Описание лекарства "Нипертен"

Нипертен (Niperten)

Стоимость от 63.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеСелективно блокирует бета1-адренорецепторы. В дозах 20 мг и более блокирует бета2-адренорецепторы бронхов, сосудов и др.

Список аналогов "нипертен"

Показания к применению

• - артериальная гипертензия
• - ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения
• - ХСН.

Форма выпуска

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. бисопролола фумарат (2: 1) 2,5 мг 5 мг 10 мг вспомогательные вещества: МКЦ
• карбоксиметилкрохмаль натрия
• повидон
• кремния диоксид коллоидный безводный
• магния стеарат оболочка: гипромеллоза
• макрогол
• титана диоксид
• тальк в упаковках контурных ячеечных 10 шт .
• в пачке картонной 2, 3, 5 или 10 упаковок.

Фармакодинамика препаратаСелективный ?1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежаєт ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах ?1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулируется катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2 +), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо - и инотропное действие, снижает AV проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает ?2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности ?-блокаторов и устранения стимуляции ?2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение ад и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежение ЧСС и снижение сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может увеличиваться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградному и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных ?-адреноблокаторов, оказывает меньшее влияние на органы, содержащие ?2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na +) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола .

Фармакокинетика препаратаАбсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связывание с белками плазмы крови - около 30%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, T1 / 2 - 10-12 ч Около 98% выводится почками, из них 50% - в неизмененном виде; менее 2% - с желчью .

Использование во время беременностиПрименение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить .

Противопоказания к применению

• - артериальная гипертензия
• - ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения
• - ХСН. Противопоказания: - повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим ?-адреноблокаторы
• - шок (в т.ч. кардиогенный)
• - коллапс
• - отек легких
• - острая сердечная недостаточность, ХСН в стадии декомпенсации
• - AV блокада II-III степени
• - синоатриальная блокада
• - синдром слабости синусового узла
• - выраженная брадикардия
• - стенокардия Принцметала
• - кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)
• - артериальная гипотензия (САД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда)
• - тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе
• - одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В)
• - поздние стадии нарушения периферического кровообращения
• - болезнь Рейно
• - феохромоцитома (без одновременного использования ?-адреноблокаторов)
• - метаболический ацидоз
• - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, AV блокада I степени, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, аллергические реакции (в анамнезе), пожилой возраст.

Побочные действияСо стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги (в т. ч. икроножных мышц). Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (увеличение) ХСН (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и / или у предрасположенных пациентов - ларинго - и бронхоспазм. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым диабетом), гипогликемия (у больных, которые получают инсулин), гипотиреойдний состояние. Аллергические реакции: зуд кожи, сыпь, крапивница. Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT, ривнябилирубину, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Другие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). .

ДозировкаВнутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно. Артериальная гипертензия и ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения. Рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек при Cl креатинина менее 20 мл / мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется. ХСН: начало лечения ХСН препаратом Нипертен требует обязательного проведения специального периода подбора доз. Предварительные условия для начала терапии следующие: - ХСН без признаков обострения в предыдущие 6 недель; - Практически неизменная базовая терапия в предшествующие 2 недели; - Лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (и сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сердечных гликозидов. Лечение назначается в соответствии с указанной схемой подбора доз.

Возможна индивидуальная реакция пациента на назначенную терапию, т.

е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. 1-я неделя - 1,25 мг (1/2 табл. по 2,5 мг) 1 раз в день; 2-ая неделя - 2,5 мг 1 раз в день; 3-я неделя - 3,75 мг 1 раз в день; с 4-го по 7-ю неделю - 5 мг 1 раз в день; с 8-го по 11-ю неделю - 7,5 мг 1 раз в день; 12-ая неделя и далее - 10 мг 1 раз в день в качестве поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Нипертен составляет 10 мг 1 раз в день.

После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 табл. 2,5 мг) пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, признаков ухудшения ХСН). Во время периода подбора доз или после него может произойти временное ухудшение течения ХСН, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базисной терапии (оптимизировать дозу диуретика и / или ингибитора АПФ) перед снижением дозы препарата Нипертен.

Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, или продолжить лечение .

ПередозировкаСимптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение ад, ХСН, цианоз ногтей, пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в / в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в / в введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хроно - и инотропного действия и устранения выраженного снижения ад); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в / в диазепам; при бронхоспазме - ?2-адреностимуляторы ингаляционно.

Взаимодействия с другими препаратамиАллергены, используемые для химиотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в / в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в / в введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления. Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные средства (задержка ионов натрия (Na +) и блокада синтеза ПГ почками), ГКС и эстрогены (задержка Na +).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению артериального давления. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три - и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО ввиду значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидровани алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин уменьшает Т1 / 2 .

Особые указания при приемеКонтроль больных, принимающих препарат Нипертен, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяцев). Следует научить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд. / Мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегеневим анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией ?-адреноблокаторы неэффективны.

Основные причины: выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд. / Мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, что нарушает субендокардиальний кровоток. У курильщиков эффективность ?-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная ?-адреноблокады).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных ?-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения прекращения приема препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в / в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (в т.

ч. резерпин), могут усилить действие ?-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения ад или брадикардии. Больным с бронхоспастичними заболеваниями можно назначать кардиоселективные ?-адреноблокаторы в случае непереносимости и / или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд.

/ мин. ), Выраженного снижения ад (САД ниже 100 мм рт. ст. ), AV блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома отмены (тяжелых аритмий и инфаркта миокарда). Отмену следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальної кислоты, титров антинуклеарных антител. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения) .

Условия храненияСписок Б.: При температурі не вище 30 ° C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Эссенциальная [первичная] гипертензия

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Антиангинальное

Описание Антиангинальное действие лекарственных препаратов заключается в устранении симптомов ишемии миокарда (у пациентов с ишемической болезнью сердца). Механизм этого действия связан со снижением преднагрузки на миокард, улучшением кровоснабжения в субэндокардиальных отделах миокарда, эпикардиальном отделе коронарных сосудов, расширением коллатеральных коронарных сосудов, блокадой адренорецепторов и кальциевых каналов, активацией калиевых каналов. В результате уменьшаются венозный приток крови к миокарду, потребность миокарда в кислороде, периферическое сосудистое сопротивление, выраженность болевого синдрома; снижается давление в предсердии и в легочной артерии. Анитангинальным действием обладают следующие группы препаратов: нитраты (коронародилататоры), ?-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, кардиопротективные средства, а также ингибиторы If-каналов синусового узла. Препараты, обладающие антиангинальным действием, применяются в лечении различных форм ишемической болезни сердца, а также профилактике её обострений.

Фармакологическая группа

Бета-адреноблокаторы

Действующие вещества

Бисопролол (Bisoprolol)

ОписаниеКардиоселективный бета1-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 766,97.