Описание лекарства "Лозартан калия"

Лозартан калия (Losartan potassium)

УпаковкаСубстанция-порошок

Фармакологическое действиеБлокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, предупреждает задержку натрия и воды в организме. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. После однократного приема гипотензивное действие (понижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч и постепенно (в течение 24 ч) уменьшается. Стабильное понижение АД у большинства больных наблюдается к 3–6-й неделе курсового применения.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ)
• снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
• защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови).

Форма выпуска

• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг барабан фибровый 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 0.5 кг пакет (пакетик) термосвариваемый 1контейнер картонный 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 1 кг пакет (пакетик) термосвариваемый 1контейнер картонный 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 2 кг пакет (пакетик) термосвариваемый 1контейнер картонный 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 3 кг пакет (пакетик) термосвариваемый 1контейнер картонный 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг пакет (пакетик) термосвариваемый 1контейнер картонный 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг пакет (пакетик) термосвариваемый 1контейнер картонный 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 15 кг пакет (пакетик) термосвариваемый 1контейнер картонный 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 20 кг пакет (пакетик) термосвариваемый 1контейнер картонный 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 25 кг пакет (пакетик) термосвариваемый 1контейнер картонный 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг барабан картонный 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг бочка (бочонок) полиэтиленовая (ый) 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг барабан картонный 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг бочка (бочонок) полиэтиленовая (ый) 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг барабан картонный 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг бочка (бочонок) полиэтиленовая (ый) калия бстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг коробка (коробочка) картонная 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг барабан пластиковый 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 15 кг барабан пластиковый 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг барабан пластиковый 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 30 кг барабан пластиковый 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 40 кг барабан пластиковый 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 50 кг барабан пластиковый 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 65 кг барабан пластиковый 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 80 кг барабан пластиковый 1
• субстанция
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг пакет (пакетик) многослойный 1 барабан 1
• субстанция
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг пакет (пакетик) многослойный 1 барабан 1
• субстанция
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 20 кг пакет (пакетик) многослойный 1 барабан 1
• субстанция
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 25 кг пакет (пакетик) многослойный 1 барабан 1

Фармакодинамика препаратаБлокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, предупреждает задержку натрия и воды в организме. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. После однократного приема гипотензивное действие (понижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч и постепенно (в течение 24 ч) уменьшается. Стабильное понижение АД у большинства больных наблюдается к 3–6-й неделе курсового применения.

Фармакокинетика препаратаБыстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность невелика (примерно 33%), поскольку при «первом прохождении» через печень лозартан подвергается биотрансформации путем карбоксилирования при участии цитохрома P450 2С9 и 3A4 с образованием основного метаболита, в 10–40 раз более активного, чем исходное вещество. Cmax достигается через 1 ч (лозартан) и 3–4 ч (активный метаболит), с белками плазмы связывается на 98,7% (лозартан) и на 99,8% (метаболит), Т1/2 составляет 1,5–2 ч и 6–9 ч соответственно. Помимо активного карбоксипроизводного образуется несколько неактивных метаболитов. Почками экскретируется примерно 35% (из них 4% в неизмененном виде и около 6% в виде активного метаболита), с фекалиями — примерно 60%.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. Категория действия на плод по FDA — C (I триместр). Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: ?1% — головокружение, астения/утомление, головная боль, бессонница; Со стороны респираторной системы: ?1% — заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле и др. ), синусопатия, синусит, фарингит; Со стороны органов ЖКТ: ?1% — тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; Со стороны опорно-двигательного аппарата: ?1% — судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): Со стороны мочеполовой системы: Со стороны кожных покровов: Аллергические реакции: Прочие: ?1% — гиперкалиемия; Способ применения и дозы Внутрь, взрослым, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии — 50 мг, при необходимости возможно постепенное увеличение дозы (в отдельных случаях до максимальной суточной — 100 мг), на фоне дегидратации начальная доза 25 мг. При хронической сердечной недостаточности — 12,5 мг с постепенным увеличением в 2 этапа (через 1 нед — до 25 мг и еще через 1 нед — 50 мг) до обычной поддерживающей дозы 50 мг. Передозировка Симптомы: гипотензия, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением блуждающего нерва).

Лечение: Форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Гемодиализ неэффективен. Взаимодействия с другими препаратами Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия. Не отмечено каких-либо клинически значимых лекарственных взаимодействий с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана калия.

Клинические последствия этого явления не известны. Меры предосторожности при приеме Больным с патологией печени (особенно при циррозе), в т. ч. в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы.

С осторожностью применяют при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки (повышен риск нарушения функции почек), при умеренном или тяжелом нарушении функции почек, застойной сердечной недостаточности, у пациентов с дегидратацией (вероятно развитие симптоматической гипотензии) или гипонатриемией.

Условия хранения Список Б. : Срок годности 24 мес. Принадлежность к ATX-классификации: C Сердечно-сосудистая система C09 Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему C09C Антагонисты ангиотензина II C09CA Антагонисты ангиотензина II C09CA01 Losartan .

ДозировкаВнутрь, взрослым, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии — 50 мг, при необходимости возможно постепенное увеличение дозы (в отдельных случаях до максимальной суточной — 100 мг), на фоне дегидратации начальная доза 25 мг. При хронической сердечной недостаточности — 12,5 мг с постепенным увеличением в 2 этапа (через 1 нед — до 25 мг и еще через 1 нед — 50 мг) до обычной поддерживающей дозы 50 мг.

ПередозировкаСимптомы: гипотензия, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением блуждающего нерва). Лечение: Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия. Не отмечено каких-либо клинически значимых лекарственных взаимодействий с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана калия. Клинические последствия этого явления не известны.

Меры предосторожности при приемеБольным с патологией печени (особенно при циррозе), в т. ч. в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы. С осторожностью применяют при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки (повышен риск нарушения функции почек), при умеренном или тяжелом нарушении функции почек, застойной сердечной недостаточности, у пациентов с дегидратацией (вероятно развитие симптоматической гипотензии) или гипонатриемией.

Условия храненияСписок Б.:

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Эссенциальная [первичная] гипертензия

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Антигипертензивное

Описание Антигипертензивное действие лекарственных препаратов заключается в нормализации повышенного уровня артериального давления. Механизм этого действия связан с воздействием на адренорецепторы, рецепторы ангиотензина II, блокадой кальциевых каналов, ингибированием активности ангиотензинпревращающего фермента, а также связыванием с имидазолиновыми рецепторами (I) в корковых и периферических (в первую очередь почечных) вазомоторных центрах. В результате снижается периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается сердечный выброс, ингибируется центральная и периферическая симпатическая импульсация, усиливается диурез. Существует несколько основных классов препаратов для снижения АД: ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, ?-адреноблокаторы, диуретики, антагонисты кальция, селективные агонисты имидазолиновых рецепторов, стимуляторы ? 2-адренорецепоров. Препараты, обладающие антигипертензивным действием, применяются при различных видах артериальной гипертензии, а также в лечении хронической сердечной недостаточности.

Фармакологическая группа

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Действующие вещества

Лозартан (Losartan)

ОписаниеЛозартан калия — белый или почти белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, растворим в этаноле, плохо растворим в органических растворителях (ацетонитрил и метилэтилкетон). Молекулярная масса 461,01.