Описание лекарства "Глюкобай"

Глюкобай (Glucobay)

УпаковкаТаблетки пероральные

Показания к применению

• Сахарный диабет I (комбинированная терапия) и II типа.

Форма выпуска

• таблетки 50 мг
• блистер 15 коробка (коробочка) 2
• таблетки 50 мг
• блистер 15 коробка (коробочка) 8
• таблетки 100 мг
• блистер 15 коробка (коробочка) 2
• таблетки 100 мг
• блистер 15 коробка (коробочка) 8
• таблетки 50 мг
• блистер 15 коробка (коробочка) 2
• таблетки 100 мг
• блистер 15 коробка (коробочка) 2
• таблетки 100 мг
• блистер 15 коробка (коробочка) 8
• таблетки 50 мг
• блистер 15 коробка (коробочка) 8
• Состав и форма выпуска Таблетки 1 табл. акарбоза (50 мг) (100 мг) вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 0,25/0,5 мг
• магния стеарат — 0,5/1 мг
• крахмал кукурузный — 54,25/108,5 мг
• МКЦ — 30/60 мг в блистере 15 шт.
• в коробке 2 или 8 блистеров.

Фармакодинамика препаратаГипогликемический препарат. Акарбоза является псевдотетрасахаридом микробного происхождения. Механизм действия акарбозы основан на ингибировании кишечного фермента альфа-глюкозидазы, расщепляющей ди-, олиго- и полисахариды. В результате подавления активности фермента происходит дозозависимое удлинение времени всасывания углеводов, а следовательно, и глюкозы, которая образуется при расщеплении углеводов. Таким образом, акарбоза замедляет поступление глюкозы в кровоток и уменьшает концентрацию глюкозы в крови после приема пищи.

Регулируя всасывание глюкозы из кишечника, препарат уменьшает ее суточные колебания в плазме крови и приводит к снижению ее среднего уровня.

В случае повышения концентрации гликолизированного гемоглобина акарбоза снижает его уровень. В проспективном рандомизированном плацебо-контролированном двойном слепом исследовании (продолжительность лечения 3-5 лет, в среднем 3. 3 года), в котором приняли участие 1429 пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе, относительный риск развития сахарного диабета типа 2 в группе лечения Глюкобаем снизился на 25%. У этих пациентов также было отмечено достоверное снижение частоты всех сердечно-сосудистых событий на 49%, а инфаркта миокарда (ИМ) – на 91%.

Эти результаты были подтверждены мета-анализом 7 плацебо-контролированных исследований акарбозы в лечении сахарного диабета типа 2 (всего 2180 пациентов, из которых 1248 получали акарбозу и 932 – плацебо).

У больных, получавших акарбозу, и у которых сахарный диабет типа 2 развился впервые, риск развития ИМ снизился на 68%.

Фармакокинетика препаратаВсасывание, распределение и метаболизм Абсорбция акарбозы из ЖКТ незначительна. После приема Глюкобая внутрь наблюдается 2 пика Cmax акарбозы в плазме крови – через 1-2 ч и через 14-24 ч. Появление второго пика обусловлено абсорбцией метаболитов из кишечника. Биодоступность при приеме внутрь составляет 1-2%. Выведение T1/2 акарбозы в фазе распределения – 4 ч, в фазе выведения – 10 ч.

Препарат выводится в виде метаболитов почками (35%) и через кишечник (51%).

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. Кормящие матери должны приостановить грудное вскармливание.

Использование при нарушением функции почекПротивопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (при КК Другие особые случаи при приеме У пациентов с нарушением функции печени изменения режима дозирования не требуется. Противопоказания к применению Гиперчувствительность, хронические заболевания кишечника с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания, синдром Ремхельда, крупные грыжи, сужения и язвы кишечника, подростковый и юношеский возраст (до 18 лет). Побочные действия Иногда возможны: диспепсические расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Способ применения и дозы Внутрь, непосредственно перед приемом пищи, целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости или разжевывая с первой порцией пищи. Оптимальная доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента, поскольку его эффективность и переносимость варьируют. Комбинированная терапия в сочетании с диетой у больных сахарным диабетом типа 2 Начальная доза — 1 табл. по 50 мг или 1/2 табл. по 100 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем дозу следует повысить до средней суточной — 300 мг в сутки (2 табл. по 50 мг или 1 табл. по 100 мг 3 раза в сутки). При необходимости доза препарата может быть повышена до 200 мг 3 раза в сутки. Дозу следует повышать с интервалом 4–8 нед, если при приеме предыдущей дозы у пациентов не получен необходимый клинический эффект. Если у пациента, несмотря на строгое соблюдение диеты, усиливаются метеоризм и диарея, то дальнейшее повышение дозы препарата следует прекратить, а в ряде случаев и уменьшить. Профилактика сахарного диабета типа 2 у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями Начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки (1 табл. по 50 мг или 1/2 табл. по 100 мг). В течение 3 мес начальная доза постепенно повышается до рекомендованной терапевтической дозы — 100 мг 3 раза в сутки ( 2 табл. по 50 мг или 1 табл. по 100 мг). Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): корректировки дозы не требуется. Дети: применение противопоказано. Печеночная недостаточность: корректировки дозы не требуется. Передозировка Симптомы: в случае приема Глюкобая вместе с продуктами и/или напитками, содержащими углеводы (олиго-, ди- и полисахариды), превышение рекомендуемой суточной дозы может привести к развитию симптомов передозировки в виде метеоризма и диареи. При приеме Глюкобая в избыточных дозах независимо от приема пищи не предполагается развитие нежелательных явлений со стороны ЖКТ. Лечение: следует на 4-6 ч исключить из рациона питания продукты и напитки, содержащие углеводы. Взаимодействия с другими препаратами Колестирамин, желудочно-кишечные адсорбенты и препараты, содержащие пищеварительные ферменты, могут влиять на эффективность Глюкобая, поэтому их совместного применения следует избегать. В редких случаях Глюкобай может изменять биодоступность дигоксина, что может потребовать коррекции дозы дигоксина. Особые указания при приеме При применении Глюкобая обязательно строгое соблюдение диеты. Пациент с сахарным диабетом должен быть предупрежден о невозможности самостоятельной отмены препарата, т.к. это может сопровождаться повышением уровня глюкозы в крови. При несоблюдении рекомендуемой диеты возможно усиление побочных эффектов со стороны ЖКТ. Если несмотря на строгое соблюдение диеты симптомы усиливаются, то дозу препарата можно снизить (на короткий или длительный срок). Глюкобай не вызывает гипогликемию при назначении пациентам только в комбинации с диетой. При присоединении Глюкобая к терапии инсулином или пероральными сахароснижающими средствами развитие гипогликемии возможно вследствие снижения потребности в противодиабетической терапии (в редких случаях вплоть до комы, что может потребовать коррекции назначаемых доз). Следует учитывать, что акарбоза замедляет превращение сахарозы во фруктозу и глюкозу, поэтому при возникновении на фоне применения Глюкобая острой гипогликемии для ее купирования следует применять глюкозу. В амбулаторной карте больного сахарным диабетом должна быть сделана отметка о применении препарата Глюкобай. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Глюкобай не влияет на способность пациентов заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания. Условия хранения Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Срок годности 60 мес. Принадлежность к ATX-классификации: A Пищеварительный тракт и обмен веществ A10 Препараты для лечения сахарного диабета A10B Пероральные гипогликемические препараты A10BF Ингибиторы альфа глюкозидазы A10BF01 Acarbose

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, хронические заболевания кишечника с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания, синдром Ремхельда, крупные грыжи, сужения и язвы кишечника, подростковый и юношеский возраст (до 18 лет).

Побочные действияИногда возможны: диспепсические расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз.

Особые случаиУ пациентов с нарушением функции печени изменения режима дозирования не требуется.

ДозировкаВнутрь, непосредственно перед приемом пищи, целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости или разжевывая с первой порцией пищи. Оптимальная доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента, поскольку его эффективность и переносимость варьируют. Комбинированная терапия в сочетании с диетой у больных сахарным диабетом типа 2 Начальная доза — 1 табл. по 50 мг или 1/2 табл. по 100 мг 3 раза в сутки.

В дальнейшем дозу следует повысить до средней суточной — 300 мг в сутки (2 табл.

по 50 мг или 1 табл. по 100 мг 3 раза в сутки). При необходимости доза препарата может быть повышена до 200 мг 3 раза в сутки. Дозу следует повышать с интервалом 4–8 нед, если при приеме предыдущей дозы у пациентов не получен необходимый клинический эффект.

Если у пациента, несмотря на строгое соблюдение диеты, усиливаются метеоризм и диарея, то дальнейшее повышение дозы препарата следует прекратить, а в ряде случаев и уменьшить.

Профилактика сахарного диабета типа 2 у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями Начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки (1 табл. по 50 мг или 1/2 табл. по 100 мг). В течение 3 мес начальная доза постепенно повышается до рекомендованной терапевтической дозы — 100 мг 3 раза в сутки ( 2 табл.

по 50 мг или 1 табл.

по 100 мг). Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): корректировки дозы не требуется. Дети: применение противопоказано. Печеночная недостаточность: корректировки дозы не требуется.

ПередозировкаСимптомы: в случае приема Глюкобая вместе с продуктами и/или напитками, содержащими углеводы (олиго-, ди- и полисахариды), превышение рекомендуемой суточной дозы может привести к развитию симптомов передозировки в виде метеоризма и диареи. При приеме Глюкобая в избыточных дозах независимо от приема пищи не предполагается развитие нежелательных явлений со стороны ЖКТ. Лечение: следует на 4-6 ч исключить из рациона питания продукты и напитки, содержащие углеводы.

Взаимодействия с другими препаратамиКолестирамин, желудочно-кишечные адсорбенты и препараты, содержащие пищеварительные ферменты, могут влиять на эффективность Глюкобая, поэтому их совместного применения следует избегать. В редких случаях Глюкобай может изменять биодоступность дигоксина, что может потребовать коррекции дозы дигоксина.

Особые указания при приемеПри применении Глюкобая обязательно строгое соблюдение диеты. Пациент с сахарным диабетом должен быть предупрежден о невозможности самостоятельной отмены препарата, т. к. это может сопровождаться повышением уровня глюкозы в крови. При несоблюдении рекомендуемой диеты возможно усиление побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Если несмотря на строгое соблюдение диеты симптомы усиливаются, то дозу препарата можно снизить (на короткий или длительный срок).

Глюкобай не вызывает гипогликемию при назначении пациентам только в комбинации с диетой. При присоединении Глюкобая к терапии инсулином или пероральными сахароснижающими средствами развитие гипогликемии возможно вследствие снижения потребности в противодиабетической терапии (в редких случаях вплоть до комы, что может потребовать коррекции назначаемых доз). Следует учитывать, что акарбоза замедляет превращение сахарозы во фруктозу и глюкозу, поэтому при возникновении на фоне применения Глюкобая острой гипогликемии для ее купирования следует применять глюкозу. В амбулаторной карте больного сахарным диабетом должна быть сделана отметка о применении препарата Глюкобай.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Глюкобай не влияет на способность пациентов заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Инсулинозависимый сахарный диабет

АТХ (ATC) классификатор

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Фармакологическое действие

Гипогликемическое

Описание Гипогликемическое действие направлено на снижение уровня глюкозы в крови. Механизм действия основан на связывании инсулина со своими рецепторами, влияя тем самым на метаболизм глюкозы. В результате снижается уровень глюкозы в крови за счет повышения ее утилизации в периферических тканях, в частности в скелетных мышцах и жировой ткани, и угнетения образования глюкозы в печени. Помимо непосредственного эффекта инсулина механизм действия связан со стимуляцией ?-клеток поджелудочной железы, сопровождающийся мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина, посредством связывания со специфическими рецепторами (ассоциированными c АТФ-зависимыми калиевыми каналами) на ?-клетках. Также механизм действия может быть связан с угнетением глюконеогенеза в печени (в том числе гликогенолиза) и повышением утилизации глюкозы периферическими тканями, торможением инактивации инсулина и улучшением его связывание с инсулиновыми рецепторами (при этом повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Одним из механизмов действия служит снижение инсулинорезистентности периферических тканей и печени. Возможно торможение расщепления поли- и олигосахаридов, что уменьшает образование и всасывание глюкозы в кишечнике, предупреждая тем самым развитие постпрандиальной гипергликемии. Препараты, обладающие гипогликемическим действием, применяются для лечения сахарного диабета.

Фармакологическая группа

Гипогликемические синтетические и другие средства

Действующие вещества

Акарбоза (Acarbose)

ОписаниеОлигосахарид, получаемый путем ферментации из микроорганизма Actinoplanes utahensis. Представляет собой белый или почти белый порошок. Растворим в воде. Молекулярная масса 645,6.