Описание лекарства "Метопролола сукцинат"

Метопролола сукцинат (Metoprolol succinate)

УпаковкаСубстанция-порошок

Фармакологическое действиеСелективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект в течение 24 ч. Препарат характеризуется лучшей бета-селективностью по сравнению с традиционным метопрололом.

Показания к применению

• Селективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект в течение 24 ч. Препарат характеризуется лучшей бета-селективностью по сравнению с традиционным метопрололом.

Форма выпуска

• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 0.1 кг барабан фибровый 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 0.5 кг барабан фибровый 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1,2,5 кг барабан фибровый 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10,15,20,25 кг барабан фибровый 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10,15,20,25,30 и 35 кг контейнер картонный 1

Фармакодинамика препаратаСелективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект в течение 24 ч. Препарат характеризуется лучшей бета-селективностью по сравнению с традиционным метопрололом. Уменьшается риск побочных эффектов (брадикардия, слабость). В меньшей степени влияет на гладкую мускулатуру бронхов, на выделение инсулина, на углеводный обмен и на деятельность ССС.

Применение при артериальной гипертензии пиводит к снижению АД более чем в течение 24 ч.

В начале лечения отмечается повышение ОПСС, при длительном применении ОПСС уменьшается.

Фармакокинетика препаратаБиодоступность — 30-40%. Скорость высвобождения зависит от кислотности среды. Связь с белками — 5-10%. Т1/2— 3,5 ч. Биотрансформация — в печени путем окисления.

Выводится с мочой в виде метаболитов, в неизмененном виде около 5%.

Использование во время беременностиВозможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• AV-блокада II и III степени, синусно-предсердная блокада, СССУ, артериальная гипотензия, ХСН в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, подозрение на острый ИМ при ЧСС менее 45 уд./мин, нарушения периферического кровообращения, в/в введение блокаторов кальциевых каналов (при одновременном в/в введении верапамила следует иметь в виду угрозу остановки сердца), возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к метопрололу.

Побочные действияВ начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также брадикардия, гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов СН, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у больных СД, рвота, диарея, запор. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функции печени, тромбоцитопении.

ДозировкаПри артериальной гипертензии начальная доза по 50-100 мг 1 р/сут. При стенокардии суточная доза составляет 50-100 мг 1 р/сут. При поддерживающем лечении ИМ препарат назначают по 200 мг 1 р/сут. Минимальная длительность курса лечения 3 мес. При наджелудочковых тахикардиях и экстрасистолии препарат назначают по 100-100 мг 1 р/сут.

При ХСН доза подбирается индивидуально, начальная доза первые 2 нед 12,5 мг 1 р/сут, затем доза увеличивается до 25 мг 1 р/сут, через 2 нед — до 50 мг 1 р/сут, при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 200 мг 1 р/сут.

Для профилактики приступов мигрени препарат применяют в суточной дозе 100-200 мг 1 р/сут.

ПередозировкаСимптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема). Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Взаимодействия с другими препаратамиПротивоаритмические средства I класса — суммация отрицательного инотропного действия. Содержание метопролола в плазме крови повышается при одновременном приеме антацидов, дифенгидрамина, гидралазинов, пероральных противозачаточных средств, ранитидина и, по-видимому, циметидина. Прием рифампицина снижает концентрацию метопролола в плазме крови.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, в герметичной упаковке, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Тиреотоксикоз неуточненный

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Антиангинальное

Описание Антиангинальное действие лекарственных препаратов заключается в устранении симптомов ишемии миокарда (у пациентов с ишемической болезнью сердца). Механизм этого действия связан со снижением преднагрузки на миокард, улучшением кровоснабжения в субэндокардиальных отделах миокарда, эпикардиальном отделе коронарных сосудов, расширением коллатеральных коронарных сосудов, блокадой адренорецепторов и кальциевых каналов, активацией калиевых каналов. В результате уменьшаются венозный приток крови к миокарду, потребность миокарда в кислороде, периферическое сосудистое сопротивление, выраженность болевого синдрома; снижается давление в предсердии и в легочной артерии. Анитангинальным действием обладают следующие группы препаратов: нитраты (коронародилататоры), ?-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, кардиопротективные средства, а также ингибиторы If-каналов синусового узла. Препараты, обладающие антиангинальным действием, применяются в лечении различных форм ишемической болезни сердца, а также профилактике её обострений.

Фармакологическая группа

Бета-адреноблокаторы

Действующие вещества

Метопролол (Metoprolol)

ОписаниеМетопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире. Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.