- Астропсихолог Инна Игоревна Сорокина
- Врач – офтальмолог Видигер Юлия Борисовна
- Врач – офтальмолог Соломка Татьяна Петровна
- Врач-вертеброневролог Батальщиков Игорь Михайлович
- Грудное вскармливание Марина Борисовна
- Детская дефектология Рудова Анна Сергеевна
- Детская психология Рудова Анна Сергеевна
- Елатомский приборный завод Консультант по магнитотерапии
- Иглорефлексотерапевт Фоменко Федор Васильевич
- Маммолог Темников Роман Александрович
- Нарколог Рахов Дмитрий Альбертович, Колесниченко Игорь Юрьевич
- Нейрохирургия Чехонацкий Андрей Анатольевич, Селезнёв Дмитрий Владимирович
- Остеопатия Колмакова Ирина Александровна
- Пластический хирург Добрейкин Евгений Алексеевич, Чаббаров Рустям Гиняятуллаевич
- Преодоление бесплодия Полякова Елена Александровна
- Проктолог Темников Александр Иванович
- Психолог по зависимостям Рахова Вера Валентиновна
- Сексолог Чураков Алексей Аркадьевич
- Уролог-андролог Чураков Алексей Аркадьевич
- Центр аппаратной косметологии и эстетики "Эксклюзив" Галицкая Елена Вадимовна
- Эксперт-консультант по перенатальной ультразвуковой диагностике Лернер Лев Анатольевич
Описание лекарства "Лозарел"
Лозарел (Lozarel)
УпаковкаТаблетки пероральные
Фармакологическое действиеАнгиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона, пролиферацию гладких мышц. Исследования in vitro и in vivo доказали, что лозартан и его фармакологически активный метаболит блокируют все физиологически важные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза. Снижает ОПСС, концентрацию в крови альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3–6 нед после регулярного приема препарата.
Не ингибирует АПФ и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому лозартану не свойственны побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например ангионевротический отек). У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сут) применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G. Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на уровень норэпинефрина в плазме крови.В дозе до 150 мг 1 раз в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией.
В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.Список аналогов "лозарел"
Показания к применению
- - артериальная гипертензия
- - ХСН (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ)
- - нефропатия при сахарном диабете типа 2 (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии)
- - снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Форма выпуска
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг
- блистер 10 пачка картонная 3
Фармакодинамика препаратаАнтигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и вызывает вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона, пролиферацию гладких мышц. В исследованиях in vitro и in vivo показано, что лозартан и его фармакологически активный метаболит блокируют все физиологически важные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или от пути его синтеза. Не подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.
Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после регулярного приема препарата. Не ингибирует АПФ и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому лозартану не свойственны побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек). У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сут), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови.
Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на уровень норэпинефрина в плазме крови. В дозе до 150 мг 1 раз/сут не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина (Хс) ЛПВП в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе, лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.Фармакокинетика препаратаВсасывание При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана - около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
При приеме препарата внутрь в дозах до 200 мг лозартан и его активный метаболит характеризуются линейной фармакокинетикой.
Распределение Связывание лозартана и его активного метаболита с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) составляет более 99%. Vd лозартана - 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ. Метаболизм Приблизительно 14% лозартана, введенного в/в или внутрь пациенту, превращается в активный метаболит.Выведение Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, активного метаболита - 50 мл/мин.
Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин, и 26 мл/мин соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита - около 6-9 ч. При приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита - в 1. 7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужчин. При КК более 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У пациентов, которым требуется гемодиализ, значение AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией. Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин, страдающих артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие, не имеет клинического значения.Использование во время беременностиПрепарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказания к применению
- - повышенная чувствительность к компонентам препарата
- - беременность
- - период лактации
- - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
- - непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы. С осторожностью: - печеночная и/или почечная недостаточность
- - снижение ОЦК
- - нарушение водно-электролитного баланса
- - двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.
Побочные действияОбычно побочные эффекты слабые и преходящие, не требуют прекращения лечения. Частота возникновения побочных эффектов характеризуется следующим образом: очень часто — >10%; часто — >1, 0,1, 0,01, Со стороны ССС: иногда — ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, сердцебиение, тахикардия, брадикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, васкулит. Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; иногда — анорексия, нарушение вкуса, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени. Со стороны кожных покровов: иногда — сухость кожи, эритема, подкожные кровоизлияния, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция. Аллергические реакции: иногда — крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Со стороны крови и системы кроветворения: иногда — анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — судороги, миалгии, боль в спине, грудной клетке, ногах; иногда — артралгии, артрит, фибромиалгия; редко — рабдомиолиз. Со стороны ЦНС и органов чувств: часто — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; иногда — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипестезии, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение зрения, конъюнктивит, мигрень. Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа, кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, диспноэ, бронхит, отек слизистой оболочки носа. Со стороны мочеполовой системы: иногда — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); иногда — повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови; очень редко — умеренное повышение активности печеночных трансаминаз АСТ, АЛТ, гипербилирубинемия.
Прочие: подагра.ДозировкаВнутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Артериальная гипертензия В большинстве случаев начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 100 мг/сут (в 1 или 2 приема). На фоне приема больших доз диуретиков рекомендуется начинать терапию препаратом Лозарел с 25 мг (1/2 табл. по 50 мг) в сутки в один прием.
ХСН Начальная доза составляет 12,5 мг/сут, с последующим еженедельным увеличением в 2 раза до 50 мг/сут, в зависимости от переносимости препарата.
Сахарный диабет типа 2 с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии) Начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки в 1 прием. В ходе лечения, в зависимости от показателей АД, можно повысить суточную дозу препарата до 100 мг в 1 или 2 приема. Снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка Начальная доза составляет 50 мг препарата Лозарел 1 раз в сутки; при необходимости можно увеличить дозу препарата Лозарел до 100 мг/сут. Больным с нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин), заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры диализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата — 25 мг (1/2 табл.по 50 мг) 1 раз в сутки.
ПередозировкаСимптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; в результате парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия. Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен, т.к. лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма посредством гемодиализа.
Взаимодействия с другими препаратамиНе отмечено фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно. Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии. НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту в дозе выше 3 г/сут, могут снижать эффективность блокаторов рецепторов ангиотензина II.
Совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, особенно при сниженной функции почек, может привести к нарушению функции почек, включая острую почечную недостаточность и повышение уровня калия в плазме крови.
Этот эффект обычно обратим. При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. В случае, если необходимо применять препараты совместно, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.Совместное применение лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект.
Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).Особые указания при приемеБезопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. ЛС, оказывающие воздействие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сыворочного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. У больных с дегидратацией (например получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения препаратом Лозарел может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Лозарел или начинать лечение с более низкой дозы). Необходим регулярный контроль уровня калия в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат Лозарел. Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами.
Лозартан не влияет на способность управлять автомобилем или работу с механизмами.
Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 25 °C.
Срок годности24 мес.
Классы заболеваний
Эссенциальная [первичная] гипертензия
АТХ (ATC) классификатор
Сердечно-сосудистая система
Фармакологическое действие
Антигипертензивное
Описание Антигипертензивное действие лекарственных препаратов заключается в нормализации повышенного уровня артериального давления. Механизм этого действия связан с воздействием на адренорецепторы, рецепторы ангиотензина II, блокадой кальциевых каналов, ингибированием активности ангиотензинпревращающего фермента, а также связыванием с имидазолиновыми рецепторами (I) в корковых и периферических (в первую очередь почечных) вазомоторных центрах. В результате снижается периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается сердечный выброс, ингибируется центральная и периферическая симпатическая импульсация, усиливается диурез. Существует несколько основных классов препаратов для снижения АД: ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, ?-адреноблокаторы, диуретики, антагонисты кальция, селективные агонисты имидазолиновых рецепторов, стимуляторы ? 2-адренорецепоров. Препараты, обладающие антигипертензивным действием, применяются при различных видах артериальной гипертензии, а также в лечении хронической сердечной недостаточности.
Фармакологическая группа
Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)
Действующие вещества
Лозартан (Losartan)
ОписаниеЛозартан калия — белый или почти белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, растворим в этаноле, плохо растворим в органических растворителях (ацетонитрил и метилэтилкетон). Молекулярная масса 461,01.
Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.