процессе производства), гипромеллоза, краситель железа оксид красный (Е172), тальк, титана диоксид (Е171) в упаковках контурных ячеечных 7 или 10 шт .
  • в пачке картонной 2 (по 7 шт.) или 3 (по 10 шт.) упаковки.

Фармакодинамика препаратаКлопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb / IIIa под действием АДФ, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней). С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект на агрегацию тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 дней.

При этом уровень подавления агрегации под действием суточной дозы 75 мг в среднем, составил 40-60%.

Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения .

Фармакокинетика препаратаАбсорбция высокая, биодоступность высокая, концентрация в плазме низкая и через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0,025 мкг / л). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98 и 94% соответственно). Метаболизируется в печени. Основной метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты, Cmax после приема повторных пероральных доз 75 мг составляет около 3 мг / л и достигается через 1 ч. Клопидогрель является предшественником действующего вещества.

Его активный метаболит, тиольне производное, образуется путем окисления клопидогреля в 2-оксо-клопидогрель и последующего гидролиза.

Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, и в меньшей степени - 1А1, 1А2 и 2С19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается. Выведение: почками - 50%; кишечником - 46% (в течение 120 часов после введения). T1 / 2 основного метаболита после разового и повторного приема - 8 ч.

Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75 мг / сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (Cl креатинина 5-15 мл / мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (Cl креатинина от 30 до 60 мл / мин) и здоровыми лицами.

У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней был безопасен и хорошо переносился. Cmax клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, чем у здоровых лиц. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект на агрегацию тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах .

Использование во время беременностиПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

Использование при нарушением функции почекС осторожностью следует назначать препарат при умеренной почечной недостаточности.

Противопоказания к применению

  • - гиперчувствительность
  • - тяжелая печеночная недостаточность
  • - острые кровотечения (такие как: пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние)
  • - беременность
  • - период лактации
  • - детский возраст до 18 лет. С осторожностью: умеренная печеночная и / или почечная недостаточность, травмы, предоперационное состояние.

Побочные действияСо стороны системы кроветворения: иногда - лейкопения, снижение числа нейтрофилов и эозинофилия, снижение числа тромбоцитов; очень редко - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 на 200 000 больных), тяжелая тромбоцитопения (число тромбоцитов ?30000 / мкл), гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия и апластическая анемия, панцитопения. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение, парестезии; редко - вертиго; очень редко - спутанность сознания, галлюцинации. Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, диарея, абдоминальные боли; иногда - тошнота, гастрит, метеоризм, запор, рвота, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко - колит (в т. ч. язвенный или лимфоцитарный колит), панкреатит, изменение вкусовых ощущений, стоматит; гепатит, острая печеночная недостаточность, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны свертывающей системы крови: наиболее часто - кровотечения (в большинстве случаев - в течение первого месяца лечения).

Известно несколько случаев с летальным исходом (внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения); имеются сообщения о тяжелых случаях кожных кровоизлияний (пурпура), скелетно-мышечных кровотечений (гемартроз, гематома), глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, окулярные, ретинальни), носовые кровотечения, кровохарканье, легочные кровотечения, гематурии и кровотечения из операционной раны; у больных, принимавших клопидогрель одновременно с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином, также отмечались случаи тяжелых кровотечений. Дерматологические реакции: часто - образования синяков; иногда - сыпь и зуд; очень редко - буллезный сыпь (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эритематозная сыпь, экзема, плоский лишай. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - васкулит, артериальная гипотензия. Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, артрит, миалгия.

Со стороны мочевыводящей системы: очень редко - гломерулонефрит, увеличение креатинина крови. Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь. Прочие: очень редко - повышение температуры .

Особые случаиС осторожностью следует назначать препарат при умеренной печеночной недостаточности. Препат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

ДозировкаВнутрь, взрослым по 75 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес - у больных после ишемического инсульта. При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) лечение должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжено приемом дозы 75 мг 1 раз в сутки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 мг / сутки). Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к третьему месяцу лечения.

Курс лечения - до 1 года.

При ОКС с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) препарат назначается однократно в дозе 75 мг 1 раз в день с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без них). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелем должно начинаться без приема его нагрузочной дозы .

ПередозировкаСимптомы: передозировка клопидогрела может вести к удлинению времени кровотечения и последующим осложнениям. При обнаружении кровотечения должно быть применено соответствующее лечение. Лечение: антидот клопидогрелу не обнаружено. Если необходима быстрая коррекция подовжуючого времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.

Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает антиагрегатное эффект ацетилсалициловой кислоты, гепарина, непрямых антикоагулянтов, нестероидных противовоспалительных препаратов, повышает риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта. Однако у больных, страдающих острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST, рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (до 1 года). Назначение ингибиторов гликопротеина IIb / IIIa совместно с клопидогрелем требует осторожности у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при травмах и хирургических вмешательствах или других патологических состояниях). Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогреля одновременно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином, фенитоином, толбутамидом и антацидными средствами .

Особые указания при приемеПри лечении клопидогрелем, особенно в течение первых недель лечения и / или после инвазивных кардиологических процедур / хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, в том числе скрытого. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов (см. «Побочные эффекты») в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить активированное частичное тромбопластиновое время, количество тромбоцитов, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования. При лечении клопидогрелем, особенно в течение первых недель лечения и / или после инвазивных кардиологических процедур / хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, в том числе скрытого. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов (см.

«Побочные эффекты») в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить активированное частичное тромбопластиновое время, количество тромбоцитов, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.

Совместное применение клопидогрелу с варфарином может усилить интенсивность кровотечений (см. «Взаимодействие»), поэтому, за исключением особых редких клинических ситуаций (такие как наличие флотируюючого тромба в левом желудочке, стентирование у пациентов с мерцательной аритмией) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется. Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных). Очень редко, после применения клопидогрела (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатичною гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическими расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой.

ТТП является потенциально угрожающим для жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.

В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза. Прием клопидогрела не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 дней (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии) .

Условия храненияСписок Б .: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Острый инфаркт миокарда неуточненный

АТХ (ATC) классификатор

Кроветворение и кровь

Фармакологическое действие

Антиагрегационное

Описание Антиагрегационное действие лекарственных препаратов заключается в снижении способности тромбоцитов и других форменных элементов крови к агрегации и уменьшении вероятности тромбообразования. Механизм этого действия связан с блокированием циклооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты, ингибированием ферментов тромбоксансинтетазы, фосфодиэстеразы, повышением концентрации цАМФ в тромбоцитах, снижением уровня внутриклеточного кальция, угнетением синтеза простагландинов и тромбоксана А2, увеличением концентрации аденозина в крови, блокадой гликопротеиновых GP IIb/IIIa рецепторов. В результате тормозится агрегация тромбоцитов, повышается их устойчивость к деформации, улучшаются реологические свойства крови, подавляется тромбообразование, нормализуется микроциркуляция. Антиагреганты применяются для профилактики ишемических нарушений при ИБС, ишемическом инсульте, тромбозе периферических сосудов; для лечения облитерирующих заболеваний сосудов нижних конечностей, предупреждения тромбообразования и тромбоэмболических осложнений после протезирования клапанов, фетоплацентарной недостаточности.

Фармакологическая группа

Антиагреганты

Действующие вещества

Клопидогрел (Clopidogrel)

ОписаниеФармакологическое действие - антиагрегационное. Селективно и необратимо блокирует связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ-рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов. При приеме внутрь быстро всасывается, характеризуется высокой биодоступностью. Время достижения Cmax составляет около 1 ч. Является пролекарством, биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита. Т1/2 составляет около 8 ч. Выводится с мочой и фекалиями. Ингибирование агрегации начинается спустя 2 ч после приема (40% ингибирования), регистрируется при начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект (60% подавления агрегации) наблюдается через 4–7 дней постоянного приема в дозе 50–100 мг/сут. Антиагрегационный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7–10 дней). При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от характера сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения). При лечении клопидогрелом в сравнении с аспирином относительный суммарный риск ишемического инсульта, инфаркта миокарда и сосудистой смерти снижается на 8,7%.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 188.50 руб.
мексидол Всего 75 лекарств, от 140.50 руб.
цефтриаксон Всего 11 лекарств, от 26.50 руб.
детралекс Всего 55 лекарств, от 590.60 руб.
актовегин Всего 51 лекарств, от 291.90 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x