Описание лекарства "Никорандил"

Никорандил (Nicorandil)

УпаковкаСубстанция-порошок

Фармакологическое действиеАнтиангинальное средство, обладает нитратоподобными свойствами и способностью открывать калиевые каналы.

Показания к применению

• Купирование приступов стенокардии
• профилактика приступов стабильной стенокардии (в комбинации с другими антиангинальными средствами) и в качестве монотерапии при непереносимости бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов.

Форма выпуска

• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 1 кг
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг

Фармакодинамика препаратаАнтиангинальное средство, обладает нитратоподобными свойствами и способностью открывать калиевые каналы. За счет открытия калиевых каналов никорандил вызывает гиперполяризацию клеточной мембраны, а нитратоподобный эффект заключается в увеличении внутриклеточного содержания циклического гуанилмонофосфата. Эти фармакологические эффекты приводят к расслаблению гладкомышечных клеток и обеспечивают защитное действие на кардиомиоциты при ишемии. Гемодинамические эффекты выражаются в сбалансированном снижении пред- и постнагрузки (в отличие от нитратов и блокаторов медленных кальциевых каналов, которые действуют главным образом на пред- или постнагрузку соответственно. С учетом селективной вазодилатации коронарных артерий в итоге нагрузка на ишемизированный миокард оказывается минимальной.

Никорандил не влияет на сократимость миокарда, практически не изменяет ЧСС.

Снижает системное АД менее чем на 10%, оказывает благотворное положительное влияние на мозговое кровообращение у больных с ишемическим инсультом. Никорандил не влияет на показатели липидного обмена и метаболизм глюкозы. Никорандил купирует приступ стенокардии с уменьшением болевого синдрома в течение 4-7 мин после приема под язык и полным купированием приступа в течение 12-17 мин.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь никорандил быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0. 5-1 ч. Никорандил незначительно связывается с белками плазмы крови. Свободная фракция в плазме крови составляет около 75%.

Не подвергается интенсивному метаболизму в печени.

T1/2 составляет 50 мин. Выводится в основном почками.

Использование во время беременностиПротивопоказан.

Противопоказания к применению

• Острый инфаркт миокарда (и в течение 3 месяцев после него)
• кардиогенный шок, коллапс
• нестабильная стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала
• хроническая сердечная недостаточность III или IV функционального класса по классификации NYHA
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин)
• AV-блокада II и III степени
• левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения
• выраженная артериальная гипотензия (диастолическое АД в покое менее 100 мм рт.ст.)
• выраженная анемия
• рефрактерная гиперкалиемия
• одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 (сильденафил, варденафил, тадалафил)
• беременность, период лактации (грудное вскармливание)
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД, постуральная гипотензия, приливы крови к коже лица, периферические отеки. При применении никорандила в высокой дозе возможна артериальная гипотензия и/или тахикардия. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, бессонница. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, неприятные ощущения в желудке, чувство переполнения в желудке, стоматит (крайне редко); в отдельных случаях - повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ. Со стороны дыхательной системы: бронхит, одышка, усиление кашля.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - ангионевротический отек.

Прочие: слабость.

ДозировкаПринимают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести и продолжительности заболевания. Разовая доза - 10-20 мг, частота применения - 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 80 мг. При появлении головной боли начальная доза может быть уменьшена.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении с нитратами пролонгированного действия возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта. Предполагается, что при одновременном применении никорандил потенцирует эффекты трициклических антидепрессантов, антигипертензивных средств и других вазодилататоров, а также этанола. Никорандил потенцирует гипотензивный эффект ингибиторов ФДЭ5 (комбинация противопоказана). Имеется сообщение о перфорации ЖКТ при одновременном применении с кортикостероидами (подобные комбинации применять с осторожностью).

Особые указания при приемеС осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями ритма сердца, при нарушениях функции почек и/или печени, гиповолемии, артериальной гипотензии, при отеке легких, закрытоугольной глаукоме, гиперкалиемии, AV-блокаде I степени, при гипертиреозе. Лечение следует прекращать постепенно. В период лечения следует контролировать АД, показатели ЭКГ, содержание ионов калия и натрия в крови; возможно усиление имеющихся нарушений ритма сердца. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности следует иметь в виду, что никорандил может вызывать снижение способности к концентрации внимания и уменьшение скорости психомоторных реакций.

Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Стенокардия [грудная жаба]

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Антиангинальное

Описание Антиангинальное действие лекарственных препаратов заключается в устранении симптомов ишемии миокарда (у пациентов с ишемической болезнью сердца). Механизм этого действия связан со снижением преднагрузки на миокард, улучшением кровоснабжения в субэндокардиальных отделах миокарда, эпикардиальном отделе коронарных сосудов, расширением коллатеральных коронарных сосудов, блокадой адренорецепторов и кальциевых каналов, активацией калиевых каналов. В результате уменьшаются венозный приток крови к миокарду, потребность миокарда в кислороде, периферическое сосудистое сопротивление, выраженность болевого синдрома; снижается давление в предсердии и в легочной артерии. Анитангинальным действием обладают следующие группы препаратов: нитраты (коронародилататоры), ?-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, кардиопротективные средства, а также ингибиторы If-каналов синусового узла. Препараты, обладающие антиангинальным действием, применяются в лечении различных форм ишемической болезни сердца, а также профилактике её обострений.

Фармакологическая группа

Другие сердечно-сосудистые средства

Действующие вещества

Никорандил (Nicorandil)