Описание лекарства "Новокаинамид буфус"

Новокаинамид буфус (Novocainamide bufus)

УпаковкаРаствор для внутривенного и внутримышечного введения

Фармакологическое действиеТормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

Показания к применению

• Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. WPW-синдром), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Форма выпуска

• розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 100 мг / мл
• ампула пластикова 5 мл, пачка картонна 10

Фармакодинамика препаратаАнтиаритмический препарат класса I A. Тормозит входящий быстрый ток Na +, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени).

Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в AV-узле.

Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным эффектом (без существенного влияния на МАК).

Имеет ваголитични и вазодилатуючи свойства, что обусловливает тахикардию и снижение артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС).

Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в / в введении - немедленно, при в / м - 15-60 мин .

Фармакокинетика препаратаПроникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетил-прокаїнамиду, имеет эффект первого прохождения. Около 25% введенного прокаїнамиду превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилюванни или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаїнамиду остается в допустимых пределах. T1 / 2 - 2.

5-4.

5 ч; при ХПН - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 часов. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью .

Использование во время беременностиПрименять только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода / ребенка. При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности .

Противопоказания к применению

• - Желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами
• - Синоатриальная и AV-блокада II и III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора)
• - Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
• - Артериальная гипотензия
• - Кардиогенный шок
• - Системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе)
• - Желудочковые тахикардии типа "пируэт"
• - Удлиненный интервал QT
• - Лейкопения
• - Трепетание и мерцание желудочков
• - Период лактации
• - Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
• - Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие. Блокада правой ножки пучка Гиса, AV-блокада I степени, миастения, бронхиальная астма, печеночная и / или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Побочные действияСо стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия. Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в / в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии. Аллергические реакции: кожная сыпь .

ДозировкаВ / в - 100-500 мг со скоростью 25-50 мг / мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или в / в капельно - 500-600 мг за 25-30 минут. Поддерживающая доза при в / в капельном введении - 2-6 мг / мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь. При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают на 1/3 и более. В / м вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл / сутки). При в / в введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0.

9%.

Скорость введения не должна превышать 50 мг / мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ. Высшая доза для взрослых при в / м и в / в (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата). При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения в / в инфузии .

ПередозировкаСимптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания. Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства IA или 1 С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или гипотензию.

Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата. При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом - удлинение интервала QT. Снижает активность антимиастеничних лекарственных средств. Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаїнамиду и удлиняют T1 / 2. При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.

Лекарственные средства, подавляющие костномозгове кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии .

Особые указания при приемеПеред в / в применением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг / мин; следует применять только в условиях стационара. При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль артериального давления, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии). У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии .

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 ° C.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Синдром преждевременного возбуждения

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Антиаритмическое

Описание Антиаритмическое действие лекарственных препаратов заключается в устранении нарушений сердечного ритма. Механизм этого действия связан с блокадой натриевых, калиевых и кальциевых каналов, ингибированием симпатической стимуляции миокарда. Препараты, обладающие антиаритмическим действием, применяются в лечении различных видов нарушений сердечного ритма, например, таких как: желудочковая или наджелудочковая тахикардия или экстрасистолии, нарушения ритма сердца, связанные с WPW-синдромом, аритмия на фоне инфаркта миокарда, трепетание и мерцание предсердий.

Фармакологическая группа

Антиаритмические средства

Действующие вещества

Прокаинамид (Procainamide)

ОписаниеОтносится к антиаритмическим препаратам IA класса. Белый или белый с желтоватым или кремовым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, легко — в этаноле, мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Водный раствор — бесцветная прозрачная жидкость.