Описание лекарства "Арифон ретард"

Арифон ретард (Arifon retard)

Стоимость от 187.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаАэрозоль

Фармакологическое действиеИндапамид относится к производным сульфонамида с индольным кольцом и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам, которые ингибируют реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. При этом увеличивается выделение почками ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния, что сопровождается увеличением диуреза и гипотензивным эффектом. В клинических исследованиях II и III фаз при использовании индапамида в режиме монотерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта, был продемонстрирован 24-часовой гипотензивный эффект. Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления. Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта, в то время как частота побочных эффектов продолжает увеличиваться при дальнейшем повышении дозы препарата.

Поэтому не следует увеличивать дозу препарата, если при приеме рекомендованной дозы не достигнут терапевтический эффект. В коротких, средней длительности и долгосрочных исследованиях с участием больных с артериальной гипертензией было показано, что индапамид: - не влияет на показатели липидного обмена, в т. ч. на уровень триглицеридов, холестерина, ЛПНП и ЛПВП; - не влияет на показатели обмена углеводов, в т.

ч.

у больных сахарным диабетом.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия.

Форма выпуска

• таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 1.5 мг
• блистер 30, пачка картонная 1
• таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 1.5 мг
• блистер 15, пачка картонная 2
• таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 1.5 мг
• блистер 30 для стационаров, пачка картонная 3

Фармакокинетика препаратаВ таблетках Арифон ретард действующее вещество индапамид находится в специальном матриксе-носителе, который обеспечивает его замедленное высвобождение в желудочно-кишечном тракте. Читайте также здесь, как лечиться препаратами Арифон и Арифон Ретард от повышенного давления. Разберитесь, как правильно принимать их: до или после еды, утром или вечером, сколько дней составляет курс лечения. Всасывание Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Прием пищи незначительно увеличивает время всасывания препарата, не влияя при этом на полноту абсорбции.

Cmax в плазме крови достигается через 12 ч после приема внутрь однократной дозы.

При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между приемами препарата сглаживаются. Существует индивидуальная вариабельность показателей всасывания препарата. Распределение Около 79% препарата связывается с белками плазмы крови. T1/2 — 14–24 ч (в среднем 18 ч).

Css достигается через 7 дней приема препарата.

При повторном приеме препарата не наблюдается его кумуляции. Метаболизм Индапамид выводится в виде неактивных метаболитов, в основном почками (70% от введенной дозы) и через кишечник (22%). Больные, относящиеся к группе высокого риска У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата Арифон ретард не изменяется.

Использование во время беременностиБеременность Как правило, в период беременности не следует назначать диуретические препараты. Нельзя использовать эти препараты для лечения физиологических отеков при беременности. Диуретические препараты могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода. Период кормления грудью Не рекомендуется назначать Арифон ретард кормящим матерям (индапамид выделяется с грудным молоком).

Противопоказания к применению

• - повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или любому из вспомогательных веществ
• - тяжелая форма почечной недостаточности (Cl креатинина - печеночная энцефалопатия или тяжелые нарушения функции печени
• - гипокалиемия. В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, Арифон ретард не рекомендуется больным с непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией. С осторожностью (подробно см. «Особые указания»): нарушения функции печени и почек, нарушения водно-электролитного баланса, ослабленные больные или пациенты, получающие сочетанную терапию с антиаритмическими препаратами (см. «Взаимодействие»), сахарный диабет, повышенный уровень мочевой кислоты, пациенты с удлиненным QT-интервалом, гиперпаратиреоз. Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей до 18 лет.

Побочные действияПри применении препарата Арифон Ретард частота развития побочных эффектов и степень их выраженности значительно ниже, чем при применении других лекарственных форм индапамида. При применении препарата у пациентов возможно развитие таких побочных эффектов: Со стороны электролитного баланса: снижение уровня калия в крови, снижение уровня натрия в крови, которое сопровождается обезвоживанием, гиповолемией и может спровоцировать развитие ортостатической гипотензии. Снижение концентраций ионов хлора, которое может сопровождаться метаболическим алкалозом. Кроме того, может отмечаться развитие гиперурикемии, гипергликемии и повышение уровня кальция в крови. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемии, в том числе апластическая и гемолитическая.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушения стула (преимущественно запор), сухость во рту, изменения вкусовых ощущений, панкреатит.

У пациентов страдающих нарушением функции печени возможно развитие печеночной энцефалопатии. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, парестезии. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, обострение системной красной волчанки, макулопапулезная сыпь. Другие побочные эффекты: препарат может вызывать положительную реакцию допинг-контроля у спортсменов, не рекомендуется принимать препарат лицам, работающим с потенциально опасными механизмами и водителям транспортных средств.

ДозировкаВнутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая водой, по 1 табл. в сутки, желательно утром. При лечении больных артериальной гипертензией увеличение дозы препарата не приводит к увеличению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект. Пожилые пациенты У пожилых пациентов следует контролировать плазменный уровень креатинина с учетом возраста, массы тела и пола. Арифон ретард в дозе 1,5 мг/сут (1 табл.

) можно назначать пожилым пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (см.

«Противопоказания»).

ПередозировкаИндапамид даже в очень высоких дозах (до 40 мг, т.е. в 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия. Признаки острого отравления препаратом в первую очередь связаны с нарушением водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия). Из клинических симптомов передозировки могут отмечаться тошнота, рвота, снижение АД, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия, приводящая к анурии (вследствие гиповолемии). Меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса.

Взаимодействия с другими препаратамиПрепарат не применяют одновременно с препаратами лития, так как возможно повышение уровня лития в крови и развитие токсических реакций. При необходимости применения такой комбинации необходимо тщательно контролировать уровень лития в крови. Арифон не назначают одновременно с астемизолом, бепридилом, эритромицином, пентамидином, сультопридом и винкамином, так как возможно развитие нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. При одновременном применении препарата Арифон с нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами (в том числе салицилатами) в высоких дозах и контрастными йодсодержащими веществами возможно развитие острой почечной недостаточности. Амотерицин В, кортикостероиды для перорального применения, слабительные препараты и препараты стимулирующие перистальтику кишечника при одновременном приеме с индапамидом повышают риск развития гипокалиемии.

Глюкокортикостероиды, тетракозактид и эстрогены приводят к задержке жидкости в организме, за счет чего снижается антигипертензивный эффект индапамида.

Арифон усиливает побочные эффекты сердечных гликозидов. При одновременном применении препарата с калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии у пациентов с нарушением функции почек. Препарат не назначают одновременно с лекарственными средствами ингибирующими АПФ, так как при такой комбинации возможно развитие почечной недостаточности и внезапной артериальной гипотензии. Повышается риск развития трепетания-фибрилляции желудочков при одновременном назначении индапамида и противоаритмических препаратов.

При одновременном назначении с метформином повышается риск развития молочнокислого ацидоза вследствие нарушения функции почек.

Трициклические антидепрессанты усиливают гипотензивный эффект препарата и повышают вероятность развития ортостатической гипотензии. При применении с препаратами кальция повышается риск развития гиперкальциемии. Циклоспорин при одновременном применении с препаратом Арифон повышает уровень креатинина в крови.

Особые указания при приемеНарушения функции печени При назначении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков у больных с нарушениями функции печени возможно развитие печеночной энцефалопатии, особенно в случае нарушения электролитного баланса. В этом случае прием диуретиков следует немедленно прекратить. Фоточувствительность На фоне приема тиазидных и тиазидоподобных диуретиков сообщалось о случаях развития реакций фоточувствительности (см. «Побочные действия»). В случае развития реакций фоточувствительности на фоне приема препарата следует прекратить лечение.

При необходимости продолжения терапии диуретиками рекомендуется защищать кожные покровы от воздействия солнечных лучей или искусственных УФ-лучей.

Водно-электролитный баланс: - Содержание ионов натрия в плазме крови. До начала лечения необходимо определить содержание ионов натрия в плазме крови. На фоне приема препарата следует регулярно контролировать этот показатель. Все диуретические препараты могут вызывать гипонатриемию, приводящую иногда к крайне тяжелым последствиям.

Необходим постоянный контроль содержания ионов натрия, т.

к. первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Наиболее тщательный контроль содержания ионов натрия показан больным с циррозом печени и лицам пожилого возраста (см. «Побочные действия» и «Передозировка»).

- Содержание ионов калия в плазме крови.

При терапии тиазидными и тиазидоподобными диуретиками основной риск заключается в резком снижении уровня калия в плазме крови и развитии гипокалиемии. Необходимо избегать риска развития гипокалиемии ( Кроме того, к группе повышенного риска относятся больные с увеличенным интервалом QT, при этом не имеет значения, вызвано это увеличение врожденными причинами или действием ЛС. Гипокалиемия, так же как и брадикардия, является состоянием, способствующим развитию тяжелых аритмий и особенно аритмий типа «пируэт», которые могут приводить к летальному исходу. Во всех описанных выше случаях необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.

Первое измерение концентрации ионов калия в крови необходимо провести в течение первой недели от начала лечения.

При появлении гипокалиемии должно быть назначено соответствующее лечение. - Содержание кальция в плазме крови. Следует иметь в виду, что тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать выведение ионов кальция почками, приводя к незначительному и временному повышению концентрации кальция в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее не диагностированного гиперпаратиреоза.

Следует отменить прием диуретических препаратов перед исследованием функции паращитовидных желез.

- Содержание глюкозы в плазме крови. Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии. - Мочевая кислота. У больных подагрой может увеличиваться частота возникновения приступов или обостряться течение подагры.

Диуретические препараты и функция почек.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны в полной мере только у больных с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (содержание креатинина в плазме крови у взрослых лиц ниже 25 мг/л или 220 мкмоль/л). У пациентов пожилого возраста нормальный уровень креатинина в плазме крови рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола. Следует учитывать, что в начале лечения у больных может наблюдаться снижение скорости клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая в свою очередь вызвана потерей жидкости и ионов натрия на фоне приема диуретических препаратов. Как следствие, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина.

Если функция почек не нарушена, такая временная функциональная почечная недостаточность, как правило, проходит без последствий, однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние больного может ухудшиться.

Спортсмены Активное вещество, входящее в состав препарата Арифон ретард, может давать положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов. Влияние на способность управлять автомобилем и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций Действие веществ, входящих в состав препарата Арифон ретард, не приводит к нарушению психомоторных реакций. Однако у некоторых людей в ответ на снижение АД могут развиться различные индивидуальные реакции, особенно в начале терапии или при добавлении к проводимой терапии других гипотензивных средств. В этом случае способность управлять автомобилем или другими механизмами может быть снижена.

Условия храненияПри температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Эссенциальная [первичная] гипертензия

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Диуретическое

Описание Диуретическое действие лекарственных препаратов направлено на усиление выведения мочи из организма и уменьшение отёков. Механизм диуретического действия связан с нарушением реабсорбции в нефронах почек ионов натрия, хлора и вместе с ними воды, а также с повышением секреции ионов калия и магния. Также механизм действия может быть связан с введением в организм гиперосмолярных растворов, которые повышают осмотическое давление в канальцах и препятствует реабсорбции воды. Препараты, обладающие диуретическим действием, применяются в лечении артериальной гипертензии, отёчного синдрома различного генеза (сердечный, печеночный, почечный после второго месяца беременности, интоксикационный), отёка легких и мозга, а также с целью форсирования диуреза. При повышении внутричерепного давления, остром приступе глаукомы.

Фармакологическая группа

Диуретики

Действующие вещества

Индапамид (Indapamide)

ОписаниеБелый или желтовато-белый кристаллический порошок, растворимый в водных растворах сильных щелочей. Молекулярная масса 365,84.