Описание лекарства "Цефтриаксон Каби"

Цефтриаксон Каби (Ceftriaxone Kabi)

УпаковкаПорошок для приготовления раствора для инфузий

Фармакологическое действиеЦефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.

ч.

штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae(в т.

ч.

штаммы, образующие пеницнллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т. ч. Serratia marcescens), Borrelia burgdorferi; отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

(кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. , Providencia rettgeri, Salmonella spp. , (включая Salmonella typhi), Shigella spp. ; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.

ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т. ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Показания к применению

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтрнаксону микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчевыводящих путей в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза, инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), острый средний отит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные раны и ожоги), инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), неосложненная гонорея, бактериальный менингит, бактериальная септицемия, болезнь Лайма (боррелиоз). Профилактика послеоперационных инфекций. Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Форма выпуска

• порошок для приготовления раствора для инфузий 2 г
• флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 1
• порошок для приготовления раствора для инфузий 2 г
• флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 10
• порошок для приготовления раствора для инфузий 2 г
• флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 1
• порошок для приготовления раствора для инфузий 2 г
• флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 10

Фармакодинамика препаратаЦефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.

ч.

штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae(в т.

ч.

штаммы, образующие пеницнллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т. ч. Serratia marcescens), Borrelia burgdorferi; отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

(кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. , Providencia rettgeri, Salmonella spp. , (включая Salmonella typhi), Shigella spp. ; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.

ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т. ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика препаратаБиодоступность - 100%, время достижения Cmax после в/мо введения - 2-3 ч, после в/в введения - в конце инъекции. Cmax после в/м введения в дозах 0. 5 и 1 г - около 38 и 76 м кг/мл соответственно. Cmax при в/в введении в дозах 0. 5; 1 и 2 г - в среднем 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно.

У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83-96%. Vd – 0. 12-0.

14 л/кг (5.

78-13. 5 л), у детей - 0. 3 л/кг. плазменный клиренс - 0.

58-1.

45 л/ч. почечный 0. 32-0. 73 л/ч.

T1/2 после в/м введения — 5.

8-8. 7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом – 4. 3-4. 6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), -14.

7 ч, при клиренсе креатинина 5-15 мл/мин – 15.

7 ч, 16-30 мл/мин – 11. 4 ч, 31-60 мл/мин – 12. 4 ч. Выводится в неизмененном виде - 33-67% почками; 40-50% - с желчью в кишечник, где происходит инактивация.

У новорожденных детей через почки выводится около 70% препарата.

Гемодиализ неэффективен.

Использование во время беременностиПри беременности препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении препарата кормление грудью следует прекратить.

Использование при нарушением функции почекС осторожностью: почечная недостаточность. Пациентам с хронической почечной недостаточностью (ХПН) коррекция дозы требуется лишь при клиренсе креатинина (КК) ниже 10 мл/мин.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам)
• гипербилирубинемия у новорожденных
• новорожденные, которым показано в/в введение растворов, содержащих кальций
• период лактации. С осторожностью. Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств. Применение препарата при беременности и в период кормления грудью. При беременности препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении препарата кормление грудью следует прекратить.

Побочные действияАллергические реакции: сыпь, зуд, жар или озноб. Местные реакции: при в/в введении - флебиты, болезненность по ходу вены; в/м введение - болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение. Со стороны половой системы: кандидоз влагалища, вагинит. Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в том числе гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, гематурия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче. Прочие: повышенное потоотделение, «приливы» крови. Нежелательные реакции с частотой менее 0. 1%: абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, «сладж-феномен» желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, ощущение сердцебиения, судороги, сывороточная болезнь, стоматит, глоссит, олигурия, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Особые случаиС осторожностью: печеночная недостаточность.

ДозировкаВ/в (капельно и струйно) и в/м. Не использовать для разведения кальцийсодержащие растворы! Взрослым и детям старше 12 лет - по 1-2 г 1 раз в сут или 0. 5-1 г каждые 12 ч, общая суточная доза не должна превышать 4 г. Доза для новорожденных - 20-50 мг/кг/ Для грудных детей и детей до 12 лет максимальная суточная доза - 50-75 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин.

Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания. Болезнь Лайма: взрослым и детям — 50 мг/кг (но не более 2 г) 1 раз в сут в течение 14 дней. При неосложненной гонорее – в/м однократно 250 мг. Для профилактики послеоперационных осложнений - однократно 1 г за 30-60 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-ннтроимндазолов.

При бактериальном менингите у детей начальная доза - 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сут, в дальнейшем 100 мг/кг/ (но не более 4 г) 1 раз в день или разделенная в 2 приема (каждые 12 ч) или может быть снижена. Продолжительность лечения составляет 7-14 дней. Детям с инфекциями кожи и мягких тканей рекомендуемая суточная доза 50-75 мг/кг 1 раз в сут или 25-37,5 мг/кг каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях другой локализации - 25-37.

5 мг/кг каждые 12 ч.

Максимальная суточная доза у детей не должна превышать 2 г. При лечении острого среднего отита у детей - в/м, однократно. 50 мг/кг, не более 1 г. Пациентам с хронической почечной недостаточностью (ХПН) коррекция дозы требуется лишь при клиренсе креатинина (КК) ниже 10 мл/мин.

В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы). У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови. Лечение цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4-14 дней, при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение.

Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для в/м введения 0. 5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3. 5 мл 1% раствора лидокаина.

Рекомендуют вводить не более 1 г в одну мышцу.

Для в/в инъекции 0. 5 г растворяют в 5 мл, а 1 г - в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин). Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего кальций (0.

9% раствор натрия хлорида, 5-10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы).

Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

ПередозировкаИзбыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры. Специфического антидота нет.

Взаимодействия с другими препаратамиБактериостатические антиботики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кальций (в т. ч. раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Меры предосторожности при приемеПри сочетании почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза, суперинфекции. С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, у недоношенных детей и пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

У пациентов с нарушением синтеза или снижением запасов витамина К (например при хроническом заболевании печени, недостаточности питания) требуется определение ПВ.

В случае удлинения ПВ до или во время терапии необходимо назначение витамина К. Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении признаков заболевания желчного пузыря и/или УЗИ-отклонений лечение цефтриаксоном следует прекратить.

Особые указания при приемеПри одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при ультразвуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков «сланж-феномена» рекомендуется прекратить введение препарата. При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание), при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.

Не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая вызывает дисульфирамоподобные эффекты при одновременном применении этанола и кровоточивость, которые присущи некоторым цефалоспоринам.

При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии. Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически, существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в т.

ч.

для парентерального питания), а также вводится одновременно, в т. ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически, на основании расчета 5 периодов полувыведения цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащими растворами должен составлять не менее 48 ч.

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациентам, применяющим цефтриаксон, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности36 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Бактерицидное

Описание Способность некоторых антибиотиков, антисептических и других препаратов вызывать гибель микроорганизмов в организме. Механизм бактерицидного действия, как правило, связан с повреждающим воздействием этих веществ на клеточные стенки микроорганизмов, ведущим к их гибели.

Фармакологическая группа

Цефалоспорины

Действующие вещества

Цефтриаксон (Ceftriaxone)

ОписаниеЦефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Цефтриаксон натрия — кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета, легко растворимый в воде, умеренно — в метаноле, очень слабо — в этаноле. pH 1% водного раствора около 6,7. Цвет раствора варьирует от слабо-желтого до янтарного и зависит от длительности хранения, концентрации и применяемого растворителя. Молекулярная масса 661,61.