Описание лекарства "Пектрол"

Пектрол (Pektrol)

Стоимость от 143.01 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеПериферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование в эндотелии сосудов оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора), вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде. Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает ОПСС (постнагрузку).

Список аналогов "пектрол"

Показания к применению

• - профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС
• - хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Форма выпуска

• Таблетки пролонгированного действия 40 мг
• блистер 10 коробка (коробочка) 3
• Таблетки пролонгированного действия 60 мг
• блистер 10 коробка (коробочка) 3
• Таблетки пролонгированного действия 40 мг
• блистер 10 коробка (коробочка) 10
• Таблетки пролонгированного действия 60 мг
• блистер 10 коробка (коробочка) 10

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью адсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность — около 100%, т. к. отсутствует эффект «первого прохождения» через печень. Высвобождение изосорбида мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.

Изосорбида мононитрат распределяется в жидкой среде организма, и только 5% связывается с белками плазмы крови.

Терапевтическая концентрация — 100 нг/мл — достигается через 30 мин после приема внутрь. Изосорбида мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Неактивный метаболит выводится через почки. Почечный Cl — 115 мл/мин.

T1/2 — от 4 до 10 ч.

При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата существенно не изменяется.

Противопоказания к применению

• - повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата
• - артериальная гипотензия и гиповолемия (сАД - острая сердечная недостаточность
• - шок
• - сосудистый коллапс
• - левожелудочковая недостаточность с низким конечным дАД
• - острый инфаркт миокарда (с выраженной артериальной гипотензией)
• - тампонада сердца
• - токсический отек легких
• - заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, ЧМТ)
• - период грудного вскармливания
• - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: - пролапс митрального клапана
• - аортальный и/или митральный стеноз
• - тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции
• - констриктивный перикардит
• - пожилой возраст
• - тяжелая анемия
• - тиреотоксикоз
• - гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии)
• - выраженная почечная недостаточность
• - печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: «нитратная» головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение АД; в редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту. Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); в редких случаях — ишемия головного мозга. Аллергические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит. Прочие: развитие толерантности (в т.

ч.

перекрестной к другим нитратам).

ДозировкаВнутрь, после еды, проглатывая целиком и запивая стаканом воды. Обычная начальная доза — 40 мг 1 раз в сутки (утром). При необходимости доза может быть повышена до 60 мг в сутки. В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. Дозу препарата можно увеличить до 60 мг 1 раз в сутки или до 80 мг (по 40 мг 2 раза в сутки).

Лечение хронической сердечной недостаточности начинают в стационаре, где подбирается соответствующая поддерживающая доза с учетом клинического эффекта и побочного действия.

По обоим показаниям пациентам следует принимать 1 табл. (40 или 60 мг) 1 раз в сутки или 1 табл. (40 мг) 2 раза в сутки (первую таблетку утром и вторую приблизительно через 7 ч). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять не менее 12 ч.

ПередозировкаСимптомы: головная боль, головокружение, сердцебиение, гипертермия, гиперемия кожи, потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок, паралич, кома. Лечение: промывание желудка, при метгемоглобинемии — внутрь или в/в аскорбиновая кислота (1 г в/в), 1% раствор метиленового синего (1–2 мг/кг). Симптоматическая терапия при тяжелой артериальной гипотензии — в/в фенилэфрин (мезатон); эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Взаимодействия с другими препаратамиПовышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови. Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. При совместном применении с гипотензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БКК, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта. При комбинации амиодарона, пропранолола, БКК (верапамил, нифедипин и др. ), ацетилсалициловой кислоты и изосорбида мононитрата возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.

) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД). При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др. ) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства — уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Особые указания при приемеПектрол не предназначен для купирования приступа стенокардии. Правильное использование изосорбида мононитрата гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по дозированию Пектрола и соблюдать 12-часовой интервал между дозами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией ( Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно. В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При переводе пациентов, принимающих изосорбида динитрат на изосорбида мононитрат общая суточная доза должна быть рассчитана заранее.

Известно, что 10 мг мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата. Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом.

Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Стенокардия [грудная жаба]

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Вазодилатирующее

Фармакологическая группа

Нитраты и нитратоподобные средства

Действующие вещества

Изосорбида мононитрат (Isosorbide mononitrate)

ОписаниеОсновной активный метаболит изосорбида динитрата. Белое кристаллическое вещество, без запаха, устойчивое на воздухе и в растворе, с температурой плавления около 90 °C. Легко растворимо в воде, этаноле, метаноле, хлороформе, этилацетате и дихлорметане.