Описание лекарства "Вазотенз"

Вазотенз (Vasotens)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеГипотензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения. Уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Список аналогов "вазотенз"

Показания к применению

• - артериальная гипертензия
• - хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Форма выпуска

• таблетки, покрытые оболочкой 50 мг
• блистер 7 , пачка картонная 2
• таблетки, покрытые оболочкой 100 мг
• блистер 7 , пачка картонная 2
• таблетки, покрытые оболочкой 12.5 мг
• блистер 7 , пачка картонная 2
• таблетки, покрытые оболочкой 12.5 мг
• блистер 14 , пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 25 мг
• блистер 7 , пачка картонная 2
• таблетки, покрытые оболочкой 25 мг
• блистер 14 , пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 50 мг
• блистер 14 , пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 100 мг
• блистер 14 , пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 50 мг
• блистер 10 , пачка картонная 3
• таблетки, покрытые оболочкой 100 мг
• блистер 10 , пачка картонная 1

Фармакодинамика препаратаНе подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3–6 нед после начала приема препарата.

Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.

Фармакокинетика препаратаЛозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — около 33%. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. Связывание с белками плазмы крови — 99%. После приема внутрь время достижения Cmax лозартана — 1 ч, активного метаболита — 3–4 ч.

T1/2 — 1,5–2 ч, а его основного метаболита — 6–9 ч соответственно.

Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — через кишечник.

Использование во время беременностиДанных по применению лозартана при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Вазотенза следует немедленно прекратить. При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Вазотензом.

Противопоказания к применению

• - повышенная чувствительность к компонентам препарата
• - артериальная гипотензия
• - гиперкалиемия
• - дегидратация
• - беременность и период грудного вскармливания
• - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью — печеночная недостаточность.

Побочные действияСвязь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1% случаев, с применением лозартана не доказана. В большинстве случаев Вазотенз хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата. Со стороны нервной системы и органов чувств: 1% и более — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит. Со стороны дыхательной системы: 1% и более — заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит), менее 1% — диспноэ, бронхит, ринит. Со стороны органов ЖКТ: 1% и более — тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1% и более — судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия. Со стороны мочеполовой системы: менее 1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция. Со стороны кожных покровов: менее 1% — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция. Аллергические реакции: менее 1% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.

ч.

лица, губ, глотки и/или языка. Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5,5 ммоль/л).

ДозировкаВнутрь, вне зависимости от приема пищи. Кратность приема — 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии средняя суточная доза — 50 мг. В отдельных случаях для достижения б?льшего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз в день. Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью — 12,5 мг 1 раз в сутки.

Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.

е. 12,5; 25 и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы — 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом. При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Вазотенз следует уменьшить до 25 мг 1 раз в сутки. Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы Вазотенза.

У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Применение в педиатрии Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

ПередозировкаСимптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия — из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции. Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратамиМожет назначаться с другими гипотензивными средствами. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом. У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Особые указания при приемеНеобходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Вазотенз® или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе. Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 30 °C.

Классы заболеваний

Эссенциальная [первичная] гипертензия

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Гипотензивное

Описание Гипотензивные средства(греч, hypo- + лат. tensio напряжение, натяжение) - лекарственные средства, понижающие артериальное давление. Гипотензивными средствами называют лекарственные вещества, которые снижают артериальное давление. Чаще всего их применяют при артериальной гипертензии, т. е. повышенном артериальном давлении, для того чтобы снизить давление до нормального уровня. Поэтому данную группу веществ называют также антигипертензивными средствами. По принципу действия гипотензивные (антигипертензивные) средства делят на четыре группы: 1. Средства, снижающие тонус симпатической нервной системы (нейротропные гипотензивные средства). 2. Средства, угнетающие систему ренин-ангиотензин. 3. Миотропные сосудорасширяющие средства. 4. Диуретические средства.

Фармакологическая группа

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Действующие вещества

Лозартан (Losartan)

ОписаниеЛозартан калия — белый или почти белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, растворим в этаноле, плохо растворим в органических растворителях (ацетонитрил и метилэтилкетон). Молекулярная масса 461,01.