Описание лекарства "Нитрокор"

Нитрокор (Nitrocor)

Стоимость от 54.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаКапли оральные

Фармакологическое действиеПри взаимодействии с сульфгидрильными группами эндогенных рецепторов отщепляется оксид азота, активирующий цитозольную гуанилатциклазу. Образующийся циклический гуанозинмонофосфат снижает концентрацию свободного кальция и расслабляет мышечные клетки. Способствует выходу простациклина из эндотелия и угнетает синтез тромбоксана A2.

Список аналогов "нитрокор"

Показания к применению

• Стенокардия.

Форма выпуска

• капли подъязычные 1%
• флакон-капельница темного стекла 10 мл, пачка картонная 1

Фармакодинамика препаратаПри взаимодействии с сульфгидрильными группами эндогенных рецепторов отщепляется оксид азота, что активирует цитозольную гуанилатциклазу. Образующийся циклический русла системное сосудистое снижает концентрацию свободного кальция и расслабляет мышечные клетки. Способствует выходу простациклина из эндотелия и подавляет синтез тромбоксана A2 .

Фармакокинетика препаратаБыстро и достаточно полно абсорбируется на поверхности слизових оболочек и через кожу. После приема внутрь значительный степени разрушается в печени (эффект «Первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованиями NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в / в! применение исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди - и мононитрати, конечным - глицерин. При сублингвальном приеме Смах основных метаболитов (0,2-0,3 нг / мл) достигается к 120-150 с, Т1 / 2 нитроглицерина 1-4,4 мин, метаболитов - 7 мин.

Объем распределения 3 л / кг, клиренс - 0,3-1,0 л / кг / мин.

При введении в виде аэрозоля в полость рта Смах метаболитов (14,6 нг / мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность - 76%, Т1 / 2 - 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг Смах метаболитов (0,1-0,2 нг / мл) достигается через 20-60 мин. Относительная биодоступность 10-15%. T1 / 2 метаболитов составляет 4 часа.

При в / в введении Т1 / 2 - 1-3 мин, общий клиренс - 30-78 л / мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с-1,9 мин и 3,6 -13,8 л / мин соответственно.

В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом .

Использование во время беременностиПрименение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание .

Противопоказания к применению

• Глаукома, черепно-мозкова гіпертензія, порушення мозкового кровообігу, виражений цереброатеросклероз.

Побочные действияШум у вухах, головний біль, запаморочення, гіпотонія, тахікардія.

ДозировкаСублингвально (в положении сидя) - по 1-2 капли апплицируется под язык или наносят на маленький кусочек сахара, который помещают под язык, не проглатывая, до полного рассасывания. Интервал между повторным применением должен составлять не менее 30 с, при необходимости для купирования приступа стенокардии - 5 мин (при сохранении болей после приема 3 доз в течение 15 мин необходима госпитализация). Для профилактики по 1 капли за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса. Максимальная разовая доза - 4 капли, суточная - 16 капель .

ПередозировкаСимптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия. Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в / в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонических средств эпинефрина из-за возможности усиления шокоподибної реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониниї хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1-2 мг / кг, в / в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

Взаимодействия с другими препаратамиСалицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в / в введении). Гипотензивные, антиадренергическим препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатуючий эффект. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальное активность. Унитиол восстанавливает повышенную чувствительность к нитроглицерину.

Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижает сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты .

Меры предосторожности при приемеВ остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным Сад (менее 90 мм рт. ст. ). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и / или утяжеление приступов стенокардии.

При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка.

В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот - метилтиониния хлорид (Метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднониминив. Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатуючими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме. Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, поэтому в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта.

При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально.

Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают. При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично вызвано тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение букальних форм больным с афтозном стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта.

При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в / в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения.

О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20-80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, целлюлозо-пропионата, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона.

Не рекомендуется использовать слишком длинный гидропровид.

При в / в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда - учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда .

Условия храненияСписок Б.: В прохладном, защищенном от света месте, держать вдали от источников огня.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Стенокардия [грудная жаба]

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Антиангинальное

Описание Антиангинальное действие лекарственных препаратов заключается в устранении симптомов ишемии миокарда (у пациентов с ишемической болезнью сердца). Механизм этого действия связан со снижением преднагрузки на миокард, улучшением кровоснабжения в субэндокардиальных отделах миокарда, эпикардиальном отделе коронарных сосудов, расширением коллатеральных коронарных сосудов, блокадой адренорецепторов и кальциевых каналов, активацией калиевых каналов. В результате уменьшаются венозный приток крови к миокарду, потребность миокарда в кислороде, периферическое сосудистое сопротивление, выраженность болевого синдрома; снижается давление в предсердии и в легочной артерии. Анитангинальным действием обладают следующие группы препаратов: нитраты (коронародилататоры), ?-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, кардиопротективные средства, а также ингибиторы If-каналов синусового узла. Препараты, обладающие антиангинальным действием, применяются в лечении различных форм ишемической болезни сердца, а также профилактике её обострений.

Фармакологическая группа

Нитраты и нитратоподобные средства

Действующие вещества

Нитроглицерин (Nitroglycerin)

ОписаниеБесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.