Описание лекарства "Тикло"

Тикло (Ticlo)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеАнтиагрегант. Угнетает адгезию и тормозит I и II стадии агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Способствует дезагрегации. Угнетает также агрегацию эритроцитов и повышает их способность к деформации. Снижает содержание в крови фактора IV и бета-тромбоглюкина.

Механизм действия на агрегацию тромбоцитов предположительно обусловлен тем, что препарат взаимодействует с гликопротеином IIb/IIIa, препятствует связыванию фибриногена с активированными тромбоцитами.

Механизм действия тиклопидина на тромбоциты отличен от механизма действия НПВС, которые, как известно, тормозят вызванную коллагеном агрегацию тромбоцитов и II стадию агрегации тромбоцитов, вызванную АДФ. Начало антиагрегантного действия препарата наблюдается через 2 дня от начала его приема в дозе 250 мг 2 раза/сут. После прекращения приема препарата время кровотечения и другие параметры тромбоцитов крови возвращается к нормальным значением в течение 2 недель. В терапевтических дозах тиклопидин не оказывает никакого другого действия, кроме как действия ингибитора функции тромбоцитов.

Список аналогов "тикло"

Показания к применению

• Профилактика тромбозов при ишемическом инсульте, тромбоза церебральных сосудов, коронарных артерий. Тромбоз периферических сосудов при атеросклерозе артерий нижних конечностей. Профилактика и снижение агрегации тромбоцитов у пациентов, склонных к тромботическим осложнениям, в т.ч. у находящихся на экстракорпоральном кровообращении и гемодиализе.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые оболочкой 250 мг
• блистер 10, пачка картонная 2
• Состав Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. активное вещество тиклопидина гидрохлорид 250 мг (Эквивалентно 219,6 мг тиклопидина) вспомогательные вещества: крахмал кукурузный
• МКЦ
• лактоза
• стеариновая кислота
• гидроксипропилметилцеллюлоза
• макрогол 6000
• титана диоксид (Е171) в блистере 10 шт .
• в пачке картонной 2 блистера.

Фармакодинамика препаратаУгнетает адгезию и тормозит I и II стадии агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Способствует дезагрегации. Угнетает также агрегацию эритроцитов и повышает их способность к деформации. Снижает содержание в крови фактора IV и бета-тромбоглюкина. Механизм действия на агрегацию предположительно обусловлен тем, что препарат взаимодействует с гликопротеином IIb / IIIa, препятствует связыванию фибриногена с активированными тромбоцитами.

Механизм действия тиклопидина на тромбоциты отличается от НПВП (например ацетилсалициловой кислоты), которые тормозят вызванную коллагеном агрегацию тромбоцитов и II стадию агрегации тромбоцитов, вызванную АДФ.

Биодоступность тиклопидина составляет 80-90%, применение препарата после приема пищи увеличивает биодоступность на 10-20%. Связывание с белками плазмы составляет 98% (связывается с альбумином, кислым альфа1-гликопротеином и липопротеинами). Терапевтическое действие тиклопидина наступает через 2 дня от начала приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в день. После прекращения приема препарата время кровотечения и другие параметры тромбоцитов крови возвращается к нормальным значениям в течение 2 недель.

В терапевтических дозах спектр действия тиклопидина ограничивается ингибицией функции тромбоцитов .

Фармакокинетика препаратаПрепарат быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта - абсорбция составляет 80%, прием пищи улучшает абсорбцию тиклопидина. Tmax - около 2 часов. Тиклопидин метаболизируется главным образом в печени с образованием 4 метаболитов, 1 из которых имеет фармакологической активности. У пациентов с нарушением функции печени содержание тиклопидина в сыворотке крови повышается. T1 / 2 препарата после однократного приема 250 мг составляет 13 ч, на фоне регулярного применения - 4-5 дней.

Равновесная концентрация (Css) достигается через 2-3 нед приема препарата.

После приема тиклопидина время кровотечения может увеличиваться в 2 раза. Выводится тиклопидин через желчные пути - 70% (в неизмененном виде), почками - 30% (в основном в виде метаболитов) .

Использование во время беременностиПри беременности можно использовать в случае крайней необходимости. Не проводилось адекватных исследований по экскреции тиклопидина с материнским молоком. Если применение тиклопидина необходимо в период лактации, препарат следует использовать с особой осторожностью .

Использование при нарушением функции почекПри хронической почечной недостаточности необходимо снизить дозу. При проведении гемодиализа назначается по 250-500 мг в течение длительного периода.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к тиклопидина, геморрагический диатез, нарушения, связанные с увеличенным временем кровотечения
• геморрагический инсульт, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. в анамнезе)
• язвенная болезнь желудка и / или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, варикозное расширение вен пищевода, печеночная недостаточность, нарушения кроветворения в анамнезе (нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз). Нет данных о безопасности применения препарата у лиц моложе 18 лет. С осторожностью применять при планируемых оперативных вмешательствах, травмах, тяжелой почечной недостаточности.

Побочные действияУгнетение костномозгового кроветворения (нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз); чаще эти изменения появляются в первые три месяца лечения; - нарушение свертывающей системы крови (локальные подкожные гематомы, носовые кровотечения, гематурия, желудочно-кишечные кровотечения или интенсивное кровотечение после хирургического вмешательства). В течение первых трех месяцев лечения возможно появление нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, рвота и т. д. ); возможны метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз. В редких случаях - нарушения функции печени (гепатит, холестатическая желтуха), реакции повышенной чувствительности (высыпания, зуд, крапивница), как правило, в течение первых трех месяцев лечения (симптомы исчезают в течение нескольких дней после прекращения лечения).

Описаны единичные случаи таких тяжелых аллергических реакций, как ангионевротический отек, васкулит; аутоиммунных реакций (волчаночный синдром) и иммунопатологических реакций - синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Очень редко наблюдаются головокружение, боль в животе, шум в ушах .

Особые случаиС осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени.

ДозировкаВнутрь, во время приема пищи (чтобы избежать появления побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта). Взрослым - обычно 250 мг (1 табл. ) 2 раза в день. Максимальная суточная доза - 1 г (может назначаться только в течение короткого периода времени). При хронической почечной недостаточности необходимо снизить дозу.

При гемодиализе назначается по 250-500 мг в течение длительного периода .

ПередозировкаПередозировка проявляется удлинением времени кровотечения и повышением активности аланинаминотрансферазы крови. Эти показатели возвращаются к нормальным значениям самостоятельно, без дополнительного лечения. В более серьезных случаях передозировки препарата необходимо немедленно вызвать врача и действовать согласно инструкции при отравлениях и шоке.

Взаимодействия с другими препаратамиНе рекомендуется одновременное применение препаратов, влияющих на систему свертывания крови (антикоагулянты для приема внутрь, гепарин). Если сопутствующее применение этих препаратов совершенно необходимо, следует регулярно контролировать показатели коагуляции. Одновременное применение препаратов из группы антацидов приводит к снижению концентрации тиклопидина в крови на 18%. Одновременное применение циметидина сопровождается значительным повышением уровня тиклопидина в крови. Тиклопидин может вызвать небольшое (примерно на 15%) снижение концентрации дигоксина в крови.

Препараты, в метаболизме которых участвуют ферменты печени (например, некоторые снотворные и седативные лекарства), метаболизируются медленнее при лечении тиклопидином.

Тиклопидин замедляет выведение цефалоспоринов и увеличивает их концентрации в крови. У пациентов, принимающих тиклопидин, дозу цефалоспоринов следует соответствующим образом корректировать. Тиклопидин замедляет выведение теофиллина. Одновременное использование теофиллина и тиклопидина может вызвать увеличение концентрации теофиллина и привести к его передозировке.

Одновременное применение фенитоина и тиклопидина требует особой осторожности, поскольку Циклодинон увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.

Необходимо определить уровень фенитоина в сыворотке крови и соответствующим образом скорректировать его дозу .

Меры предосторожности при приемеЧаще всего нарушения кроветворения и склонность к кровотечениям связаны с недостаточным контролем показателей коагуляции или поздней диагностикой этих нарушений. Чрезмерное угнетение коагуляции происходит, главным образом, у пациентов, принимающих одновременно с тиклопидином антикоагулянты, ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС. При возникновении нарушений в системе свертывания или появлении признаков воспалительного заболевания (например, лихорадки, налета на миндалинах) необходимо обратиться к врачу. Врачу также нужно информировать о приеме других препаратов, особенно указанных выше. При лечении тиклопидином без консультации с врачом нельзя применять обезболивающие средства и препараты для снижения температуры.

При необходимости проведения хирургического вмешательства (даже такого небольшого, как, например, экстракция зуба), врачу следует сообщить о приеме тиклопидина, поскольку это необходимо учитывать при планировании манипуляции или операции.

Если есть возможность, прием тиклопидина следует прекратить хотя бы за 10 дней до процедуры. В случае срочного оперативного вмешательства необходимо ввести метилпреднизолон в дозе 0,5-1,0 мг / кг массы тела или провести трансфузию тромбоцитарной массы. Как правило, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта прекращаются самостоятельно в течение 2-3 недель, и редко являются причиной прекращения лечения. Тиклопидин метаболизируется преимущественно в печени.

У пациентов с нарушением функции печени препарат следует применять с особой осторожностью.

Необходимо сообщить врачу о наличии острого заболевания печени или перенесенное заболевание в анамнезе. Есть сообщения о единичных случаях гепатита или холестатической желтухи при лечении тиклопидином. В случае появления желтухи, иктеричность склер, бесцветных стула или необычно темной мочи следует немедленно обратиться к врачу. Длительное применение тиклопидина может вызвать изменения в биохимическом анализе крови: увеличение активности щелочной фосфатазы или трансаминаз, повышение уровня холестерина и триглицеридов.

Анализ крови необходимо контролировать в динамике в течение первых трех месяцев лечения.

До начала лечения тиклопидином и потом каждые 2 недели первых трех месяцев лечения необходимо проводить контроль количества тромбоцитов и состав лейкоцитарной формулы. Нет данных относительно влияния тиклопидина на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами .

Особые указания при приемеЧаще всего нарушения кроветворения и склонность к кровотечениям, возникающие на фоне приема Тикл, связаны с недостаточно частым контролем показателей коагуляции или поздней диагностикой этих нарушений. Чрезмерное угнетение коагуляции происходит, главным образом, у пациентов, принимающих одновременно с тиклопидином антикоагулянты, ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС. Поэтому не рекомендуется на фоне приема Тикл применять препараты, влияющие на систему свертывания крови (антикоагулянты для приема внутрь, гепарин, ацетилсалициловая кислота). Если сопутствующее применение этих препаратов совершенно необходимо, следует регулярно контролировать показатели коагуляции. Пациент должен быть предупрежден, что при усилении кровоточивости или появлении признаков воспалительного заболевания (например, ангины, лихорадки, налетах на слизистой миндалин) необходимо сообщить об этом врачу.

Врачу также нужно информировать о приеме других препаратов, в особенности антикоагулянтов и НПВС.

В период приема препарата Тикл можно самостоятельно (без консультации с врачом) применять анальгетики и жаропонижающие препараты. При планировании проведения хирургического вмешательства (даже небольшого, например, экстракции зуба) врач должен быть проинформирован о том, что пациент принимает Тикл. Если есть возможность, прием препарата следует прекратить хотя бы за 10 дней до процедуры. В случае срочного оперативного вмешательства необходимо ввести метилпреднизолин в дозе 0.

5-1.

0 мг / кг массы тела или провести трансфузию тромбоцитарной массы. Тиклопидин метаболизируется преимущественно печенью. Врач должен быть проинформирован о наличии у пациента острого заболевания печени или заболевания печени в анамнезе. В случае появления признаков заболевания печени (желтухи, иктеричности склер, бесцветных стула или необычно темной мочи) следует немедленно сообщить об этом врачу.

На фоне длительного применения Тикл может наблюдаться увеличение активности ЩФ или трансаминаз, повышение уровня холестерина и триглицеридов.

Следует проводить периодический контроль биохимического анализа крови в течение первых 3 месяцев лечения. До начала применения Тикл и затем каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения необходимо проводить контроль количества тромбоцитов и лейкоцитарной формулы. Поскольку применение препарата Тикл связано с риском развития острой нейтропении и / или агранулоцитоза, его следует назначать пациентам с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или в случае неэффективности применения ацетилсалициловой кислоты .

Условия храненияСписок Б.: При температурі 15-25 ° C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы

АТХ (ATC) классификатор

Кроветворение и кровь

Фармакологическое действие

Антиагрегационное

Описание Антиагрегационное действие лекарственных препаратов заключается в снижении способности тромбоцитов и других форменных элементов крови к агрегации и уменьшении вероятности тромбообразования. Механизм этого действия связан с блокированием циклооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты, ингибированием ферментов тромбоксансинтетазы, фосфодиэстеразы, повышением концентрации цАМФ в тромбоцитах, снижением уровня внутриклеточного кальция, угнетением синтеза простагландинов и тромбоксана А2, увеличением концентрации аденозина в крови, блокадой гликопротеиновых GP IIb/IIIa рецепторов. В результате тормозится агрегация тромбоцитов, повышается их устойчивость к деформации, улучшаются реологические свойства крови, подавляется тромбообразование, нормализуется микроциркуляция. Антиагреганты применяются для профилактики ишемических нарушений при ИБС, ишемическом инсульте, тромбозе периферических сосудов; для лечения облитерирующих заболеваний сосудов нижних конечностей, предупреждения тромбообразования и тромбоэмболических осложнений после протезирования клапанов, фетоплацентарной недостаточности.

Фармакологическая группа

Антиагреганты

Действующие вещества

Тиклопидин (Ticlopidine)

ОписаниеБелый твердый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, метаноле, умеренно растворим в метиленхлориде и этаноле, трудно растворим в ацетоне и нерастворим в буферных растворах с pH 6,3.