Описание лекарства "Доксазозин Сандоз"

Доксазозин Сандоз (Doxazosin Sandoz)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеСелективный конкурентный блокатор постсинаптических ?1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина. При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада ?1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии.

Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Показания к применению

• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ): как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД
• - артериальная гипертензия: в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) или ингибиторы АПФ.

Форма выпуска

• таблетки 4 мг
• блистер 10 , пачка картонная 3
• таблетки 2 мг
• блистер 10 , пачка картонная 3
• таблетки 1 мг
• блистер 10 , пачка картонная 1
• таблетки 1 мг
• блистер 10 , пачка картонная 2
• таблетки 1 мг
• блистер 10 , пачка картонная 5
• таблетки 1 мг
• блистер 10 , пачка картонная 10
• таблетки 2 мг
• блистер 10 , пачка картонная 1
• таблетки 2 мг
• блистер 10 , пачка картонная 2
• таблетки 2 мг
• блистер 10 , пачка картонная 5
• таблетки 2 мг
• блистер 10 , пачка картонная 10
• таблетки 4 мг
• блистер 10 , пачка картонная 1
• таблетки 4 мг
• блистер 10 , пачка картонная 2
• таблетки 4 мг
• блистер 10 , пачка картонная 5
• таблетки 4 мг
• блистер 10 , пачка картонная 10
• таблетки 1 мг
• блистер 10 , пачка картонная 3
• Состав Таблетки 1 табл. активное вещество: 2 мг 4 мг (в форме доксазозина мезилата 2,42 или 4,84 мг соответственно) вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 88,78/177,56 мг
• МКЦ — 24/48 мг
• натрия карбоксиметилкрахмал — 3,6/7,2 мг
• магния стеарат — 0,6/1,2 мг
• натрия лаурилсульфат — 0,6/1,2 мг в блистере 10 шт.
• в пачке картонной 3 блистера.

Фармакодинамика препаратаСелективный конкурентный блокатор постсинаптических ?1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина. При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада ?1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии.

Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1. 5-3. 6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%.

Интенсивно метаболизируется в печени.

T1/2 составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде; 9% выводится почками.

Использование во время беременностиАдекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к производным хиназолина.

Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции (в т. ч. обмороки), тахикардия, аритмия, периферические отеки. Со стороны пищеварительной системы: тошнота. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, раздражительность, астения, сонливость.

Прочие: ринит.

ДозировкаНачальная доза составляет 1 мг/ Через 1-2 недели, в зависимости от клинической ситуации, доза может быть увеличена до 2 мг/, а затем через 1-2 недели - до 4 мг, 8 мг или 16 мг/ для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг. Максимальная доза: 16 мг/.

ПередозировкаСимптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком. Лечение: больного необходимо немедленно уложить на спину и приподнять ноги. Симптоматическая терапия. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратамиДоксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы). Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. Препарат не оказывает влияния на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина. При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени (этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами (циметидин) — понижение. НПВП (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты адреналина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

Сопутствующее применение с производными сульфонилпиперазина (селективными ингибиторами ФДЭ5), такими как силденафил, тадалафил, варденафил, может привести к развитию артериальной гипотензии.

Особые указания при приемеОсобую осторожность необходимо проявлять при назначении препарата Доксазозин Сандоз® больным с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные изменять печеночный метаболизм (например этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, циметидин). В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют. С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя). Влияние на способности к концентрации внимания В связи с тем, что Доксазозин Сандоз® способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом, другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности48 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Антигипертензивное

Описание Антигипертензивное действие лекарственных препаратов заключается в нормализации повышенного уровня артериального давления. Механизм этого действия связан с воздействием на адренорецепторы, рецепторы ангиотензина II, блокадой кальциевых каналов, ингибированием активности ангиотензинпревращающего фермента, а также связыванием с имидазолиновыми рецепторами (I) в корковых и периферических (в первую очередь почечных) вазомоторных центрах. В результате снижается периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается сердечный выброс, ингибируется центральная и периферическая симпатическая импульсация, усиливается диурез. Существует несколько основных классов препаратов для снижения АД: ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, ?-адреноблокаторы, диуретики, антагонисты кальция, селективные агонисты имидазолиновых рецепторов, стимуляторы ? 2-адренорецепоров. Препараты, обладающие антигипертензивным действием, применяются при различных видах артериальной гипертензии, а также в лечении хронической сердечной недостаточности.

Фармакологическая группа

Альфа-адреноблокаторы

Действующие вещества

Доксазозин (Doxazosin)

ОписаниеПорошок белого цвета. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в диметилформамиде, трудно растворим в метаноле, этаноле, воде, ацетоне, метиленхлориде.