- Астропсихолог Инна Игоревна Сорокина
- Врач – офтальмолог Видигер Юлия Борисовна
- Врач – офтальмолог Соломка Татьяна Петровна
- Врач-вертеброневролог Батальщиков Игорь Михайлович
- Грудное вскармливание Марина Борисовна
- Детская дефектология Рудова Анна Сергеевна
- Детская психология Рудова Анна Сергеевна
- Елатомский приборный завод Консультант по магнитотерапии
- Иглорефлексотерапевт Фоменко Федор Васильевич
- Маммолог Темников Роман Александрович
- Нарколог Рахов Дмитрий Альбертович, Колесниченко Игорь Юрьевич
- Нейрохирургия Чехонацкий Андрей Анатольевич, Селезнёв Дмитрий Владимирович
- Остеопатия Колмакова Ирина Александровна
- Пластический хирург Добрейкин Евгений Алексеевич, Чаббаров Рустям Гиняятуллаевич
- Преодоление бесплодия Полякова Елена Александровна
- Проктолог Темников Александр Иванович
- Психолог по зависимостям Рахова Вера Валентиновна
- Сексолог Чураков Алексей Аркадьевич
- Уролог-андролог Чураков Алексей Аркадьевич
- Центр аппаратной косметологии и эстетики "Эксклюзив" Галицкая Елена Вадимовна
- Эксперт-консультант по перенатальной ультразвуковой диагностике Лернер Лев Анатольевич
Описание лекарства "АРИТМИЛ"
АРИТМИЛ (Arytmilum)
УпаковкаТаблетки пероральные
Фармакологическое действиеАнтиаритмический препарат III класса. Антиаритмическое действие обусловлено увеличением 3 фазы потенциала действия, в основном за счет блокады калиевых каналов мембран кардиомиоцитов, а также кальциевых каналов, снижение проводимости по AV–узлу, и снижением автоматизма синусового узла. В незначительной степени блокирует открытые и инактивированные натриевые каналы и замедляет быстрый входной натриевый поток. Препарат неконкурентно блокирует ?- и ?-адренорецепторы в основном миокарда, что также замедляет синоатриальную, предсердную и AV–проводимость, не влияя на внутрижелудочковую проводимость. Амиодарон увеличивает рефракторный период и уменьшает возбудимость миокарда.
Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефракторный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.
Антиангинальное действие амиодарона обусловлено снижением потребления кислорода миокардом за счет уменьшения ЧСС и снижения общего периферического сопротивления сосудов. Амиодарон не вызывает значительного отрицательного инотропного эффекта.Показания к применению
- Профилактика рецидивов: угрожающей для жизни желудочковой тахикардии или фибрилляции желудочков
- желудочковой тахикардии (документально подтвержденной) с клиническими проявлениями, ведущей к потере трудоспособности
- наджелудочковой тахикардии (документально подтвержденной) у больных с заболеваниями сердца
- нарушений ритма при резистентности или наличии противопоказаний к другим методам лечения
- синдрома WPW. С целью замедления ритма сокращений желудочков или восстановления синусового ритма при мерцании и трепетании предсердий.
Форма выпуска
- основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью со скошенными краями и риской
- состав: 1 таблетка содержит 200 мг амиодарона гидрохлорида
- вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, повидон, лактозы моногидрат.
Фармакодинамика препаратаАнтиаритмическое средство. Механизм действия обусловлен блокированием ионных каналов клеточных мембран кардиомиоцитов (главным образом калиевых и в незначительной степени кальциевых и натриевых). Удлиняет продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода во всех участках проводящей системы сердца, в том числе синусового и AV-узла и желудочков. Снижает автоматизм синусового узла и эктопических очагов, пролонгирует проводимость в волокнах Пуркинье и дополнительными проводящими путями у больных с WPW-синдромом (Вольфа-Паркинсона-Уайта). Препарат проявляет антиангинальный эффект, который обусловлен его антиадренергическим действием.
Препарат неконкурентно блокирует a- и b-адренорецепторы.
Амиодарон несколько понижает периферическое сосудистое сопротивление и системное артериальное давление.Фармакокинетика препаратаПрепарат содержит ? 37,3% йода по массе, имеет высокую липофильность, после перорального приема препарат всасывается медленно и не полностью (20–55% принятой дозы). После однократного приема максимальная концентрация в крови устанавливается через 3–7 часов; имеет большой и вариабельный объем распределения, как результат интенсивного накопления в жировой клетчатке и органах с интенсивным кровообращением и кровоснабжением (печень, легкие, селезенка). Связь с белками плазмы крови составляет 96%, а 10–50% препарата проникает сквозь плацентарный барьер; ? часть введенной дозы проникает в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – дезэтиламиодарона. Основной путь выведения – с желчью.
Период полувыведения (Т 1/2) препарата составляет при длительной терапии – 53±24 дня.
Т 1/2 дезэтиламиодарона равняется в среднем 61 дню. После прекращения лечения терапевтический уровень амиодарона в плазме сохраняется в течение девяти месяцев. Не выводится при гемодиализе.Противопоказания к применению
- Слабость синусового узла, синусовая брадикардия, атриовентрикулярные блокады II и III степени
- больным с фракцией выброса менее 0,40 (большой риск внезапной смерти) и с предварительно выявленным нарушением функции щитовидной железы (гипо- или гипертиреоз), гиперчувствительность
- гипокалиемия, беременность, лактация. Повышенная чувствительность к составным препарата.
Побочные действияПобочные эффекты при лечении Аритмилом зависят от дозы и длительности терапии: со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (степень зависит от дозы) часто имеет бессимптомное течение, однако может сопровождаться клинической симптоматикой, возможны синоатриальная или АV-блокада. Проаритмические эффекты Аритмила, развитие и ухудшение течения существующих аритмий может быть причиной нарушения функции щитовидной железы, в том числе в связи с приемом препарата; развитие /обострение/ симптомов сердечной недостаточности; со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, запоры, металлический привкус во рту; со стороны вегетативной и ЦНС: парестезия, тремор, головная боль, чувство усталости, миопатия, ретробульбарный неврит, в одиночных случаях – доброкачественная внутричерепная гипертензия, кошмарные сновидения, слуховые галлюцинации; непривычная слабость в мышцах конечностей; атаксия – наиболее частый побочный эффект, который может возникнуть через некоторое время после начала терапии и удерживаться долгое время (до1 года) после отмены. со стороны дыхательной системы: альвеолярная интерстициальная пневмония, фиброз, плеврит, бронхит, пневмония (с летальным исходом), бронхоспазм (особенно у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью или бронхиальной астмой); клинические проявления указанных патологических состояний: одышка, кашель; со стороны органов зрения: отложение липофусцина в эпителии роговицы; жалобы на появление цветных ореолов или нечеткость контуров; редко невропатия или неврит зрительного нерва; со стороны эндокринной системы: при длительном применении возможно появление гипотиреоза, реже – гипертиреоза; дерматологические реакции: фотосенсибилизация, свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи, сыпь на коже, изредка — аллопеция, аллергические реакции; другие: иногда васкулит, нарушение функции почек, тромбоцитопения, гемолитическая или апластическая анемия.
Дозировка1. Применение внутрь при опасных для жизни аритмиях: 1. 1) суточная лечебная доза составляет 800–1600 мг (лучше разделить на 2–4 приёма в течение суток и назначать вместе с пищей, особенно при дозе более 1000 мг, и для больных с желудочно-кишечными нарушениями) в течение 1–3 нед или дольше; 1. 2) после достижения терапевтического эффекта суточную дозу снизить до 400–800 мг (в 2 приёма) в течение около 1–3 нед, а затем перейти до поддерживающей суточной дозы — 400 мг (в 1–2 приёма) и даже 200 мг 1 раз в сутки в течение необходимого курса лечения. 2.
Приём внутрь при различных аритмиях: 2.
1) пароксизмальная наджелудочковая тахикардия: лечебная доза составляет 600 мг/сут в течение 8–15 дней; поддерживающая доза 100–200 мг/сут; 2. 2) пароксизмальные мерцания и трепетания предсердий: лечебная доза составляет 600–800 мг/сут в течение 15–30 дней (иногда до 1000 мг/сут); поддерживающая доза 300–400 мг/сут с постепенным снижением на 200 мг/сут через каждые 15–30 дней; 2. 3) потенциально опасные желудочковые аритмии (частые, парные желудочковые экстрасистолии, повторные эпизоды желудочковой тахикардии): лечебная доза составляет от 600–800 мг/сут; поддерживающая доза – 300–600 мг/сут; 2. 4) частые пароксизмы желудочковой тахикардии или повторные эпизоды фибрилляции желудочков: средняя лечебная доза составляет 1000 мг/сут в течение 15–30 дней, максимальная суточная доза (сутmax) в отдельных случаях — до 2000 мг в течение 7–10 дней; средняя поддерживающая доза — 700 мг/сут (от 600 до 800 мг/сут); 2.5) аритмии у детей: необходимо учитывать, что у детей терапевтический эффект препарата наступает быстрее, а продолжительность действия меньше, чем у взрослых.
Начальная суточная доза для детей в среднем составляет 10 мг/кг в течение 10 дней либо до достижения терапевтического эффекта. После достижения желаемых результатов суточную дозу снижают до 5 мг/кг. Поддерживающая суточная доза составляет 2,5 мг/кг.ПередозировкаАртериальная гипотензия, синусовая брадикардия, развитие синоатриальной или атриовентрикулярной блокады II и даже III степени. Лечение: специфического антидота нет. При условии недавнего приема препарата внутрь целесообразно вызвать рвоту и обеспечить промывание желудка. В случае брадикардии назначают атропин или ?1-адреномиметики (добутамин), при необходимости используют кардиостимуляторы. При гипотензии могут быть использованы препараты с кардиотоническим действием или гипертензивные препараты. Аритмил и его метаболиты не выделяются при диализе.
Взаимодействия с другими препаратамиВ связи с длительной элиминацией из организма Аритмил может взаимодействовать с другими лекарственными средствами через несколько недель и даже месяцев после его отмены! Одновременное применение Аритмила с анестетиками может усилить гипотензивный эффект и вызывать брадикардию, резистентную к лечению атропином. Совместный прием с другими антиаритмическими препаратами (хинидин, прокаинамид, флекаинид, фенитоин дизопирамид, прокаин) усиливает терапевтический эффект, однако при этом повышается риск развития проаритмогенного действия. Одновременное применение с хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом или мексилетином может вызвать значительное увеличение интервала Q-Т. Ввиду этого при неотложном совместном применении Аритмила с антиаритмическими средствами I класса дозу этих препаратов необходимо снизить на 30–50% с постепенным исключением их из схемы лечения. Аритмил потенцирует действие антикоагулянтов (варфарин, неодикумарин): эффект отмечается уже на 4–6 день после начала лечения препаратом и продолжается в течение нескольких недель или даже месяцев после его отмены.
В таких случаях целесообразно снизить дозу антикоагулянтов на 1/3–1/2 при условии регулярного контроля показателей протромбинового индекса.
Комбинация Аритмила с ?-адреноблокаторами и антагонистами ионов кальция приводит к развитию брадикардии, AV-блокады, гипотензии. Препарат повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови до токсических значений, в связи с чем дозу сердечного гликозида необходимо снизить до 50% от терапевтической и проводить дальнейший обязательный мониторинг его концентрации в крови. Одновременное применение с салуретиками, глюкокортикостероидами повышает риск развития аритмии, обусловленной снижением уровня ионов калия. Холестирамин уменьшает Т 1/2 и уровень Аритмила в плазме, циметидин, наоборот, увеличивает.Одновременное применение с лекарственными средствами, для которых свойственен фотосенсибилизирующий эффект, может привести к увеличению выраженности фотосенсибилизации.
Препараты йода увеличивают концентрацию Аритмила в крови и симптоматику йодозависимых осложнений.Особые указания при приемеС осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста, поскольку возрастает риск развития побочных токсических эффектов. Перед началом лечения каждому пациенту необходимо провести ЭКГ, определить уровень ТТГ и калия в плазме крови. Следует учитывать, что частота возникновения и тяжесть побочных эффектов препарата являются дозозависящими. При назначении Аритмила пациентам с сердечной недостаточностью может потребоваться одновременное использование кардиотонических средств. В период лечения препаратом, а также при возникновении новых аритмий или обострения заболевания следует проводить ЭКГ-мониторинг каждые 3 месяца.
Длительное лечение в больших дозах может привести к изменениям показателей ЭКГ: увеличение интервалов Р-R, Q-Т, расширение комплекса QRS, уменьшение амплитуды зубца Т, появление U-волны.
Аритмил с особой осторожностью назначают больным с застойной сердечной недостаточностью ввиду риска ухудшения гемодинамических показателей, а также при AV-блокаде I степени. Пациента следует информировать о том, что в случае развития побочных эффектов (в т. ч. при ЧСС составит менее 55 ударов/мин) следует прекратить лечение и немедленно сообщить об этом врачу.При развитии симптомов гипо- или гипертиреоза следует отменить препарат.
У больных с нарушением функции печени Аритмил назначают в более низких дозах. Во время лечения Аритмилом необходим обязательный регулярный мониторинг следующих функций и показателей: аускультация легких ввиду риска развития пневмопатии (при необходимости проводят рентгеноскопию или рентгенографию органов грудной клетки); периодический контроль показателей функции внешнего дыхания; офтальмологическое обследование до начала лечения и периодический осмотр во время лечения; контроль функции щитовидной железы при длительном лечении. Необходимо соблюдать особую осторожность при проведении оперативных вмешательств с применением наркоза ввиду риска возникновения кардиодепрессивного, гипотензивного и аритмогенного эффекта Аритмила при сочетании со средствами для наркоза. При длительном лечении препаратом следует избегать инсоляции, что обусловлено вероятностью развития солнечных ожогов.Аритмил противопоказан при беременности.
Примерно 25% дозы, принятой матерью, обнаруживается в грудном молоке, поэтому Аритмил не назначают во время кормления грудью.Условия храненияХранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности48 мес.
АТХ (ATC) классификатор
Сердечно-сосудистая система
Фармакологическое действие
Антиаритмическое
Описание Антиаритмическое действие лекарственных препаратов заключается в устранении нарушений сердечного ритма. Механизм этого действия связан с блокадой натриевых, калиевых и кальциевых каналов, ингибированием симпатической стимуляции миокарда. Препараты, обладающие антиаритмическим действием, применяются в лечении различных видов нарушений сердечного ритма, например, таких как: желудочковая или наджелудочковая тахикардия или экстрасистолии, нарушения ритма сердца, связанные с WPW-синдромом, аритмия на фоне инфаркта миокарда, трепетание и мерцание предсердий.
Фармакологическая группа
Антиаритмические средства
Действующие вещества
Амиодарон (Amiodarone)
ОписаниеКристаллический порошок, белого или кремового цвета. Малорастворим в воде, растворим в спирте, хорошо растворим в хлороформе.
Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.