Описание лекарства "КосмоФер"

КосмоФер (CosmoFer)

УпаковкаРаствор для внутривенного и внутримышечного введения

Фармакологическое действиеПрепарат содержит железо в виде стабильного комплекса железа (III)-гидроксид декстрана, пригодного как для в/в, так и для в/м применения. Важным преимуществом препарата является то, что железо в комплексе представлено в неионной водорастворимой форме и обладает очень низкой токсичностью. Комплекс железа (III)-гидроксид декстрана по своей химической структуре является аналогом физиологического комплекса ферритина с железа (III) гидроксидом. В организме ферритин, связывая гидроксид железа (III), обеспечивает обезвреживание токсичных ионов железа.

Показания к применению

• Железодефицитная анемия тяжелой степени (при непереносимости пероральных препаратов железа и в случаях необходимости быстрого восполнения запасов железа).

Форма выпуска

• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл
• ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл
• ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл
• ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1
• Состав Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мл железа (III)-гидроксид декстрана комплекс 312,5 мг/мл (эквивалентно 50 мг элементарного железа) вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная или натрия гидроксид — до pH 5,5 в ампулах по 2 мл
• в упаковке контурной ячейковой 5 или 10 шт.
• в пачке картонной 1 упаковка.

Фармакодинамика препаратаПрепарат содержит железо в виде стабильного комплекса железа (III)-гидроксид декстрана, пригодного как для в/в, так и для в/м применения. Важным преимуществом препарата является то, что железо в комплексе представлено в неионной водорастворимой форме и обладает очень низкой токсичностью. Комплекс железа (III)-гидроксид декстрана по своей химической структуре является аналогом физиологического комплекса ферритина с железа (III) гидроксидом. В организме ферритин, связывая гидроксид железа (III), обеспечивает обезвреживание токсичных ионов железа.

Фармакокинетика препаратаУсвоение железа для восполнения его запасов в организме и синтеза гемоглобина начинается сразу после введения комплекса железа (III)-гидроксид декстрана. Железо, введенное в/в в виде декстрана железа, быстро поглощается системой фагоцитирующих макрофагов (СФМ), особенно печенью, селезенкой и костным мозгом. Клетки СФМ захватывают железа (III)-гидроксид декстрана и отщепляют железо вот углеводного соединения декстрана, делаия эго доступным для организма. Элементарное железо возвращается в плазму, связывается с трансферрином и депонируется в форме ферритина или гемосидерина — физиологических формах железа, а поступая в костный мозг, — участвует в синтезе гемоглобина. Содержание ферритина в сыворотке крови достигает максимума приблизительно на 7-9-й день после в/в введения и возвращается к исходному уровню приблизительно через 3 нед.

Повышенный гемопоэз можно наблюдать в течение последующих 6-8 нед.

После в/м введения комплекс железа (III)-гидроксид декстрана попадает в кровоток через капилляры и лимфатическую систему. Около 60% в/м введенного препарата всасывается в течение 3 дней и более 90% — в течение 3 нед. Остальное количество всасывается в течение нескольких месяцев, 2/3 железа удаляется через ЖКТ. Из-за размера комплекса (165000 Да) он практически не выводится из организма почками.

Использование во время беременностиНе следует назначать в течение I триместра беременности, но можно применять с осторожностью в период II и III триместров и во время лактации.

Использование при нарушением функции почекПротивопоказан при острой почечной недостаточности. Применять с осторожностью при нарушении функции почек.

Противопоказания к применению

• - повышенная чувствительность к препаратам, содержащим моно- или дисахаридные комплексы железа и декстрана
• - нежелезодефицитная анемия (в т.ч. гемолитическая, сидеробластная, свинцовая)
• - перегрузка железом (гемохроматоз, гемосидероз)
• - бронхиальная астма
• - экзема или другие аллергические заболевания кожи
• - декомпенсированные цирроз печени и гепатит
• - инфекционные заболевания
• - острая почечная недостаточность
• - ревматоидный артрит с симптомами активного воспаления
• - беременность (I триместр)
• - детский возраст (до 18 лет). С осторожностью: - нарушение функции почек
• - беременность (II–III триместры)
• - период лактации.

Побочные действияПриблизительно у 5% пациентов могут наблюдаться побочные реакции. Наиболее частые — зуд, одышка. Возможны анафилактоидные реакции, вплоть до развития анафилактического шока с летальным исходом. В редких случаях возможны снижение АД, тошнота, диспептические расстройства, головная боль, боль в суставах и мышцах, увеличение лимфатических узлов, повышение уровня билирубина и снижение содержания кальция в сыворотке крови. Локальные реакции — боли и воспаление в месте инъекции, кроме того при в/в введении — флебит, тромбофлебит.

Особые случаиПротивопоказан при декомпенсированном циррозе печени и гепатите.

ДозировкаВ/в капельно, в/в струйно медленно и в/м только в стационаре с условием доступности реанимации и средств противошоковой терапии, под наблюдением врача во время и после введения (в течение 1 ч). Введение немедленно прекращают при любых проявлениях реакции гиперчувствительности или непереносимости. Режим дозирования устанавливают в пересчете на элементарное Fe. Общая доза определяется с помощью формул или по таблице. В/м (неразведенный препарат) медленно, глубоко, только в верхне-наружный квадрант ягодицы.

Рекомендуемая доза - 100-200 мг железа (2-4 мл) 2-3 раза в неделю, активным пациентам - ежедневно (чередуя место введения), иммобилизованным пациентам - 1-2 раза в неделю.

Необходимо использовать 20-21 G иглу длиной - 50 мм, для пациентов с ожирением применяют иглы длиной 80-100 мм, для подростков меньшего размера и более короткие - 23 G и длиной 32 мм. Пациент должен лежать на боку или стоять (вес перенести на ногу, в которую не делают инъекцию). Перед инъекцией рекомендуется Z-образная техника смещения кожи (для предотвращения просачивания препарата в подкожную ткань). Вводится медленно.

Прежде чем извлечь иглу необходимо подождать несколько секунд, чтобы мышца приспособилась к объему введенного препарата.

Место инъекции не рекомендуется растирать. Пробная доза (при первом применении) - 25 мг железа (0. 5 мл раствора). Оставшуюся дозу вводят через 60 мин, при отсутствии признаков непереносимости.

В/в капельно: 100-200 мг Fe разводят в 0.

9% NaCl или 5% декстрозы до 100 мл. Первые 25 мг Fe вводят в течение 15 мин, при отсутствии признаков непереносимости - оставшуюся часть вводят со скоростью не более 100 мл за 30 мин. В/в струйно медленно: 100-200 мг Fe разводят в 10-20 мл 0. 9% NaCl или 5% декстрозы.

Первые 25 мг Fe вводят медленно в течение 1-2 мин, при отсутствии признаков непереносимости - оставшуюся часть вводят в течение 15 мин со скоростью 0.

2 мл/мин. Общая доза определяется с помощью формул или по таблице. Общее количество препарата (до 20 мг/кг массы тела) вводится в/в капельно в течение 4-6 ч, со скоростью - до 45-60 кап в мин. При увеличении скорости введения необходимо наблюдение за пациентом в течение 1 ч после инъекции.

В/в капельное введение предпочтительно (снижается риск артериальной гипотензии).

Препарат можно вводить непосредственно в венозный контур диализатора (процедура введения та же, что и для в/в применения). Расчет дозы (при железодефицитной анемии) зависит от показателей исходного Hb. Общая доза (Fe мг) = масса тела (кг) х (необходимый Нb - действительный Нb) (г/л) х 0. 24 + 1000 мг (запас Fe).

Фактор 0.

24 = 0. 0034 (содержание железа в Hb составляет 0. 34%) х 0. 07 (объем крови 7% массы тела) х 1000 (переход от г к мг).

Курсовая доза в мл (при железодефицитной анемии) в пересчете на массу тела (кг) и в зависимости от показателей Hb (г/л), который соответствует 60, 75, 90, 105, 120, 135 г/л: 35 кг - 25, 23, 20, 18, 15, 12.

5 мл соответственно; 40 кг - 27, 24, 22, 19, 16, 13 мл соответственно; 45 кг - 29, 26, 23, 20, 16. 5, 13 мл соответственно; 50 кг - 32, 28, 24, 21, 17, 13. 5 мл соответственно; 55 кг - 34, 30, 26, 22, 18, 14 мл соответственно; 60 кг - 36, 32, 27, 23, 18. 5, 14.

5 мл соответственно; 65 кг - 38, 33, 29, 24, 19.

5, 14. 5 мл соответственно; 70 кг - 40, 35, 30, 25, 20, 15 мл соответственно; 75 кг - 42, 37, 32, 26, 21, 15. 5 мл соответственно; 80 кг - 45, 39, 33, 27, 21. 5, 16 мл соответственно; 85 кг - 47, 41, 34, 28, 22, 16 мл соответственно; 90 кг - 49, 42, 36, 29, 23, 16.

5 мл соответственно.

Расчеты приведены для целевого Hb - 150 г/л, запасов железа - 500 мг. Соответствующая формула и таблица применимы для определения дозы у пациентов с железодефицитной анемией и не используются для определения дозы в случае замещения Fe при кровотечении. У пациентов на диализе корреляция может не проявиться. При кровотечении восполнение Fe должно быть эквивалентно количеству потерянного Fe.

Общая доза препарата для компенсации дефицита Fe при кровопотере рассчитывается по формулам: если объем кровопотери неизвестен - 200 мг в/в Fe повышает Hb, равный 1 единице крови (400 мл с содержанием 150 г/л Hb, что равняется 0.

34% от 0. 4 х 150 или 204 мг Fe). Необходимое для замещения Fe (мг) = количество потерянных единиц крови х 4. Если Hb снижен: необходимое для замещения Fe (мг) = масса тела (кг) х (целевой Нb - действительный Нb) (г/л) х 0.

24.

Или: необходимое для замещения Fe (мг) = масса тела (кг) х (целевой Нb - действительный Нb) (ммоль/л) х 3. 84.

ПередозировкаСимптомы: гемосидероз (острая перегрузка железом). Лечение: назначение комплексообразующих препаратов (хелаторов), связывающих железо в хелатный комплекс. При постоянно повторяющемся употреблении железа в большой дозе, избыток его накапливается в печени и вызывает воспалительный процесс, который может привести к фиброзу.

Взаимодействия с другими препаратамиКосмоФер для парентерального применения не назначается совместно с пероральными препаратами железа, т. к. усвоение железа, принимаемого перорально, будет снижено. Интервал между парентеральным применением КосмоФер и началом применения пероральных форм железа должен составлять не менее 5 дней. КосмоФер необходимо смешивать только с 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.

Не смешивать с растворами других ЛС.

Особые указания при приемеПрименение КосмоФера, как и других железоуглеводородных комплексов, несет риск анафилактических реакций. Во время введения препарата и непосредственно после приема, пациенты должны находиться под наблюдением врача. Существует повышенный риск для пациентов с выявленной аллергией. Острые анафилактические реакции крайне редки. Они проявляются в течение первых минут применения и обычно характеризуются внезапным приступом затруднения дыхания и/или сердечно-сосудистым коллапсом.

Должна быть обеспечена возможность проведения противошоковой терапии (0,1% раствор эпинефрина (адреналина), антигистаминные и/или кортикостероидные препараты).

При появлении первых признаков анафилактических реакций применение КосмоФера должно быть немедленно прекращено. Применение КосмоФера у пациентов с аутоиммунными заболеваниями или воспалительными состояниями (системная красная волчанка, ревматоидный артрит) может вызвать аллергические реакции III типа. Случаи артериальной гипотензии могут проявиться, если в/в инъекция производится слишком быстро. Отсроченные реакции гиперчувствительности характеризуются артралгией, анафилактической миалгией и иногда лихорадкой, которые могут длиться от нескольких часов до 4 дней после введения препарата.

Симптомы проявляются обычно в течение 2–4 дней.

Диагноз дефицита железа должен основываться на соответствующих лабораторных тестах (ферритин сыворотки крови, железо сыворотки крови, насыщение трансферрина железом).

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать). Не замораживать.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Железодефицитная анемия

АТХ (ATC) классификатор

Кроветворение и кровь

Фармакологическое действие

Восполняющее дефицит железа

Описание Восполняющее дефицит железа действие лекарственных препаратов заключается в устранении недостаточности этого макроэлемента. Железо незаменимо в процессах кроветворения и внутриклеточного обмена. В организме взрослого человека содержится 4 г железа: большая часть (около 2,5 г) приходится на гемоглобин, около 0,4 г — на активное железо, входящее в состав различных гемопротеидов. Остальная часть железа находится в депонированном состоянии. Основными пищевыми источниками железа являются: говядина, мясо домашней птицы, рыба, печень, яйца, молоко, хлебные злаки, морковь, картофель, свекла, тыква, брокколи, помидоры, капуста, репа, сушеные белые грибы, персики, абрикосы, зелень петрушки, яблоки, айва, толокно, устрицы, овсяная крупа, какао, горох, листовая зелень, пивные дрожжи, инжир и изюм. Суточная потребность в железе составляет 10 мг для мужчин и 20 мг для женщин. При дефиците железа развиваются железодефицитные анемии; появляются головные боли, головокружения, слабость, утомляемость; снижаются память и внимание; отмечается покраснение и сглаженность поверхности языка, атрофия вкусовых сосочков, ломкость, истончение, деформация ногтей; у детей замедляется умственное и физическое развитие, повышается частота возникновения простудных и инфекционных заболеваний.

Фармакологическая группа

Стимуляторы гемопоэза

Действующие вещества

Железа (III)-гидроксид декстран (III)