Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Дигоксин"

Дигоксин, инструкция по применению

Дигоксин (Digoxin)

Стоимость от 28.10 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаСубстанция-порошок

Фармакологическое действиеСердечный гликозид, содержится в наперстянке шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na+-K+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению - ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращений миокарда. Улучшает работу сердца, при этом удлиняет диастолу. Систола становится более короткой и энергетически экономичной.

В результате увеличения сократимости миокарда увеличиваются ударный объем и минутный объем.

Уменьшаются конечно-систолический объем и конечно-диастолический объем сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к уменьшению его размеров и, таким образом, снижению потребности миокарда в кислороде. Уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Оказывает отрицательное хронотропное действие. Урежение ЧСС в значительной степени связано с кардио-кардиальным рефлексом и происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма.

Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусового узла.

Большое значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n. vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении минутного объема крови; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда левого желудочка, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение минутного объема крови). Уменьшает скорость проведения возбуждения через AV-узел и удлиняет эффективный рефрактерный период, благодаря увеличению активности блуждающего нерва или путем прямого действия на AV-узел, или за счет симпатолитического эффекта. В средних дозах не влияет на скорость проведения и рефрактерность проводящей системы Гиса-Пуркинье.

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие.

В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС. Повышает вентиляцию легких в ответ на вызываемую гипоксией стимуляцию хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению диуреза. Обладает выраженной способностью к кумуляции (материальной).

В высоких дозах повышает автоматизм синусового узла, что приводит к образованию эктопических очагов возбуждения и развитию аритмии.

В субтоксических или токсических дозах отмечается положительное батмотропное действие, проявляющееся в развитии различных (в т. ч. и опасных для жизни нарушений сердечного ритма) из-за электрической нестабильности кардиомиоцитов, в которых, вследствие блокады Na+-K+-насоса, снижается концентрация внутриклеточного K+ и повышается концентрация внутриклеточного Na+ и происходит сближение потенциала покоя с пороговым.

Список аналогов "дигоксин"

* - список и стоимость формируется без учета форм выпуска препарата

Показания к применению

  • Застойная сердечная недостаточность, пароксизмальные суправентрикулярные аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, суправентрикулярная тахикардия).

Форма выпуска

  • субстанция-порошок
  • пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 1 кг, барабан пластиковый 5
  • субстанция-порошок
  • пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 1 кг, барабан пластиковый 10

Фармакодинамика препаратаСердечный гликозид, содержится в наперстянке шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na + -K + -АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению - ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращений миокарда. Улучшает работу сердца, при этом удлиняет диастолу. Систола становится более короткой и энергетически экономичной.

В результате увеличения сократимости миокарда увеличиваются ударный объем и минутный объем.

Уменьшаются конечно-систолический объем и конечно-диастолический объем сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к уменьшению его размеров и, таким образом, снижению потребности миокарда в кислороде. Уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональних барорецепторов. Оказывает отрицательное хронотропное действие. Уридшення ЧСС в значительной степени связано с кардио-кардиальном рефлексом и происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма.

Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусового узла.

Большое значение в формировании отрицательного хронотропної действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмиєю происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n. vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении минутного объема крови; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда левого желудочка, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение минутного объема крови). Уменьшает скорость проведения возбуждения через AV-узел и удлиняет эффективный рефрактерный период, благодаря увеличению активности блуждающего нерва или путем прямого действия на AV-узел, или за счет симпатолитичного эффекта. В средних дозах не влияет на скорость проведения и рефрактерностью проводящей системы Гиса-Пуркинье.

Имеет прямую вазоконстрикторну действие, которое наиболее четко проявляется в случае, когда не реализуется положительное инотропное действие.

В то же время косвенный вазодилатируючий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторною действием, в результате чего снижается ОПСС. Повышает вентиляцию легких в ответ на причинение гипоксией стимуляцию хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению диуреза. Обладает выраженной способностью к кумуляции (материальной).

В высоких дозах повышает автоматизм синусного узла, что приводит к образованию эктопических очагов возбуждения и развитию аритмии.

В субтоксичних или токсических дозах отмечается положительное батмотропное действие, проявляющееся в развитии различных (в т. ч. и опасных для жизни нарушений сердечного ритма) через электрическую нестабильность кардиомиоцитов, в которых, вследствие блокады Na + -K + -насоса, снижается концентрация внутриклеточного K + и повышается концентрация внутриклеточного Na + и происходит сближение потенциала покоя с пороговым .

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. При приеме после еды уменьшается скорость всасывания, степень всасывания не меняется. Быстро распределяется в тканях. Концентрация дигоксина в миокарде значительно выше, чем в плазме. T1 / 2 составляет 34-51 ч.

В течение 24 ч около 27% дигоксина выделяется с мочой .

Использование во время беременностиДигоксин проникает через плацентарный барьер. Применение дигоксина при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. При необходимости применения у матери в период лактации необходим контроль ЧСС у ребенка .

Противопоказания к применению

  • Абсолютные: гликозидна интоксикация, синдром WPW, AV-блокада II степени, перемежающаяся полная блокада, повышенная чувствительность к дигоксина. Относительные: выраженная брадикардия, AV-блокада I степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, слабость, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, депрессия; возможно нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро - и микропсия. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV блокада, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии. Другие: гинекомастия при длительном использовании, ишемия кишечника, сыпь .

ДозировкаУстанавливают индивидуально. При умеренно быстрой дигитализации применяют внутрь в дозе до 1 мг / сут в 2 приема. В / в - 750 мкг / сутки за 3 введения. Затем переводят пациента на поддерживающую терапию: внутрь - 250-500 мкг / сут, в / в - 125-250 мкг. При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы - до 500 мкг / сутки в 1-2 приема.

При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в / в струйно или капельно 0.

25-1 мг. Для детей насичуюча доза составляет 50-80 мкг / кг. Эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей - 10-25 мкг / кг / сут.

При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу: при КК 50-80 мл / мин средняя поддерживающая доза составляет 1/2 от средней поддерживающей дозы для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл / мин - 1/4 от средней дозы .

Взаимодействия с другими препаратамиСчитают, что алюминий - и магнийсодержащие антациды вызывают небольшое уменьшение абсорбции дигоксина. При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т. ч. с неомицином, канамицином, Паромомицин) уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови, вероятно, вследствие нарушения его абсорбции из ЖКТ. При одновременном применении дигоксина с антибиотиками группы макролидов (азитромицином, кларитромицином, эритромицином или рокситромицином) возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития гликозидної интоксикации.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами существует риск развития аддитивной брадикардии. Имеются сообщения о повышении биодоступности дигоксина под влиянием талинолол и карведилола. ГКС вызывают повышение выведения калия и натрия из организма, задержку воды, что приводит к росту риска развития гликозидної интоксикации при одновременном применении с дигоксином. При одновременном применении с диуретиками, инсулином, препаратами кальция, симпатомиметиками усиливается риск развития гликозидної интоксикации.

При одновременном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками имеется некоторый риск развития гликозидної интоксикации.

Полагают, что вследствие повреждения эпителия кишечника под влиянием цитотоксических средств возможно ухудшение абсорбции дигоксина из ЖКТ. При одновременном применении с алкалоидами раувольфии (в т. ч. с резерпином) имеется риск развития выраженной брадикардии, нарушений сердечного ритма (особенно фибрилляции предсердий).

При одновременном применении амилорид вызывает небольшое повышение концентрации дигоксина в плазме крови, что в большей степени может проявляться у пациентов с нарушениями функции почек.

Под влиянием амилорида возможно некоторое уменьшение положительного инотропного действия дигоксина (клиническое значение не установлено). При одновременном применении с амиодароном значительно увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса и вследствие этого развивается гликозидна интоксикация. При одновременном применении с амфотерицином B усиливается выведения калия из организма и возрастает риск развития тяжелой дигиталисоми. При одновременном применении с аторвастатином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, диклофенаком, индометацином, ибупрофеном, лорноксикаму возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови, что может быть обусловлено некоторым нарушением функции почек под влиянием НПВС.

При одновременном применении с верапамилом повышается концентрация дигоксина в плазме крови, риск развития гликозидної интоксикации, описаны случаи летального исхода. При одновременном применении с гидроксихлорохином повышается концентрация дигоксина в плазме крови. При одновременном применении с дилтиаземом возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови. При одновременном применении с экстрактом зверобоя уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови на 1 / 3-1 / 4.

При одновременном применении с итраконазолом возможно развитие дигиталисом, что связано с повышением концентрации дигоксина в плазме крови, по-видимому, вследствие уменьшения его клиренса; предполагается также, что итраконазол ингибирует активность P-гликопротеина, при участии которого осуществляется транспорт дигоксина из клеток почечных канальцев в мочу.

Итраконазол может уменьшать положительное инотропное действие дигоксина. При одновременном применении карбеноксолона повышается АД, происходит задержка жидкости в организме, уменьшается концентрация калия в сыворотке. При приеме с интервалом 1. 5 ч колестирамин не оказывает существенного влияния на концентрацию дигоксина в плазме крови.

Уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови возможно при длительном совместном применении с колестирамином.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно небольшое кратковременное снижение эффективности лития карбоната. Описан случай развития тяжелой брадикардии. При одновременном применении с метилдопою описаны случаи развития брадикардии у пациентов пожилого возраста. При одновременном применении с метоклопрамидом возможно уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.

Считают, что при одновременном применении с морацизин возможно значительное увеличение интервала QT, что может привести к AV-блокаде.

При одновременном применении с нефазодоном возможно небольшое повышение концентрации дигоксина в плазме крови. При одновременном применении с нифедипином возможно некоторое повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Риск развития нежелательных эффектов, по-видимому, возрастает у пациентов с почечной недостаточностью или в случае предшествующей передозировки дигоксина. Считают, что при одновременном применении с омепразолом возможно небольшое повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с пеницилламином уменьшается концентрация дигоксина.

При одновременном применении с празозином быстро и заметно повышается концентрация дигоксина в плазме крови. При одновременном применении с пропафеноном значительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидної интоксикации. При одновременном применении с рабепразолом возможно уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови. Имеются сообщения об уменьшении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении с рифампицином.

При одновременном применении с сальбутамолом незначительно уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови.

Одновременный прием бета-адреномиметиков может вызывать гипокалиемию, что повышает риск развития гликозидної интоксикации. При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызвать повышение концентрации дигоксина в плазме крови. При одновременном применении суксаметонию хлорида, панкурония хлорида возможно развитие тяжелых нарушений сердечного ритма.

При одновременном применении с сульфасалазином возможно уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с телмисартаном возможно повышение концентрации телмисартана в плазме крови. При одновременном применении с топираматом возможно небольшое уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови. При одновременном применении с триметопримом, ко-тримоксазол возможно некоторое повышение концентрации дигоксина в плазме крови, особенно у пациентов пожилого возраста. При одновременном применении с фенитоином уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови.

Имеется сообщение о развитии брадикардии и остановке сердца при в / в введении фенитоина у пациента с нарушениями сердечного ритма, обусловленными гликозидною интоксикацией.

При одновременном применении с флекаїнидом возможно умеренное повышение концентрации дигоксина в плазме крови. При одновременном применении с флуоксетином имеется сообщение о повышении концентрации дигоксина в плазме крови у пациентов с сердечной недостаточностью. При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови. При одновременном применении с циметидином возможно как повышение, так и уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с хинидином повышается концентрация дигоксина в плазме крови в 2 раза и возрастает риск развития гликозидної интоксикации.

Это обусловлено тем, что хинидин уменьшает почечный и внепочечный клиренс дигоксина, вытесняет дигоксин из мест связывания с белками плазмы, значительно изменяет его объем распределения. Полагают, что небольшую роль играет изменение скорости и степени абсорбции дигоксина из кишечника. Дигоксин может вызвать некоторое уменьшение почечного клиренса хинидина. При одновременном применении с хинином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови, по-видимому, вследствие изменений метаболизма дигоксина или его экскреции с желчью .

Особые указания при приемеС осторожностью следует применять при вероятности нестабильного проведения по AV-узлу, указании в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, при наличии артериовенозного шунта, гипоксии, сердечной недостаточности с нарушением диастоличний функции, при выраженной дилатации полостей сердца, при легочном сердце, электролитных нарушениях (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреозе, алкалозе, миокардите, у пациентов пожилого возраста, почечной / печеночной недостаточности, при ожирении. Вероятность возникновения гликозидної интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, у пациентов пожилого возраста. Во время применения дигоксина следует регулярно проводить контроль ЭКГ, определение концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови. При гипертрофической обструктивной кардиомиопатии применение дигоксина (как и других сердечных гликозидов) приводит к нарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо-или брадикардии хроническая сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка.

Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить ливошлункова недостаточность.

У пациентов с митральным стенозом сердечные гликозиды применяют в случае присоединения правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии. У пациентов с AV-блокадой II степени применение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Применение сердечных гликозидов при AV-блокаде I степени требует частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV-проводимость. Дигоксин при синдроме WPW, снижая AV-проводимость, способствует проведению импульсов через дополнительные пути проведения в обход AV-узла и тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии.

В период лечения следует исключить использование контактных линз .

Условия храненияСписок А .: В защищенном от света месте.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Наджелудочковая тахикардия

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Антиаритмическое

Описание Антиаритмическое действие лекарственных препаратов заключается в устранении нарушений сердечного ритма. Механизм этого действия связан с блокадой натриевых, калиевых и кальциевых каналов, ингибированием симпатической стимуляции миокарда. Препараты, обладающие антиаритмическим действием, применяются в лечении различных видов нарушений сердечного ритма, например, таких как: желудочковая или наджелудочковая тахикардия или экстрасистолии, нарушения ритма сердца, связанные с WPW-синдромом, аритмия на фоне инфаркта миокарда, трепетание и мерцание предсердий.

Фармакологическая группа

Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства

Действующие вещества

Дигоксин (Digoxin)

ОписаниеГликозид листьев наперстянки шерстистой. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Новости партнеров
Популярные за месяц
дипроспан Всего 8 лекарств, от 192.00 руб.
мексидол Всего 95 лекарств, от 92.50 руб.
редуксин Всего 63 лекарств, от 1058.00 руб.
алмаг Всего 83 лекарств, от 158.00 руб.
дюфастон Всего 15 лекарств, от 490.00 руб.
Консультации врачей
 Orphus