Описание лекарства "Метопролола сукцинат"

Метопролола сукцинат (Metoprolol succinate)

УпаковкаСубстанция-порошок

Фармакологическое действиеСелективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект в течение 24 ч. Препарат характеризуется лучшей бета-селективностью по сравнению с традиционным метопрололом.

Показания к применению

• Селективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект в течение 24 ч. Препарат характеризуется лучшей бета-селективностью по сравнению с традиционным метопрололом.

Форма выпуска

• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 0.1 кг барабан фибровый 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 0.5 кг барабан фибровый 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1,2,5 кг барабан фибровый 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10,15,20,25 кг барабан фибровый 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10,15,20,25,30 и 35 кг контейнер картонный 1

Фармакодинамика препаратаСелективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект в течение 24 ч. Препарат характеризуется лучшей бета-селективностью по сравнению с традиционным метопрололом. Уменьшается риск побочных эффектов (брадикардия, слабость). В меньшей степени влияет на гладкую мускулатуру бронхов, на выделение инсулина, на углеводный обмен и на деятельность ССС.

Применение при артериальной гипертензии пиводит к снижению АД более чем в течение 24 ч.

В начале лечения отмечается повышение ОПСС, при длительном применении ОПСС уменьшается.

Фармакокинетика препаратаБиодоступность — 30-40%. Скорость высвобождения зависит от кислотности среды. Связь с белками — 5-10%. Т1/2— 3,5 ч. Биотрансформация — в печени путем окисления.

Выводится с мочой в виде метаболитов, в неизмененном виде около 5%.

Использование во время беременностиВозможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• AV-блокада II и III степени, синусно-предсердная блокада, СССУ, артериальная гипотензия, ХСН в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, подозрение на острый ИМ при ЧСС менее 45 уд./мин, нарушения периферического кровообращения, в/в введение блокаторов кальциевых каналов (при одновременном в/в введении верапамила следует иметь в виду угрозу остановки сердца), возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к метопрололу.

Побочные действияВ начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также брадикардия, гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов СН, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у больных СД, рвота, диарея, запор. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функции печени, тромбоцитопении.

ДозировкаПри артериальной гипертензии начальная доза по 50-100 мг 1 р/сут. При стенокардии суточная доза составляет 50-100 мг 1 р/сут. При поддерживающем лечении ИМ препарат назначают по 200 мг 1 р/сут. Минимальная длительность курса лечения 3 мес. При наджелудочковых тахикардиях и экстрасистолии препарат назначают по 100-100 мг 1 р/сут.

При ХСН доза подбирается индивидуально, начальная доза первые 2 нед 12,5 мг 1 р/сут, затем доза увеличивается до 25 мг 1 р/сут, через 2 нед — до 50 мг 1 р/сут, при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 200 мг 1 р/сут.

Для профилактики приступов мигрени препарат применяют в суточной дозе 100-200 мг 1 р/сут.

ПередозировкаСимптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема). Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Взаимодействия с другими препаратамиПротивоаритмические средства I класса — суммация отрицательного инотропного действия. Содержание метопролола в плазме крови повышается при одновременном приеме антацидов, дифенгидрамина, гидралазинов, пероральных противозачаточных средств, ранитидина и, по-видимому, циметидина. Прием рифампицина снижает концентрацию метопролола в плазме крови.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, в герметичной упаковке, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Гипотензивное

Описание Гипотензивные средства(греч, hypo- + лат. tensio напряжение, натяжение) - лекарственные средства, понижающие артериальное давление. Гипотензивными средствами называют лекарственные вещества, которые снижают артериальное давление. Чаще всего их применяют при артериальной гипертензии, т. е. повышенном артериальном давлении, для того чтобы снизить давление до нормального уровня. Поэтому данную группу веществ называют также антигипертензивными средствами. По принципу действия гипотензивные (антигипертензивные) средства делят на четыре группы: 1. Средства, снижающие тонус симпатической нервной системы (нейротропные гипотензивные средства). 2. Средства, угнетающие систему ренин-ангиотензин. 3. Миотропные сосудорасширяющие средства. 4. Диуретические средства.

Фармакологическая группа

Бета-адреноблокаторы

Действующие вещества

Метопролол (Metoprolol)

ОписаниеМетопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире. Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.