Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Атеростат"

Атеростат (Aterostat)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеГиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Снижает содержание ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме крови (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Показания к применению

  • Первичная гиперхолестеринемия IIa и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза)
  • комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой
  • профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Форма выпуска

  • таблетки, покрытые оболочкой 20 мг
  • упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1,2,3,4 или 5
  • таблетки, покрытые оболочкой 20 мг
  • банка (баночка) полимерная 30, пачка картонная 1
  • таблетки, покрытые оболочкой 20 мг
  • флакон (флакончик) полимерный 30, пачка картонная 1

Фармакодинамика препаратаГиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Снижает содержание ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме крови (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало действия — через 2 нед от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4–6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).

Фармакокинетика препаратаАбсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 1,3–2,4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Метаболизируется в печени. Имеет эффект «первого прохождения» через печень (в основном гидролизуется в свою активную форму бета-гидроксикислоту, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты).

T1/2 активных метаболитов составляет 1,9 ч.

Выводится в основном с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10–15% — почками в неактивной форме.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе
  • печеночная недостаточность
  • острые заболевания печени
  • повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза
  • беременность
  • период грудного вскармливания
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены). С осторожностью: больные, злоупотребляющие алкоголем и/или имеющие в анамнезе заболевания печени
  • пациенты после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности)
  • состояния, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, такие как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения
  • выраженные метаболические и эндокринные нарушения
  • нарушения водно-электролитного баланса
  • хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы
  • пациенты с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии
  • эпилепсия.

Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, абдоминальные боли, запор или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и креатинфосфокиназы (КФК); редко — острый панкреатит. Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, мышечная слабость; редко — рабдомиолиз. Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, «приливы» крови к коже лица, одышка. Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

ДозировкаВнутрь, однократно, вечером. При легкой и умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг; при выраженной — 10 мг/сут; при необходимости дозу можно увеличить не ранее чем через 4 нед, максимальная суточная доза — 80 мг. При ИБС начальная доза — 20 мг; при необходимости ее постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего холестерина — менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, начальная доза составляет 5 мг, максимальная суточная доза — 10 мг.

На фоне иммунодепрессивной терапии рекомендуемая начальная доза — 5 мг/сут, максимальная суточная доза — 5 мг.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, ее не следует удваивать.

ПередозировкаЛечение: индукция рвоты, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Следует контролировать функции печени и почек, концентрацию КФК в сыворотке крови.

Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений. Цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз — повышают риск развития рабдомиолиза. Симвастатин способствует повышению концентрации дигоксина в плазме крови. Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение Атеростата возможно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).

Особые указания при приемеПеред началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, затем каждые 8 нед в течение оставшегося периода первого года, и затем 1 раз в полгода). Пациентам, получающим Атеростат в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда активность печеночных трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение отменяют. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают. Атеростат (как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений.

Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

В связи с тем что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и состояние клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а сама женщина предупреждена о возможной опасности для плода. Атеростат не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов. Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

До начала и во время кypca лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.

Условия храненияВ сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Хроническая ишемическая болезнь сердца

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое

Описание Гиполипидемическое действие лекарственных препаратов заключается в нормализации показателей липидного профиля. Механизм этого действия связан с уменьшением в крови уровней общего холестерина (? 5,17 ммоль/л (200 мг/дл)); триглицеридов (? 1,7 ммоль/л (150 мг/дл)); ЛПНП (? 2,6 ммоль/л (100 мг/дл)); повышением показателей ЛПВП (? 1,15 ммоль/л (40 мг/дл)). В качестве гиполипидемических средств применяются следующие группы препаратов: статины (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы), эзетимиб, фибраты, секвестранты желчных кислот, ингибиторы липазы ЖКТ, никотиновая кислота и ее производные. Гиполипидемические препараты назначаются при атеросклерозе и в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний, а также некоторые препараты используются в терапии больных ожирением.

Фармакологическая группа

Статины

Действующие вещества

Симвастатин (Simvastatin)

ОписаниеБелый или почти белый кристаллический порошок. Негигроскопичен. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в хлороформе, метаноле и этаноле.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Новости партнеров
Популярные за месяц
дипроспан Всего 4 лекарств, от 188.10 руб.
мексидол Всего 98 лекарств, от 92.50 руб.
алмаг Всего 69 лекарств, от 152.50 руб.
редуксин Всего 68 лекарств, от 865.00 руб.
артра Всего 77 лекарств, от 201.00 руб.
Консультации врачей
 Orphus