Описание лекарства "Правастатин"

Правастатин (Pravastatin)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеГиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП. Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП.

Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

По данным контролируемых исследований правастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%. Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Список аналогов "правастатин"

Показания к применению

• Гиперлипидемия без ИБС (снижение риска инфаркта миокарда), атеросклероз и ИБС, включая инфаркт миокарда (для замедления прогрессирования атеросклероза и уменьшения вероятности повторного инфаркта), гиперлипидемия II типа (увеличение содержания ЛПНП, ЛПОНП, общего холестерина), семейная гиперхолестеринемия (у больных с трансплантированным сердцем для уменьшения вероятности развития коронарной ангиопатии).

Форма выпуска

• таблетки 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10
• таблетки 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2
• таблетки 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3
• таблетки 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5
• таблетки 20 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10
• таблетки 20 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2
• таблетки 20 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3
• таблетки 20 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5

Фармакодинамика препаратаИнгибирует ГМГ КоА-редуктазу, поэтому подавляет соответствующий этап биосинтеза холестерина в печени, снижает внутриклеточный пул холестерина, увеличивает метаболизм и клиренс ЛПНП и тормозит образование ЛПОНП (предшественников ЛПНП) в печени.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь быстро абсорбируется 30-54% от введенной дозы правастатина, биодоступность составляет 15-20%. Правастатин подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Прием за 1 ч до или вместе с пищей снижает системную биодоступность и специфическую активность. Концентрация в плазме прямо пропорциональна введенной дозе. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.

5 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 50%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется несколькими путями: изомеризация до 6-эпиправастатина и 3-гидроксиизомера, ферментативное гидроксилирование кольца и последующее окисление до кетона, окисление эфирного или карбоксильного концов цепи, конъюгация. Основные продукты метаболизма (3-гидроксиизомеры) обладают специфической активностью, которая составляет от 1/14 до 1/10 от первоначальной.

T1/2 - 1.

3-2. 7 ч. Почками выводится 20%, через кишечник - 70%. 47% от величины общего клиренса приходится на почки и 53% - на экстраренальные пути.

В связи с наличием двух путей выведения, возможно компенсаторное усиление выведения по одному из них при нарушении другого, а также развитие кумуляции правастатина и его метаболитов при почечной и/или печеночной недостаточности.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. Категория действия на плод по FDA — X. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, заболевания печени и/или нарушение ее функций, беременность, кормление грудью, детский, подростковый и юношеский возраст (до 18 лет).

Побочные действияДисфункция черепно-мозговых нервов (нарушение вкуса, непроизвольные движения глаз, парез лицевого нерва), тремор, головокружение, тревога, бессонница, депрессия, амнезия, парестезии, периферические полинейропатии, панкреатит, гепатит (включая хронический активный и холестатический), жировая инфильтрация, цирроз или некроз печени, гепатома, анорексия, тошнота, миопатия, артралгия, острая почечная недостаточность на фоне рабдомиолиза, гинекомастия, снижение либидо и потенции, прогрессирование катаракты, офтальмоплегия, алопеция, узлообразование и диспигментация кожи, сухость кожи и слизистых оболочек, нарушения дыхания, токсический эпидермальный некроз, многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, увеличение концентрации в плазме крови АСТ и АЛТ (в 2–3 раза по сравнению с нормой), креатинфосфокиназы (КФК), ЩФ, билирубина, фотосенсибилизация, аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматоидная полиалгия, дерматомиозит, васкулит, пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, артриты, крапивница).

ДозировкаВнутрь, 1 раз в сутки, перед сном. Начальная доза — 10–20 мг (больным с патологией печени и/или почек в анамнезе — 10 мг). При отсутствии результата в течение 4 нед дозу постепенно увеличивают до 40 мг. В большинстве случаев эффективная суточная доза составляет 20 мг. Для людей, получающих иммуносупрессивные препараты (циклоспорин), обязателен мониторинг уровня КФК и симптомов рабдомиолиза.

ПередозировкаИмеются сообщения о двух случаях передозировки — проявлялись изменениями биохимического анализа крови. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействия с другими препаратамиНельзя исключить развитие миопатии при одновременном применении с гемфиброзилом. При одновременном применении с колестиполом, колестирамином уменьшается концентрация правастатина в плазме крови, при этом общий гиполипидемический эффект усиливается. Описан случай развития рабдомиолиза при длительном одновременном применении с миансерином. При одновременном применении с орлистатом возможно умеренное повышение концентрации правастатина в плазме крови. При одновременном применении с циклоспорином возможно значительное повышение концентрации правастатина в плазме крови.

Особые указания при приемеС осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе, хроническом алкоголизме, нарушениях функции почек. Перед началом лечения необходимо исключить вторичные гиперхолестеринемии, в частности при плохо скомпенсированном сахарном диабете, гипотиреозе, нефротическом синдроме, диспротеинемии. В процессе лечения необходим регулярный контроль липидного спектра крови. Безопасность и эффективность применения правастатина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Классы заболеваний

Хроническая ишемическая болезнь сердца

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое

Описание Гиполипидемическое действие лекарственных препаратов заключается в нормализации показателей липидного профиля. Механизм этого действия связан с уменьшением в крови уровней общего холестерина (? 5,17 ммоль/л (200 мг/дл)); триглицеридов (? 1,7 ммоль/л (150 мг/дл)); ЛПНП (? 2,6 ммоль/л (100 мг/дл)); повышением показателей ЛПВП (? 1,15 ммоль/л (40 мг/дл)). В качестве гиполипидемических средств применяются следующие группы препаратов: статины (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы), эзетимиб, фибраты, секвестранты желчных кислот, ингибиторы липазы ЖКТ, никотиновая кислота и ее производные. Гиполипидемические препараты назначаются при атеросклерозе и в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний, а также некоторые препараты используются в терапии больных ожирением.

Фармакологическая группа

Статины

Действующие вещества

Правастатин (Pravastatin)

ОписаниеБелый или бесцветный кристаллический порошок без запаха. Хорошо растворим в воде, плохо растворим в изопропаноле и практически нерастворим в ацетоне, ацетонитриле и хлороформе.